摘要：采用实验和计算的方法研究了甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白之间的结合作用.荧光法测得甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白形成一种类型的复合物,结合常数为1.7×105L·mol-1,有1.05个平均结合位点;微量热法测得该药物-蛋白结合过程中焓变为1.03kJ·mol-1,熵变为101.28J·K-1·mol-1,反应为熵驱动.用分子对接的方法预测了甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白的结合模式.计算表明,甲磺酸培氟沙星可结合在人血清白蛋白的两个药物结合位点,疏水作用即熵效应在药物与蛋白的结合中起重要作用,预测的结合自由能和实验值基本一致.

摘要：目的:优选甲磺酸培氟沙星分散片处方并考察其体外溶出度。方法:对处方中选用的微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠和聚乙烯吡咯烷酮用量进行正交试验;采用紫外分光光度法考察甲磺酸培氟沙星分散片与普通片的溶出度。结果:优选的最佳处方为微晶纤维素20%、交联聚乙烯吡咯烷酮6%、羧甲基淀粉钠5.5%和聚乙烯吡咯烷酮8%。所制分散片在30s内完全崩解,15min时溶出度明显高于普通片。结论:采用本处方及工艺制得的甲磺酸培氟沙星分散片质量可靠,崩解时限短,体外释放度优于普通片。

摘要：目的：探讨甲磺酸培氟沙星的临床应用及其不良反应。方法：采用随机分组、单盲法对照、开放试验设计。结果：甲磷酸培氧沙星与氧氟沙星口服随机对照治疗呼吸系、泌尿系、消化系及皮肤软组织感染共100例，疗程10d－14d，甲磷酸培氟沙星组总的有效率和细菌清除率分别为96．0％、95．1％，不良反应率为6．0％，与对照组相比无显著性差异。结论：甲磷酸培氟沙星抗菌谱广，生物利用度高，不良反应少，是值得临床推广使用的新型抗菌药物。