摘要：目的:以进口消旋卡多曲胶囊为参比制剂,比较国产消旋卡多曲口腔崩解片的人体相对生物利用度和等效性。方法:20例健康男性志愿者随机自身交叉对照试验设计,受试者分别单剂口服受试制剂198 mg和参比制剂200 mg后,用柱切换HPLC内标法测定消旋卡多曲活性代谢物(Thiophine,TP)浓度,DAS ver 1．0程序计算药动学参数并进行生物等效性分析。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0-11h分别为(1 267±494)和(1 138±415)μg·h·L-1,Cmax分别为(886±334)和(744±339)μg·L-1,Tmax分别为(1．24±0．84)和(1．15±0．79)h。受试制剂的AUC0-11h和Cmax[1～2α]置信区间分别为102．3％～120．1％和101．7％～145．4％,Tmax经非参数法检验差异无统计意义,其相对生物利用度为(114．6±24．5)％。结论:两制剂生物等效,但卡多曲口腔崩解片峰浓度较参比制剂略高。

摘要：目的:探讨消旋卡多曲分散片的处方、工艺与质量控制。方法:采用正交法,以崩解时限为指标,对消旋卡多曲分散片处方进行筛选。结果:分散片在3分钟内完全崩解,颗粒能全部通过2号筛。结论:消旋卡多曲分散片处方与制备工艺是可行的。

摘要：目的 建立一种衍生化LC-MS检测人血浆中消旋卡多曲活性代谢物thiorphan（TP）浓度,同时评价消旋卡多曲2种规格散剂（10 mg.袋1和30 mg.袋1）和国产颗粒剂在健康人体内的药动学及生物等效性。方法 采用3制剂3周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂2种规格消旋卡多曲散（10 mg.袋1和30 mg.袋1）和参比制剂消旋卡多曲颗粒剂各300 mg后,采用衍生化LC-MS测定不同时间血浆中活性代谢物TP浓度,用DAS药动学程序进行药动学参数的计算及生物等效性评价。血浆样品中加入p-BPB衍生化试剂,得到稳定的TP衍生化产物,经乙酸乙酯萃取后,选替米沙坦作内标。色谱柱为Zorbax SB-C18（150 mm×2.1 mm,5μm）;流动相为5 mmol.L 1甲酸铵（甲酸调节pH至3.0）-乙腈（45︰55）;流速为0.2 *** 1;采用ESI＋SRM方式监测;TP衍生化产物m/z 452.10[M＋H]＋,内标替米沙坦m/z 515.30[M＋H]＋。结果 TP线性范围为6.28~1 256 *** 1,最低检测浓度为6.28 *** 1,提取回收率在77.5%~80.4%,日内、日间精密度RSD〈15%。受试制剂消旋卡多曲散（10 mg.袋1）,消旋卡多曲散（30 mg.袋1）和参比制剂消旋卡多曲颗粒的主要药动学参数：Tmax分别为（1.8±1.2）,（1.9±1.3）和（0.7±0.2）h,t1/2分别为（1.4±0.4）,（1.2±0.7）和（1.1±0.8）h,Cmax分别为（802.0±356.5）,（804.2±459.8）和（845.6±285.8）*** 1,AUC0 8分别为（1 617.0±532.6）,（1 628.9±672.1）和（1 621.0±532.2）*** 1,AUC0∞分别为（1690.8±567.2）,（1673.8±681.7）和（1 649.4±561.4）*** 1。2种受试制剂的相对生物利用度分别为99.8%和100.5%。结论 本方法灵敏,有效,可准确检测人体血浆中TP的浓度。2种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

摘要：参照部颁标准03册(WS-B-0527-91),按照药品注册管理办法,将冬凌草片剂改为冬凌草胶囊,按中药注册分类9进行申报。结合所申报剂型的特点,进行了含量测定方法研究。