摘要：探讨复方缬沙坦氨氯地平片的粉末直接压片法处方研究及溶出曲线一致性。将参比制剂作为研究对照,将pH为4.0的柠檬酸-磷酸盐缓冲液作为关键介质,按照f2相似因子方式实施评估,筛选处方中关键辅料的种类与用量。结果表明:在4种介质中,仿制药的溶出行为与参比制剂相近。自研仿制药与参比制剂具有相近的体外溶出曲线,提示粉末直接压片工艺具有较高的可行性。

摘要：由头孢呋辛酯,交联聚维酮、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁,制备了头孢呋辛酯片,并考察处方工艺与体外溶出曲线。采用干法制粒工艺,通过设计正交试验考察粘合剂羟丙纤维素用量(A)、崩解剂交联聚维酮用量(B)、润滑剂硬脂酸镁用量(C),进行配方筛选,确定最佳处方为A1B2C2,与参比制剂进行4种介质的溶出曲线对比,发现3批样品批间稳定性好,且与参比制剂的溶出曲线一致。

摘要：该文以50批代表性中药片剂为研究对象,按照《中国药典》方法进行崩解时限检查,记录崩解时间和崩解现象,同时采用自身对照法对片剂崩解过程中水溶性且具有紫外吸收成分的溶出行为进行了表征。研究表明包衣类型和原料类型对片剂崩解时间存在影响。研究发现仅4%的中药片剂崩解过程发生了明显碎裂现象,而96%的中药片剂崩解过程以片心溶化或溶散为主。以片剂崩解快慢、崩解现象、完全崩解时测量成分的累积溶出度是否大于90%为判断依据,构建中药常释片剂崩解行为分类系统,50批中药片剂的崩解行为可分成ⅠA_(2)、ⅠB_(1)、ⅡB_(1)和ⅡB_(2)4类。将崩解时间小于或等于30 min的中药片剂(Ⅰ类)定义为具有快速崩解性能的中药片剂,可作为中药浸膏(半浸膏)片剂优化设计或改进的目标。采用药物释放模型拟合溶化或溶散崩解现象为主的中药片剂崩解过程的溶出曲线,结果崩解过程中水溶性成分的溶出符合零级动力学和Ritger-Peppas模型,推测该类中药片剂崩解机制主要为溶解和溶胀混合机制。该文研究结果有助于中药片剂崩解行为的理解,并为中药片剂崩解性能的设计和改进提供参考。

摘要：目的基于既定条件和设计空间探讨已上市药品药学变更管理的路径。方法根据人用药品注册技术要求国际协调会(ICH)Q系列技术指南Q8和Q12中既定条件和设计空间的定义和要求,评估变更事项和确定变更研究事项,并对西安汉丰药业有限责任公司生产的非诺贝特胶囊进行药学变更管理。结果以非诺贝特胶囊药学变更管理为例,增加原料药供应商、变更制粒设备、增加整粒工艺步骤。变更前后,原料药质量一致,产品质量稳定,符合非诺贝特胶囊质量标准要求,且产品溶出行为相似。结论应用既定条件和设计空间理念指导非诺贝特胶囊原料药供应商、生产工艺和生产设备变更研究,可为已上市药品的药学变更管理提供参考。

摘要：目的研究奥氮平片处方和制备工艺。方法用HPLC测定奥氮平片的奥氮平和有关物质含量,用光纤药物溶出度实时测定仪测定溶出曲线,用确定性筛选设计优化奥氮平片的处方和工艺。结果微晶纤维素加入方式(内加或外加)和羟丙基纤维素用量对颗粒大小分布有显著影响,羟丙基纤维素用量和制粒搅拌速率对溶出曲线相似因子f2有显著影响。经过优化得到的奥氮平片处方为奥氮平2.5%、乳糖78%、微晶纤维素10%(内加)、羟丙基纤维素4%、交联聚维酮5%、硬脂酸镁0.5%;制粒工艺参数:切割速度30 rps、搅拌速度3 rps、制粒时间5 min。结论确定性筛选设计适用于奥氮平片处方和制备工艺的筛选和优化,根据确定性筛选设计确定的处方和制备工艺所制的奥氮平片,其溶出曲线与参比制剂相似,其含量均匀度和有关物质均符合中国药典2015年版标准。

摘要：目的研究替米沙坦氨氯地平片最佳处方和制备工艺,以期得到体外溶出行为与参比制剂一致的复方制剂。方法以自制片和参比制剂在pH 7.5缓冲溶液中溶出曲线的相似因子(f_(2))为主要考察指标,采用正交设计试验进行处方优化,优化处方的制剂与参比制剂分别在4种不同溶出介质中进行溶出行为比较,用相似因子法进行评价。结果4种介质中的f_(2)值均大于50,说明按优化得到的处方制备的替米沙坦氨氯地平片与参比制剂体外溶出行为相似。结论制备的替米沙坦氨氯地平片处方合理,工艺可行。

摘要：目的:筛选体外溶出曲线与参比制剂相似的地红霉素肠溶片处方。方法:以溶出曲线作为筛选指标,采用正交试验和单因素法设计处方筛选试验。结果:地红霉素肠溶片处方中,片芯处方为每片含地红霉素250 mg、微晶纤维199. 6 mg、低取代羟丙甲纤维13 mg、交联羧甲纤维素钠10 mg、羧甲淀粉钠12 mg、碳酸镁250 mg、硬脂酸镁12 mg,隔离层增重为4. 5%,肠溶层增重为6. 5%。结论:筛选得到的地红霉素肠溶片,体外溶出曲线与参比制剂相似,处方工艺重现性好。

摘要：介绍了药物溶出度及溶出度试验的概念,并着重阐述了溶出度在新药研发的处方筛选、工艺设计、剂型选择和生物利用度预测以及在药物质量控制和再评价方面的应用。

摘要：目的筛选磷酸西格列汀片的最佳处方工艺。方法设计不同处方工艺,通过检测溶出曲线及粉体学数据,确定最佳处方工艺。结果自制片的4个处方中,粉体学数据及压片流畅性均较好,其中湿法制粒工艺两个处方溶出比参比制剂慢,粉末直压工艺中当交联羧甲基纤维素钠为16 mg时溶出曲线与参比制剂拟合较好。结论通过对磷酸西格列汀片的处方工艺研究,最终确定了磷酸西格列汀片的工艺和崩解剂用量。

摘要：目的:以QbD理念为核心设计处方,以期制得与参比制剂溶出行为相似的样品。方法:以QbD为核心,利用风险评估的方法,选取高风险因素设计正交试验,使用软件对结果分析,并测定自制品的溶出曲线,计算f _2。结果:当甘露醇和玉米淀粉为10 mg/片、5 mg/片,羟丙甲纤维素8 mg/片,制粒时间为45 s时,溶出度和脆碎度最优,自制品与参比制剂比较,在四种介质(水、pH 1.2、pH4.0、pH 6.8)中溶出曲线相似因子f _2分别为66、69、76、72。结论:自制样品与参比制剂在4种介质中溶出行为相似。