摘要：目的:优选灯盏花素包合物最佳制备工艺并对其进行表征。方法:通过单因素实验法以45 min累积溶出率为指标,优选出灯盏花素包合物制备的载体材料及制备方法;采用正交设计方法优选出其最佳制备工艺;采用最佳制备工艺在相同条件下,制备三批包合物,考察其重现性,并采用X-ray衍射法对其进行表征。结果:灯盏花素包合物的最佳制备包合材料为HP-β-CD;最佳制备方法为超声法,灯盏花素的最佳制备工艺为:药物与载体材料质量比例为1∶2时,水浴温度为50℃,超声搅拌时间为4 h采用最佳制备工艺制备三批包合物;采用X-ray衍射分析得知在8~15°左右包合物中灯盏花素的特征晶体衍射峰基本消失。结论:采用最佳制备工艺制备的灯盏花素包合物工艺重现性良好;采用X-ray衍射法对灯盏花素和HP-β-CD所形成的包合物进行表征,验证了包合物的形成,为灯盏花素的后续相关制剂的研发提供设计依据。

摘要：目的考察灯盏花素海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法利用滴加法制备凝胶小球,在单因素考察的基础上采用正交设计筛选最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量分数为2.5%,海藻酸钠与药物的比例为1∶1,氯化钙浓度为0.3mol/L。优化处方制备的凝胶小球大小均匀,载药量均匀,包封率和体外释放度具有良好的重现性。结论利用滴加法制备灯盏花素海藻酸钙凝胶小球方法简单。

摘要：目的:筛选灯盏花素口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用均匀设计试验法,以片剂崩解时限为指标,筛选灯盏花素口腔崩解片的最佳处方。结果:按优选处方制得的灯盏花素口腔崩解片,能在35 s内崩解完全,口感良好,溶出度明显高于普通片。结论:灯盏花素口腔崩解片达到了设计要求,且制法简便。

摘要：目的　考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方 ,并对释药机制进行探讨。方法　利用挤出滚圆法制备骨架型微丸 ,采用单因素考察和正交设计筛选最优处方 ,通过方程拟合探讨释药机制。结果　所得微丸的制备工艺简单 ,微丸大小均匀 ,载药量大且药物含量均匀 ,能达到缓释 12 h的试验设计要求 ;释药机制以药物扩散为主 ,兼有骨架溶蚀。结论　利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单 ,适于工业化生产。

摘要：制备空白牛血清白蛋白纳米粒,通过星点设计-效应面法优化空白白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的制备参数。以灯盏花素浓度、空白白蛋白纳米粒浓度、灯盏花素加入量为因素,以包封率、载药量、载药后粒径的增大量为指标,分别用不同数学模型描述指标与因素间的关系。根据模型绘制效应面,预测最优处方并进行验证。对制得产物的粒径、多分散系数、Zeta电位及体外释药性质等进行了研究。结果表明,考察因素与考察指标之间的定量关系均具有较高的可信度,优化处方的预测值和测定值非常接近。最佳制备参数:灯盏花素溶液浓度1.45 mg/mL,空白白蛋白纳米粒混悬液浓度30 mg/mL,前者为后者的2.4倍体积;产物的载药量为6.73%,包封率为80.08%,粒径增加22.7 nm。载药后的纳米粒平均粒径为283.4 nm,多分散系数为0.117,Zeta电位为17.95 mV,24 h累积释放率79.19%。本实验成功地将灯盏花素吸附于空白白蛋白纳米粒,并优化了该载药白蛋白纳米粒的制备条件。

摘要：采用溶剂挥发法制备灯盏花素(1)磷脂复合物,以1与磷脂的结合率为评估指标,采用正交设计优化处方,并考察了复合物的溶解性能。结果表明,1磷脂复合物的最佳制备条件为:1-大豆磷脂投料比为1∶4,以四氢呋喃为溶剂配制1浓度为30mg/ml的溶液,于40℃反应2.5h。所得磷脂复合物可明显改善1在水及正辛醇中的溶解性能。

摘要：目的:制备灯盏花素分散片,验证处方、工艺的稳定性。方法:以崩解时限为指标,采用正交试验设计优化最佳处方,制备灯盏花素分散片,通过初步稳定性试验评价该制剂的质量。结果:L-HPLC和CMS-Na两种崩解剂采用内外加法联合使用效果最优,最佳处方崩解时间为89 s,30 min体外溶出百分率为(97.75±1.32)%,明显高于普遍片,初步稳定性试验表明制剂质量稳定。结论:自制灯盏花素分散片处方组成合理,制备工艺可操作性强、重现性好,能适应工业大生产的要求。

摘要：采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 。

摘要：目的研究灯盏花素的离体、在体经鼻吸收特性,为灯盏花素的鼻腔给药制剂设计提供依据。方法采用V-C扩散池,以新鲜犬鼻黏膜为渗透屏障,以含灯盏花乙素0.25、0.50、1.25 mg/mL的灯盏花素PBS液(pH 6.5)为释放液,以空白PBS为接收液,进行渗透试验;采用大鼠鼻腔循环灌流法,以1.01、1.70、4.48 mg/mL灯盏花素PBS溶液(pH 6.5)作为鼻腔循环液,HPLC法测定灯盏乙素,进行在体鼻黏膜吸收试验。结果灯盏花素高、中、低质量浓度组的犬鼻黏膜渗透系数分别为3.6×10-5、1.272×10-3、1.856×10-3cm/min(n=3)。随着灯盏花素的质量浓度增加,其渗透系数呈剂量依赖性增加;高、中、低质量浓度灯盏花素的大鼠在体吸收速度常数分别为4.5×10-3、2.3×10-3、1.7×10-3min-1,随质量浓度的增加,鼻黏膜吸收量逐渐增加,但其吸收速度常数较小。结论灯盏花素可经鼻吸收,质量浓度对其吸收的影响较大,适合制备成经鼻给药的新制剂。

摘要：目的:考察灯盏花素微乳的相图制备及其性质。方法:分别以油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、棕榈酸异丙酯(IPP)为油相;聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油(Cremop Hor EL-35)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremop Hor RH-40)为表面活性剂;无水乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇为助表面活性剂;枸橼酸缓冲盐为水相,考察不同油相、表面活性剂、助表面活性剂之间的配比变化,并以微乳的区域为指标,通过伪三元相图,对微乳处方进行优化。结果:优化处方为3%肉豆蔻酸异丙酯,28.6%聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇/1,2丙二醇(4∶1∶1,Km=2∶1),68.4%枸橼酸缓冲液(p H 6.2),灯盏花素0.5%。微乳平均粒径为22.03 nm,多分散指数为0.381,电导率(1.897±0.132 4)ms·cm-1,Zeta电位-10.46 m V。结论:该处方设计合理,能得到符合要求的稳定微乳。