摘要：目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征。方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5 mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5 mg;非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7 d。第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期。随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片。采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P>0.05);多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6 h左右(P0.05);单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4 h左右(P0.05);各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P>0.05)。结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究;口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致。

摘要：目的:在空腹和餐后条件下,评价两种苯磺酸氨氯地平片在中国健康受试者中的生物等效性。方法:入组24例健康受试者,采用随机、开放、两周期自身交叉试验设计,分别在空腹和餐后条件下给予受试制剂或参比制剂,用液质联用法(LC-MS/MS)测定给药后氨氯地平的血浆浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试制剂与参比制剂的生物等效性。结果:健康受试者在空腹口服氨氯地平片后,受试制剂和参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的均值分别为(3 462.08±683.46) pg/mL、(159 891.00±45 951.00)pg·mL^(-1)·h、(194 850.00±63 829.00) pg·mL^(-1)·h和(3 346.09±710.09) pg/mL、(159 065.00±45 214.00) pg·mL^(-1)·h、(190 461.00±66 160.00) pg·mL^(-1)·h;几何均值的比值及其90%置信区间分别为104.82%(100.35%,109.50%)、103.32%(98.13%,108.78%)、103.98%(97.95%,110.38%)。餐后服用盐酸氨氯地平片后,受试制剂和参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的均值分别为(2 785.00±600.91) pg/mL、(138 289.00±30 684.00) pg·mL^(-1)·h、(158 765.00±39 260.00) pg·mL^(-1)·h和(2 960.00±671.27) pg/mL、(140 990.00±33 326.00) pg·mL^(-1)·h、(163 996.00±43 606.00) pg·mL^(-1)·h;几何均数的比值及其90%置信区间分别为94.89%(88.94%,101.23%)、97.96%(92.85%,103.34%)、97.26%(91.61%,103.25%)。结论:在空腹和餐后状态下受试制剂和参比制剂的吸收速度和程度均一致,两制剂生物等效,同时两制剂在中国健康受试人群中具有相似的安全性和耐受性。

摘要：[目的]建立液质联用方法,同时测定胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量,研究两者在胆汁内排泄特征。[方法]大鼠灌胃给药松脂醇二葡萄糖苷的生理盐水溶液,并按照设定的时间点收集胆汁。以华法林单体为内标,建立液质联用分析方法,测定灌胃给药后大鼠胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量变化情况。[结果]松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷在8~5 000 ng/m L范围内线性关系良好,日内精密度和日间精密度及其他方法学考察项RSD均符合生物样本定量要求。给药后松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的累积排泄量在给药之后不断增长,到6 h后保持一个平稳状态;排泄速率在4 h时到达顶峰,之后迅速降低,6 h后保持一个较低的状态,实验后期大鼠排泄率有上升趋势。[结论]该方法符合生物样品检测要求,可用于松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的同时定量测量。

摘要：为促进梓潼桔梗的高附加值利用途径,本课题组通过正交设计和单因素实验,分别以桔梗皂苷D和麦冬皂苷D含量为指标考察提取工艺,以透光率为指标考察澄清工艺,以口味评分为指标考察调味工艺,优化桔梗麦冬无糖饮料加工工艺。实验结果表明,桔梗麦冬无糖饮料最佳提取工艺为加10倍水,80℃水浴60min,提取3次,最佳澄清工艺为每100mL提取液添加1%壳聚糖1.5mL于40℃水浴静置1h,最佳调味工艺为每100mL稀释液添加0.01g罗汉果甜苷、0.02g三氯蔗糖、0.01g赤藓糖醇。