摘要：目的探究泮托拉唑及雷贝拉唑对氯吡格雷及其活性代谢物药代动力学的影响。方法按单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计。入选24名细胞色素P450 2C19(CYP2C19)快代谢型健康男性受试者,随机平均分为4组,受试者口服氯吡格雷300 mg联用或不联用泮托拉唑钠40 mg或雷贝拉唑钠20 mg后,用LC-MS/MS法测定血浆中氯吡格雷及其活性代谢产物的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果与单独口服氯吡格雷相比,合用泮托拉唑时氯吡格雷血药浓度-时间曲线下面积AUC0-24 h增加15%(P<0.001),氯吡格雷活性代谢物AUC0-24 h下降16%(P<0.001);合用雷贝拉唑时氯吡格雷AUC0-24 h增加23%(P<0.001),氯吡格雷活性代谢物AUC0-24 h下降26%(P<0.001)。结论联用泮托拉唑或雷贝拉唑均会增加氯吡格雷暴露量及降低氯吡格雷活性代谢物暴露量。

摘要：目的观察不同剂量注射用泮托拉唑钠在中国健康志愿者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性。方法用单中心、随机、开放、平行对照的试验设计,筛选20名健康受试者,采用男女分层区组随机化方法分组,分别静脉滴注40、80 mg注射用泮托拉唑钠(每日2次,连续5 d),给药后监测24 h胃内pH值。用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑钠血药浓度,数据分别用Win Nonlin 6.4软件和SAS软件分析处理。结果首次静脉滴注注射用泮托拉唑钠后,40、80 mg剂量组后左旋泮托拉唑的主要药动学参数:C_(max)分别为(2.37±0.61)、(4.56±0.89)μg/mL;AUC_(0-t)分别为(4.96±3.26)、(10.16±3.16)μg·h/mL;AUC_(0-∞)分别为(5.17±3.68)、(10.34±3.35)μg·h/mL;t_(1/2)分别为(1.67±0.76)、(1.75±0.57)h;T_(max)分别为(0.50±0.01)、(0.53±0.08)h;连续给药5 d后40、80 mg剂量组左旋泮托拉唑的主要药动学参数:C_(max)分别为(2.30±0.62)、(4.50±0.71)μg/mL;AUC_(0-t)分别为(5.02±3.85)、(10.75±3.82)μg·h/mL;AUC_(0-∞)分别为(5.26±4.35)、(10.98±4.10)μg/mL·h;Cmin,ss分别为(0.03±0.08)、(0.05±0.07)μg/mL;t_(1/2)分别为(1.72±0.78)、(1.80±0.64)h;T_(max)分别为(0.52±0.04)、(0.50±0.00)h。用药第1天后40、80 mg剂量组胃内pH>4的时间比例分别为(38.6±20.9)%、(46.9±16.5)%;pH>6的时间比例分别为(25.5±20.6)%、(32.7±7.9)%;用药第5天后胃内pH>4的时间比例分别为(69.6±15.4)%、(80.2±16.6)%;pH>6的时间比例分别为(48.3±13.7)%、(49.7±15.7)%。结论注射用泮托拉唑钠在健康人体内符合线性药代动力学特征。通过两剂量组药效学参数比较,80 mg剂量组的抑酸效果明显优于40 mg剂量组,且服药后较安全。建议临床使用80 mg每12小时1次。

摘要：背景:关于促胃肠动力药和质子泵抑制剂(PPI)改善功能性消化不良(FD)症状的疗效,国内外临床试验多为安慰剂对照研究,比较促胃肠动力药与PPI疗效的研究尚少。目的:比较莫沙必利与泮托拉唑治疗餐后不适综合征(PDS)和上腹痛综合征(EPS)的疗效和安全性。方法:采用随机、非盲试验设计。连续纳入2009年12月～2010年12月宁波市第一医院符合罗马ⅢPDS和EPS诊断标准的患者,经一周安慰剂筛选后,PDS和EPS患者分别随机接受莫沙必利(5 mg tid)或泮托拉唑(40 mg qd)治疗2周。治疗前后行FD症状评估。结果:148例患者进入治疗期,其中PDS 78例,EPS 70例。莫沙必利和泮托拉唑均能显著降低FD患者的总症状积分(P<0.05),但两组间总症状积分下降值(14.4±6.8对13.6±5.3)和总有效率(70.3%对67.6%)差异无统计学意义。按PDS和EPS分别评估,莫沙必利组与泮托拉唑组间PDS症状(餐后饱胀不适、早饱)、EPS症状(上腹部疼痛、烧灼感)积分下降值和总有效率差异亦无统计学意义。结论:莫沙必利和泮托拉唑均能明显改善FD患者的临床症状,是安全、有效的FD治疗药物,两者对PDS和EPS的疗效无明显差异。

摘要：　　泮托拉唑(Pantoprazole)是国内外临床应用较广的安全、高效的抗消化道溃疡药物.临床数据表明,其口服吸收快,但不规则,吸收入血后与血浆蛋白的结合率为97%左右,个体差异显著,与体内的羟基化酶CYP450 2C19的遗传多态性有关[1,2].虽然有其体外代谢研究的报相关道[3],但很少有其在体内代谢研究的文献报道.本工作旨在应用高灵敏度、高选择性的高效液相色谱-离子阱质谱联用技术鉴定大鼠尿中的代谢物,为深入了解泮托拉唑在哺乳动物体内的代谢途径和苯并咪唑类新药的设计具有指导意义.……

摘要：胃癌患者经常出现上消化道出血的问题,而泮托拉唑是一种治疗上消化道出血的药物,本次实验的核心目的就是探究泮托拉唑在治疗胃癌患者上消化道出血的实际效果。本次实验中采取了对照实验设计的方法,以60例胃癌出血患者为研究对象,将其根据使用药物的不同分为了观察组和对照组,最终分析其止血的效果。从实验进行分析,观察组的有效率为96.67%(29/30),对照组76.67%(23/30)。观察组在止血时间、腹痛缓解时间等多方面都有着治疗效果方面的诸多优势,因此可以得出结论泮托拉唑在胃癌合并消化道治疗效果上有着更大的优势,显著降低了不良反应的概率,临床上值得进行推广工作。

摘要：目的:研究泮托拉唑钠肠溶胶囊的相对生物利用度。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计。18名健康志愿者分别单剂量口服40 mg参比或试验制剂。采用HPLC法测定给药后不同时间的泮托拉唑血药浓度。结果:参比制剂和试验制剂中的泮托拉唑C_(max)分别为(2741．6±1726．4)和(2622．3±1417．5)μg·L^(-1);t_(max)为(2．6±0．7)h和(2．4±0．9)h;t_(1／2)为(1．9±0．5)h和(2．0±0．6)h;AUC_(0-10h)为(6510．0±3585．2)和(6350．9±3035．4)μg·h·L^(-1)。受试制剂的相对生物利用度为(99．9±12．5)％。结论:试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：分析探讨采用消化内镜与泮托拉唑联合治疗胃及十二指肠溃疡出血患者的影响作用。方法 选取我院2021年2月-2022年2月救治的胃及十二指肠溃疡出血患者(共92例)进行研究。分为两组,每组46例,参照组注射雷尼替丁治疗,试验组实施消化内镜与泮托拉唑联合治疗,对比两组生活质量、临床指标、疗效及不良反应。结果 治疗后,试验组生活质量、临床指标、疗效及不良反应皆优于参照组(P<0.05)。结论 针对胃及十二指肠溃疡出血患者采用消化内镜与泮托拉唑联合治疗后,能够改善患者临床症状,提高其临床治疗效果,减少了并发症发生情况,进一步提升了其生活质量水平,值得临床应用。

摘要：目的:观察大剂量泮托拉唑对氯吡格雷作用的影响。方法:选择18～65岁的健康男性22名为研究对象,根据试验设计交叉进行3个阶段的试验。第1阶段:所有研究对象单独服用氯吡格雷1周(CLOP组);第2阶段:研究对象随机均分为2组,第1组服用氯吡格雷的同时服用泮托拉唑(CONC组),第2组服用氯吡格雷后8～12h再服用泮托拉唑(STAG组);第3阶段:CONC组和STAG组交换服药方式。每阶段的服药时间为1周,各阶段间隔时间为4周(药物清除期)。氯吡格雷服药剂量为首剂600mg.d-1,维持用量为每天75mg.d-1;泮托拉唑剂量为80mg.d-1。通过血样的采集评价血小板功能。结果:完成试验的20名研究对象血小板基线功能和服用氯吡格雷后24h测量的血小板功能无显著性差异(P>0.05);在服用氯吡格雷1周后,CONC组与STAG组患者血小板反应性指数(PRI)分别为(56.0±3.9)%和(56.1±3.9)%,2组比较差异无统计学意义(P=0.974)。单独服用氯吡格雷时,PRI高于同时服用泮托拉唑(***组,P=0.100;***组,P=0.107),但差异无统计学意义。结论:大剂量泮托拉唑对氯吡格雷的药效影响较小。

摘要：目的:以泮托拉唑钠肠溶片为对照药,评价左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康受试者体内的药动学和药效学。方法:采用随机、开放、阳性药对照试验设计,30名健康受试者分为3组,分别单次和多次给予20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片,采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度,计算其药代动力学参数;监测胃内24 h pH值,评价药物的量效关系。结果:单次给药20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片后左旋泮托拉唑的主要药动学参数C max分别为(1635±410)、(2756±1024)和(1536±615)ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.31)、(1.55±0.64)和(1.35±0.22)h,AUC 0-t分别为(3623±1322)、(7383±3785)和(3276±1302)h·ng·mL^-1;多次给药后主要药动学参数:C max分别为(1704±239)、(3297±743)和(1832±557)ng/mL,t1/2分别为(1.41±0.40)、(1.58±0.64)和(1.45±0.22)h,AUC 0~t分别为(3587±1040)、(8189±3399)和(3878±1272)h·ng·mL^-1。单次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(32.98±10.7)%、(45.37±9.61)%、和(32.63±14.63)%;多次给药后pH>4.0的时间百分比分别为(45.12±11.97)%、(50.76±10.63)%和(41.67±7.1)%。结论:健康受试者单次和多次给药后左旋泮托拉唑呈线性动力学特征,而40 mg左旋泮托拉唑钠组的药效优于其他剂量组,健康受试者对药物的耐受性良好。

摘要：目的 对比分析兰索拉唑与泮托拉唑治疗急性非静脉曲张上消化道出血疗效差异,以期从中遴选出一种更加安全高效的药物治疗方案。方法 选择2020年1月—2023年1月本院收治的60例急性非静脉曲张上消化道出血患者作为观察对象,设计前瞻对照试验,对患者进行编号,依据奇偶数将患者分为A组(奇数)和B组(偶数),每组30例,分别给予两组患者泮托拉唑和兰索拉唑进行治疗。结果 B组患者临床治疗总有效率优于A组(P0.05);经对A组患者药物不良反应发生率加以统计,统计结果为13.33%,与B组患者的10.00%比较不具有统计学差异(P>0.05)。结论 兰索拉唑治疗急性非静脉曲张上消化道出血能够快速提高患者胃内pH值,缩短止血时间,并且不会对患者的肝肾功能产生明显影响,不良反应发生率低,治疗效果明显优于泮托拉唑,具有更高的临床应用价值。