摘要：目的:制备白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体(RES-P188-SD),并对其体外溶出特性及抑菌性进行研究。方法:以P188为载体,采用溶剂法制备RES-P188-SD。以药物与载体质量比、熔融温度、筛孔目数为考察因素,以RES溶解度与收率为考察指标,设计L9(34)正交试验优选其制备工艺。以考察指标的综合评分进行结果分析,并进行验证试验。根据最优工艺制备RES-P188-SD后采用篮法测定其溶出度并计算累积溶出度,扫描电镜法分析物相表征,管碟法测定其抑菌性。结果:最优工艺为药物与载体质量比1∶10,熔融温度70℃,筛孔目数80目。按最优工艺所制样品的平均溶解度为0.51 mg/ml(RSD=1.96%,n=3),平均收率为91%(RSD=0.64%,n=3),15 min的平均累积溶出度即达83%(RSD=0.69%,n=3);其药物以非晶形式均匀分散在载体中;RES-P188-SD对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑制作用。结论:优选工艺稳定、可行。成功制得RES-P188-SD,可为提高RES的溶解度、溶出速率及抑菌性提供依据。

摘要：目的优选目安眼用温敏型即型凝胶的基质组成。方法以相变温度为考察指标,在单因素实验的基础上,通过星点设计-效应面法筛选目安眼用温敏型即型凝胶处方中泊洛沙姆407、泊洛沙姆188两种基质的配比,采用二项回归分析初步确定基质组成。结果目安眼用温敏型即型凝胶的最优基质处方为:泊洛沙姆407 19.34%、泊洛沙姆188 1.73%,该基质在25℃下为液体,滴入眼内被泪液稀释后在体温(34℃)下为半固体凝胶。结论优选的目安眼用温敏型即型凝胶基质组成科学、合理、可行,符合眼科临床用药要求。

摘要：目的优选氟康唑温敏型原位眼用凝胶基质处方。方法采用正交实验法,选取泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和丙二醇等辅料用量为考察因素,凝胶温度(T_1)和被模拟泪液稀释后的胶凝温度(T_2)的综合评分为指标,按L9(3~4)正交表进行设计,对基质处方进行优化。结果氟康唑温敏型原位眼用凝胶最佳基质处方为(质量体积比):泊洛沙姆407(P407) 22%、泊洛沙姆188(P188) 4%和丙二醇6%。结论正交设计法优选出的氟康唑温敏型原位眼用凝胶基质性能良好,性质稳定。

摘要：目的优选胆芩温敏眼用凝胶(DQTOG)的基质处方以确定其制备工艺,并考察体外溶蚀性和释药性。方法以相变温度(T gel)和人工泪液稀释后的相变温度(T atd gel)为考察指标,在单因素考察泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)和丙二醇(PGI)凝胶基质的基础上,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)3因素5水平优选基质处方,恒温振荡法考察体外溶蚀性,第二桨法考察黄芩苷和栀子苷的体外释药行为。结果P407浓度增加,其T gel和T atd gel逐渐下降;P188浓度增加,其T gel和T atd gel逐渐升高,低浓度的PGI可增加T gel和T atd gel。二项式拟合模型为最佳模型,最优基质处方:P407为24.5%,P188为6%,PGI为6%,预测T gel值24.7℃,T atd gel值34.4℃,3批工艺验证结果T gel值24.9℃,T atd gel值35.2℃,偏差绝对值均<3%。凝胶累积溶蚀量随平底试管截面面积的增加而增大,随震荡频率的增加而增大,符合零级动力学特征。黄芩苷和栀子苷均在300 min基本释药完全,累积释放率与转速有关,黄芩苷的体外释放符合一级方程,栀子苷的体外释放符合零级方程。结论星点设计-效应面法筛选胆芩温敏眼用凝胶的基质处方可较好地预测各因素和凝胶相变温度的关系,制备的胆芩温敏眼用凝胶体外具有良好的溶蚀性和释药性。

摘要：目的制备宝藿苷Ⅰ混合胶束,并评价其体外活性。方法采用薄膜水化法制备包载宝藿苷Ⅰ的聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯/泊洛沙姆188混合胶束(BSPM),通过正交设计法优化BSPM的制备处方和工艺;对该混合胶束的粒径和形态进行表征,并评价其体外释放行为;通过细胞毒性和细胞摄取实验考察宝藿苷Ⅰ混合胶束的体外抗肿瘤活性。结果所制备的BSPM呈球形,形态规则,粒径均一,平均粒径约为33.59nm,包封率大于80%,BSPM释药缓慢,24h药物体外释放率为82.56%。BSPM对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的细胞毒性和细胞摄取率显著高于宝藿苷Ⅰ原料药。结论 BSPM粒径小,包封率高,可增加宝藿苷Ⅰ的细胞摄取,增强细胞毒性作用,是一种有效的且具有应用前景的抗肿瘤药物制剂。

摘要：目的优选滴通鼻炎温敏凝胶的制剂工艺。方法以干膏率、黄芩苷、盐酸麻黄碱的含量作为评价指标,优选水提最佳工艺;采用单因素实验和星点设计-效应面法,以凝胶温度、长度、黏度、脱水状况为指标,优选最佳基质配方;对所制备的温敏凝胶的性状、pH、装量差异、每瓶总喷次、每喷主药含量、微生物限度进行研究。结果滴通鼻炎温敏凝胶的最佳水提工艺为:20倍量水煎煮两次,每次1.5 h。空白基质的最佳比例为:泊洛沙姆407-泊洛沙姆188-甘油为20:3:5。制剂的质量指标均符合2015年版《中国药典》中的有关要求。结论优选的滴通鼻炎温敏凝胶剂制剂工艺稳定、可行,可为滴通鼻炎温敏凝胶的开发提供参考。

摘要：目的制备温敏型眼用葛根素原位凝胶并评价其质量。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188作为凝胶基质、PEG400作为增溶剂,采用冷溶法制备温敏型眼用葛根素原位凝胶;通过单因素实验分别考察了泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和PEG400等的用量对胶凝化温度的影响;以凝胶化温度作为评价指标,通过Simplex Lattice实验设计法优化并确定最佳处方组成;并以模拟人工泪液作为释放介质考察其体外释药规律。结果通过实验优化得到温敏型眼用葛根素原位凝胶的处方为:30.0%泊洛沙姆407、5.0%泊洛沙姆188、10.0%PEG400。凝胶溶液在33.6±0.3℃时即可发生凝胶化;温敏性眼用葛根素原位凝胶可延缓药物释放,在420 min内药物可释放完全。结论文中制备的温敏型眼用葛根素原位凝胶在环境温度为33.6±0.3℃时发生凝胶化,具有良好的温度敏感性,可延缓药物释放,增加药物的作用时间,减少患者的用药次数,有望开发成为葛根素的新型眼用给药系统。

摘要：目的:筛选影响雄黄乳膏剂基质的主要因素。方法:以凡士林在油相中的比例、乳化剂的用量、表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB)及乳化温度为考察因素,以基质的稳定性、伸展性和流变学性质为评价指标,采用正交试验筛选影响雄黄乳膏剂基质的主要因素。结果:影响雄黄乳膏剂基质的因素大小为凡士林占油相的比例>乳化剂用量>表面活性剂的HLB值>乳化温度。结论:所选因素可为后续进行处方、工艺筛选提供参考。

摘要：目的:采用Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方,为中药经皮给药制剂的研究与开发提供参考。方法:以泊洛沙姆188(P188)和泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,采用凝胶基质的质量分数为考察因素,凝胶温度为考察指标,通过二项式拟合分析得到方程,并建立胶凝温度与2个考察因素之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方,并对优化处方进行验证。结果:凝胶温度与考察因素存在可信定量关系,且二项式拟合方程置信度高。穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的最佳处方为20.00%泊洛沙姆407和5.00%泊洛沙姆188;凝胶温度为(33.8±0.2)℃,处方制备重复性高。结论:该方法适用于穿心莲内酯纳米乳原位凝胶的处方优化,建立的模型预测性良好,优化的制备方法稳定,胶凝温度适宜,可为穿心莲内酯经皮给药制剂的开发提供参考。

摘要：目的：制备辅酶瓯亚微乳，并考察其稳定性及理化性质。方法：设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂，以高效液相色谱法测定其含量及包封率，考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果：辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油：中碳链甘油三酸酯＝1：2，大豆磷脂：泊洛沙姆188＝3：1，