摘要：目的：制备法莫替丁缓释片剂，并评价其释放特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化，制备法莫替丁缓释片剂，测定其释放特性。结果：以优选的处方、工艺所制备的片剂，体外释药性能良好，符合Ｈｉｇｕｃｈｉ模型，持续释药达１２ｈ以上。结论：该片剂处方合理，工艺简单，适合于工业化生产，可为消化性溃疡病的临床防治提供一个新剂型。

摘要：本文目的在于利用本课题组建立的难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计法莫替丁双层渗透泵控释片。首先通过文献检索和实验测定获得系统所需要的参数;然后将各参数输入系统并运行程序,此时系统会给出设计结果;最后根据系统设计结果制备样品并检测法莫替丁双层渗透泵控释系统体外释药情况。结果发现经过很短的周期便获得了释放24 h的法莫替丁控释片,同时也验证了专家系统的实用性。

摘要：目的考察法莫替丁口腔崩解片（受试制剂）和法莫替丁片（参比制剂）在健康受试者的生物等效性。方法采用随机分组、自身交叉对照设计,清洗期7d。20名男性成年健康受试者空腹服药20mg,在服药前（0h）、服药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12及24h采血6mL,以固相提取-高效液相色谱法测定血浆药物浓度。以非房室模型计算药动学参数AUC0-t,ρmax,tmax,t1/2和CL/F,通过多因素方差分析、双单侧t检验判断两种制剂的生物等效性。结果血浆药物浓度测定方法灵敏、准确、精密。20名健康受试者服用受试制剂和参比制剂后的AUC0-t分别为（480.3±144.8）和（470.9±164.7）μg·h·L^-1,ρmax分别为（83.1±26.9）和（87.2±35.3）μg·L^-1,tmax分别为（2.6±1.3）和（2.7±0.9）h,t1/2分别为（2.8±0.3）和（2.8±0.4）h,CL/F分别为（42.1±13.2）和（43.5±13.4）L·h^-1。法莫替丁口腔崩解片相对法莫替丁片的生物利用度为103.0%（90%置信区间为86.7%～115.3%）。统计学分析表明,两种制剂生物等效。结论法莫替丁口腔崩解片与法莫替丁片具有生物等效性。

摘要：目的　应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法　用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸 ,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件 ;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果　制得的法莫替丁微丸圆整度好 ,大小均匀 ,体外溶出度在 30min内达到 95 %以上。结论　应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸 ,其载药量范围广 ,工艺简便 。

摘要：目的 :制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片 (Fam HBS)。方法 :照中国药典 1 995版二部中有关转篮法规定 ,以人工胃液为介质 ,用紫外分光光度法测定含量 ,研究缓释片体外释放度 ,采用正交试验设计 ,对片剂的处方进行优化和筛选。结果 :Fam HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程 ,其释药速度符合零级模型。结论 :本制剂制备工艺简单 ,质量稳定 ,释药速度平稳。

摘要：采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸 ,以乙基纤维素为包衣材料 ,采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸 ,并用正交设计筛选出了最佳制备工艺参数。释放度研究结果表明 :在进风温度为 4 5°C,喷雾压力为14 7k Pa及输液速度为 10 m l/ m in的条件下进行包衣 ,可制得在 12 h内释药符合 Higuchi模型动力学过程的缓释微丸。

摘要：目的 :考察法莫替丁在正常人体内的药物动力学过程 ,评价 2种片剂的生物等效性。方法 :采用随机交叉自身对照设计 ,8例志愿受试者单剂量口服法莫替丁片A或B 4 0mg后 ,采用柱切换HPLC法测定血药浓度 ,MCPKP程序计算药物动力学参数 ,方差分析法评价生物等效性。结果 :法莫替丁的体内过程符合血管外一室开放模型 ,法莫替丁A及其对照品B的Tmax,Cmax,T12 k,AUC分别为 2 .0±s 0 .3h ,10 4± 33ng/mL ,2 .16± 0 .18h ,550± 188ng·h/mL和 2 .4± 0 .5h ,93± 2 8ng/mL ,2 .17±0 .10h ,562± 153ng·h/mL。两者间无显著性差异(P >0 .0 5)。结论 :片A与B生物等效 ,片A相对片B的生物利用度为 96%± 15%

摘要：目的:应用Box-behnken效应面法优化法莫替丁胃漂浮片处方。方法:采用湿法制粒压片法制备片剂。以HPMCK4M用量、卡泊姆CP934P用量及海藻酸钠(SA)用量为影响因素,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,采用Box-behnken设计实验,通过二项式方程拟合建立因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制。结果:通过优化后的最佳处方为HPMC K4M25.9%、卡泊姆CP934P15%、海藻酸钠(SA)为25.67%,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用。结论:通过Box-behnken效应面法优化法建立的模型可以用于法莫替丁胃漂浮片处方的优化。

摘要：目的制备法莫替丁脉冲控释片。方法以脉冲控释片在人工胃液和人工肠液中的释放度为指标,采用正交设计进行处方筛选和优化。结果按优化处方成功制备法莫替丁脉冲控释片。释放度实验表明,4 h内有一个速释过程,经约8 h的时滞后,又产生一个符合H iguch i动力学模型的释药过程。结论该制剂体外释药具有脉冲释药特点,有利于提高消化性溃疡疾病的治疗效果。