摘要：为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示:化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC_(50)值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC_(50)值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC_(50)值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化合物具有一定的杀虫、杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(校正死亡率100%)。杀线虫活性测定结果显示,目标化合物表现出良好的杀线虫活性,其中化合物2、5b对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.0136和0.0109 mmol/L,均优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示,高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。

摘要：为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物(5a~5t),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物5h对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物5k、5r和5s对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.0918、0.0733和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。