摘要：通过分子设计和过程策划,制备了高性能的牛血清白蛋白(BSA)分子表面印迹材料.首先以甲基丙烯酰氯为试剂,使交联聚乙烯醇(CPVA)微球表面的羟基发生酯化反应,将大量可聚合双键引入到CPVA微球表面.然后以含有可聚合双键的CPVA微球为载体,阳离子单体丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵(DAC)为功能单体,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,牛血清白蛋白(BSA)为模板分子,在水溶液体系中,基于主-客体之间的强静电相互作用,采用接枝聚合与印迹过程同步进行的方式,制备了高性能BSA分子表面印迹微球MIP-PDAC/CPVA.采用红外光谱(IR)和扫描电子显微镜(SEM)对产物微球进行了表征.研究了印迹聚合物微球MIP-PDAC/CPVA对BSA的大分子识别特性.研究结果表明,微球MIP-PDAC/CPVA对BSA具有优良的结合亲和性和特异的识别选择性,结合容量高达108 mg/g,对牛血红蛋白(BHb)却基本不结合;相对于BHb,MIP-PDAC/CPVA对BSA的选择性系数高达60.2.

摘要：目的制备牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体(genistein liposomes bilayer-coated by bovine serum albumin/chitosan,BSA/CS-Gen-Lip),并考察口服药动学行为。方法单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法筛选染料木素脂质体(genistein liposomes,Gen-Lip)最佳处方工艺,并进一步制备成BSA/CS-Gen-Lip。透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察微观形貌,X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction method,XRPD)分析晶型,比较不同pH值释放介质中的释药情况。以染料木素原料药为参考,比较BSA/CS-Gen-Lip在体内药物代谢动力学行为。结果BSA/CS-GenLip最佳制备条件为磷脂与胆固醇比为10.1∶1,脂药比20.7∶1,水化时间为1.5 h,壳聚糖质量浓度为0.2%,BSA质量浓度为0.5%。BSA/CS-Gen-Lip包封率为(89.53±1.60)%,载药量为(1.87±1.41)%,粒径为(303.84±23.67)nm,ζ电位为(-13.27±0.89)m V。TEM显示BSA/CS-Gen-Lip无黏连现象,XRPD分析表明染料木素在BSA/CS-Gen-Lip冻干粉中以无定型状态存在。BSA/CS-Gen-Lip冻干粉在pH 2.0或p H 7.4磷酸盐缓冲液中体外释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示,BSA/CS-Gen-Lip的达峰时间(time to peak,t_(max))延后至(2.17±0.71)h,半衰期(half-life period,t_(1/2))延长至(6.89±1.12)h,达峰浓度(peak concentration,C_(max))和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.33倍和4.00倍。结论BSA/CSGen-Lip显著改变了染料木素药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。

摘要：目的:以牛血清白蛋白(BSA)为生物模型药物,研究生物可降解左旋聚乳酸(PLLA)载药纤维的特性。方法:采用乳液湿纺工艺制备上载BSA的PLLA纤维,通过正交实验设计考察影响纤维载药率的因素,并对其体外释放特性进行研究。结果:载药纤维的成型性良好;载药率主要受到乳剂水相性质、固化液以及纺丝速度的影响;载药纤维可在体外较长时间零级可调控释放,并且温敏性聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPA)水凝胶的加入可有效控制药物释放。结论:采用乳液湿纺工艺制备的左旋聚乳酸生物可降解纤维有望成为新型蛋白类药物局部给药的长效植入缓释载体。

摘要：通过荧光光谱法,研究了在模拟生理条件下,二茂铁-碳硼烷衍生物(FcSB1,FcSB2和FcSBCO)、芳烃钌(Ⅱ)-碳硼烷衍生物(RuBFc和RuBCOOH)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。结果表明,五种碳硼烷衍生物与BSA形成非荧光性复合物而猝灭了BSA的荧光。二茂铁-碳硼烷衍生物FcSB1,FcSB2和FcSBCO显著地影响BSA的构象,使BSA的三级结构变得更紧凑,并显著使酪氨酸残基附近微环境的极性(位于ⅠA,ⅠB和ⅡA结构域)降低,疏水性增强。而芳烃钌(Ⅱ)-碳硼烷衍生物RuBFc和RuBCOOH对BSA构象的影响小于二茂铁-碳硼烷衍生物。揭示了新型金属碳硼烷衍生物对蛋白结构和构象的影响,为含碳硼烷、二茂铁等多功能基团的新型药物的设计与筛选提供一定的实验依据。

摘要：基于卟啉对癌细胞的特殊亲和作用和吡咯烷化合物的抗肿瘤及抗癌活性 ,设计并合成了具有吡咯烷结构的新型卟啉化合物—— meso-5 ,1 0 ,1 5 ,2 0 -四 [4 -( N-吡咯烷基 )苯基 ]卟啉 ( TBPPH2 ) ,利用荧光光度法和紫外 -可见分光光度法研究了 TBPPH2 与牛血清白蛋白 ( BSA)的相互作用 .实验发现 ,TBPPH2 利用疏水作用力进入 BSA的疏水性腔 ,与 BSA形成配合物并引起 BSA的静态荧光猝灭 .在 TBPPH2 与 BSA的相互作用过程中 ,TBPPH2 与 BSA以摩尔比 1∶ 1牢固结合 ,TBPPH2 与 BSA分子中色氨酸间的最近距离 r=2 .4 nm.反应平衡常数 KA=2 .5 1× 1 0 4L/mol,反应熵变ΔS=84 .1 8J/( mol· K) ,TBPPH2 与 BSA的结合常数 KB=5 .1 3× 1 0 5L/mol.研究结果表明 ,吡咯烷基卟啉可能成为一类新型的抗肿瘤及抗病毒药物 .

摘要：基于卟啉化合物的光敏性和对肿瘤细胞有特殊的亲和力以及核苷类化合物的抗肿瘤及抗癌活性,设计合成了胞嘧啶核苷卟啉化合物6和8,其结构由1HNMR,IR,UV-Vis,MS和元素分析表征.同时,利用荧光光谱考察了上述核苷卟啉与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明它们对BSA荧光有较强的静态猝灭作用.

摘要：太赫兹波具有非电离、对非极性物质穿透性高、对氢键等弱共振敏感等特性,是生物、材料、化学等领域的重要研究对象。蛋白质、糖类等生物大分子的转动频率和基团的振动频率以及分子之间弱相互作用的特征频率恰好处于太赫兹频段,这赋予了太赫兹光谱技术在生物医学领域中极大的发展潜力。然而,由于待测物尺寸一般小于太赫兹波长(0.03~3.00 mm),微量的待测物难以引起谱线的改变,太赫兹光谱检测灵敏度较低。能够灵活操控电磁波特性的超材料为解决上述问题提供了新的思路,通过设计不同的结构及参数,能够得到谐振频率位于太赫兹波段的超材料,微量的待测物即可引起谱线的明显变化。基于共振型太赫兹超材料构建了牛血清白蛋白(BSA)传感器,实验结果表明,当BSA溶液的体积质量为2.0~8.0 mg/mL时,传感器共振频率偏移量与溶液浓度呈线性关系,传感器的最低浓度检测限为0.3 mg/mL。

摘要：设计合成了一种新型功能单体N-(p-乙烯基苄基)-N,N-二[2-(3-羧基丙酰氧基)乙基]胺.采用质子核磁共振、红外光谱及元素分析对单体分子的结构进行了表征,利用荧光猝灭法和同步荧光法研究了单体与牛血清白蛋白的结合机理,结果表明在pH7.4离子强度为0.5mol·L-1条件下,单体与牛血清白蛋白中的色氨酸残基形成稳定的复合物,其结合比为2∶1,表观结合常数KA=2.239×1011L2·mol-2.以该单体为功能单体,牛血清白蛋白为模板分子,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂和多孔聚偏二氟乙烯膜为支持膜,在水介质中制备了一个分子印迹聚合物复合膜.渗透实验表明,这个印迹复合膜对模板分子牛血清白蛋白的渗透量要远高于对照的人血清白蛋白和卵蛋白,通过与非分子印迹膜对照也说明了此分子印迹复合膜对模板分子高的渗透选择性.

摘要：基于卟啉化合物的光敏性和对肿瘤细胞有特殊的亲和力以及喹诺酮类化合物的抗癌活性,设计合成了10个喹诺酮键联卟啉化合物,其结构由1 H NMR,IR,UV-Vis和MS表征.同时,利用荧光光谱考察了上述喹诺酮键联卟啉与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明它们对BSA荧光有较强的静态猝灭作用.

摘要：了解人工肝中空纤维膜组件传质行为对其高效解毒具有重要指导意义。建立了中空纤维膜组件内流动传质的三维数值模拟模型,研究了小分子胆红素与大分子牛血清白蛋白(BSA)在组件内的传质行为,讨论了管程流量、壳程流量、中空纤维管长度对胆红素与BSA传质的影响。研究结果表明小分子胆红素的传质方式是对流传质和扩散传质二者兼具,而大分子BSA的传质方式以对流传质为主;胆红素和BSA的清除速率随着管程流量增大而提升,也随着中空纤维管长度增加而提升;随着壳程流量增大,胆红素的清除速率先快速提升再缓慢上升达到渐近值,而BSA的清除速率随壳程流量增大而逐渐减小。研究成果可以为人工肝中空纤维膜组件的结构优化设计和临床操作参数提供依据。