摘要：目的:评价江苏奥赛康药业股份有限公司研制生产的沙格列汀片5 mg(受试制剂)与中美(上海)施贵宝制药有限公司生产的原研药沙格列汀片5 mg(商品名:安立泽~,参比制剂)在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、开放、随机、双周期交叉的试验设计,共入组48例中国健康受试者,包括空腹组(24例)和餐后组(24例)。采用WinNolin 6. 4软件计算药动学参数。结果:空腹组和餐后组分别有23例和21例受试者的血药浓度-时间数据进行了药动学分析和生物等效分析。空腹组受试制剂和参比制剂的血浆原形沙格列汀主要药动学参数:t1/2分别为(3. 56±1. 52)和(3. 70±1. 28) h; Tmax分别为0. 587 h(中位值:0. 5 h)和0. 750 h(中位值:0. 75 h); Cmax分别为(29. 8±5. 99)和(29. 5±5. 72) ng·m L-1;AUC0～t分别为(91. 1±14. 5)和(93. 3±16. 3) h·ng·m L-1; AUC0～∞分别为(92. 6±14. 6)和(94. 7±16. 3)h·ng·m L-1。餐后组受试制剂和参比制剂的血浆中原形沙格列汀主要药动学参数如下:t1/2分别为(3. 84±1. 57)和(3. 90±1. 50) h; Tmax分别为1. 61 h(中位值:1. 50 h)和1. 51 h(中位值:1. 00 h); Cmax分别为(25. 7±7. 41)和(26. 4±4. 61) ng·m L-1; AUC0～t分别为(103±17. 3)和(104±14. 5) h·ng·m L-1; AUC0～∞分别为(105±17. 5)和(106±15. 1) h·ng·m L-1。受试制剂和参比制剂安全性良好,未发生严重不良反应。结论:根据国家药品监督管理局的生物等效性判定标准,受试制剂沙格列汀片和参比制剂安立泽~单次给药在中国健康受试者中安全性均良好,且两制剂生物等效。

摘要：目的评价2种沙格列汀片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单次给药的生物等效性。方法采用单剂量、开放、随机、双周期、双序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例和22例健康受试者,随机交叉单次口服受试或参比沙格列汀片5 mg,用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中沙格列汀及的浓度,用SAS V9.4处理血浆中沙格列汀的浓度-时间数据,以非房室模型的方法计算沙格列汀药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果空腹组沙格列汀受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(32.10±10.70)和(30.70±7.10)ng·mL^(-1);沙格列汀的AUC_(0-t)分别为(108.70±25.20)和(103.60±23.00)ng·mL^(-1)·h;沙格列汀的AUC_(0-∞)分别为(110.40±25.60)和(105.10±23.20)ng·mL^(-1)·h。餐后组受试制剂和参比制剂沙格列汀的C_(max)分别为(37.60±9.10)和(37.20±13.70)ng·mL^(-1);沙格列汀的AUC_(0-t)分别为(130.80±26.00)和(131.10±22.00)ng·mL^(-1)·h;沙格列汀的AUC_(0-∞)分别为(132.90±27.20)和(133.20±23.00)ng·mL^(-1)·h。沙格列汀片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数的几何均值比值的90%置信区间均落在80.00%~125.00%。空腹和餐后试验的不良事件发生率分别为22.73%(5例/22例)和41.67%(10例/24例)。结论2种沙格列汀片在中国健康受试者体内具有生物等效性。