摘要：8只健康比格犬采用随机交叉试验设计,盐酸特比萘芬注射液按5 mg/kg单剂量静注,盐酸特比萘芬片按20mg/kg单剂量口服给药,洗脱期为2周。采用高效液相色谱法测定犬血浆中特比萘芬的浓度,以药动学分析软件WinNonlin5.2的非房室模型分析方法处理血药浓度-时间数据。结果显示,犬静注盐酸特比萘芬注射液的药动学参数分别为:Tmax(0.083±0.000)h,Cmax(3.334±0.185)mg/L,T1/2β(15.158±8.558)h,MRT(2.443±1.132)h,AUClast(1.803±0.374)h·mg/L,Vd(49 778.164±25 594.370)mL/kg,CLB(2 414.907±577.369)kg·mL/h。犬口服盐酸特比萘芬片的主要药动学参数为:Tmax(1.875±0.791)h,Cmax(0.324±0.126)mg/L,T1/2β(18.150±10.557)h,MRT(5.019±1.591)h,AUClast(1.094±0.588)h·mg/L,Vd(395 321.202±236 694.989)mL/kg,CLB(14 340.535±3 560.508)kg·mL/h,Flast(16.589±11.495)%,F0~∞(18.236±8.114)%。结果表明,特比萘芬片剂在犬体内吸收迅速,保留时间更长,消除更为缓慢,有长效抑菌效果。

摘要：目的:研究盐酸特比萘芬片剂国产与进口产品在健康志愿者体内的药动学。方法:男性健康受试者10 名,随机分成二组,采用单剂量双周期交叉试验设计,分别口服国产及进口特比萘芬片剂,以高效液相色谱法测定其血药浓度。结果:结果国产及进口特比萘芬的AUC0→T分别为(10.8±1.0),(11.6±1.9)mg·L-1·h;AUC0→∞分别为(15.0±2.1),(15.6±3.4) mg·L-1·h;Cmax为(1.8±0.4),(1.9±0.7) mg·L-1,Tmax为(2.0±0.9),(2.3±1.1) h、Ke分别为(0.047±0.017),(0.058±0.026)h-1;t1/2 分别为(16.9±7.5),(15.6±9.4)h;国产特比萘芬的相对生物利用度为AUC0→T为(94.3±10.3)%,AUC0→∞(99.5±22.1)%。结论:经方差、双单侧及90%可信限区间法统计分析表明,盐酸特比萘芬片剂国产与进口产品在健康志愿者体内的药动学参数(AUC、Cmax)差异无显著性。

摘要：目的研究盐酸特比萘芬片在中国健康受试者中的药代动力学,评价国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法采用空腹/餐后、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹试验和餐后试验各入组36例健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服盐酸特比萘芬片受试制剂或参比制剂125 mg。用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药后不同时间点特比萘芬血药浓度。用Phoenix WinNonlin6.4软件计算药代动力学参数,并对主要药代动力学参数进行生物等效性评价。结果空腹试验中受试制剂和参比制剂盐酸特比萘芬的药代动力学参数Cmax分别为(626±258)和(666±313)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(2400±985)和(2560±1070)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(2630±1110)和(2790±1180)ng·h·mL^-1。餐后试验中受试制剂和参比制剂盐酸特比萘芬的药代动力学参数Cmax分别为(741±290)和(716±274)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(4000±1130)和(4120±1220)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(4480±1280)和(4670±1670)ng·h·mL^-1。受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间均在85.24%~116.03%。结论盐酸特比萘芬片受试制剂与参比制剂在空腹和餐后给药条件下在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：因为"得了灰指甲,一个传染俩"这一广告词,人人都知道了灰指甲是会传染的。然而许多人对灰指甲的定义其实并不清晰,以为只有灰黑色的指甲才称为"灰指甲",有的人甚至患了五六十年的灰指甲都不知道。实质上,灰指甲的主要症状是指甲的变形、变软、变色,只要符合任一变化即可为患病,并不需三者兼备。

摘要：目的分析治疗眼部真菌感染7种药物的有效性。设计对照实验研究。研究对象眼部分离76株真菌及7种抗真菌药物。方法用微量液基稀释法(M38P)测定特比萘芬(TBN)、两性霉素B(AmB)、酮康唑(KCZ)、咪康唑(MCZ)、伊曲康唑(ICZ)、氟康唑(FCZ)和5氟胞嘧啶(5FC)7种抗真菌药对眼部分离真菌的最低抑菌浓度(MIC)范围和平均值。主要指标药物最低抑菌浓度。结果TBN对眼部真菌作用最强,对镰刀菌和曲霉菌的MIC值和平均值最小,茄病镰刀菌的MIC为0.15～8μg/ml,平均值为1.10μg/ml。AmB对茄病镰刀菌作用仅次于TBN,其MIC为2.00～8.00μg/ml,平均值为3.97μg/ml。KCI、MCA和ICZ对茄病镰刀菌作用稍差,对其它菌种均有一定作用。5FC和FCZ(除黑曲霉和串珠镰刀各1例)最低抑菌浓度均>64μg/ml的最高浓度。结论TBNF对眼部真菌作用最强,AmB次之,KCZ、MCZ和ICZ对不同菌属均有作用,FCZ和5FC的作用较差。