摘要：目的 比较使用抗白三烯药物和吸入型糖皮质激素单独治疗哮喘患者的安全性和疗效。 设计 对使用抗白三烯药物和吸入型糖皮质激素治疗儿童和成人哮喘达28天或以上的随机对照试验进行系统性综述。 主要评价指标 因症状急性加重而必须使用全身糖皮质激素的次数。 结果 共有13个临床试验(12个为成人试验,1个为儿童试验)满足入选标准;所有病例均为轻度和中度哮喘患者。白三烯受体拮抗剂与每日等效于二丙酸倍氯米松(Beclometasone dipropionate)400～450μg剂量的吸入型糖皮质激素进行比较。白三烯受体拮抗剂治疗的患者有60％更容易出现急性加重而需使用全身糖皮质激素(相对危险度1.6,95％的可信区间1.2—2.2;需要处理的患者数量为27,13～81)。与白三烯受体拮抗剂治疗组比较,在吸入型糖皮质激素组,1秒用力肺活量多增加130ml(80ml～170m1),晨间峰值呼气流速也多增加19升/分钟(14升/分钟到24升/分钟),而且夜间憋醒需应急使用B2激动剂的次数和无症状天数指标也表明吸入型糖皮质激素疗效更好。两组治疗发生副作用的危险没有差别,但是,白三烯受体拮抗剂组可因为哮喘控制不佳而使戒断的危险性增加2.5倍(相对危险度2.5,1.8～3.5)。 结论治疗成人轻度或中度哮喘患者。

摘要：目的:基于Zelen's设计,探讨桂葛灵仙汤联合夹脊穴透灸法治疗神经根型颈椎病(CSR)风寒湿痹证临床疗效及作用机制。方法:将120例CSR风寒湿痹证患者随机分为中药组和联合组,均60例,拟入中药组直接进入中药组,拟入联合组知情同意则进入联合组,不同意则进入中药组。中药组给予桂葛灵仙汤150 mL/次,2次/d口服,联合组患者在中药组治疗基础上给予颈部夹脊穴透灸治疗,30 min/次,1次/d,两组患者均治疗8周。记录入组患者CSR 20分量表评分,SF-36量表评分及典型症状体征缓解时间,治疗结束后统计总有效率和治愈率;酶联免疫夹心法检测治疗前后患者血清白三烯B4(LTB4),白三烯C4(LTC4),白三烯D4(LTD4),甲壳质酶蛋白-40(YKL-40),白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量。结果:联合组总有效率为98.11%(52/53),治愈率为43.39%(23/52),优于中药组总有效率91.04%(61/69),治愈率20.89%(14/67)(P<0.05);与中药组比较,联合组患者CSR 20分量表,SF-36量表评分升高(P<0.05),典型症状体征缓解时间缩短(P<0.05);血清中LTB4,LTC4,LTD4,YKL-40,IL-1β及TNF-α含量降低(P<0.05)。结论:Zelen's设计结果显示桂葛灵仙汤联合夹脊穴透灸法治疗CSR风寒湿痹证临床疗效确切,值得临床推广,其机制可能与抑制LT表达,减少IL-1β及TNF-α含量在血清中含量,从而促进颈椎软骨修复和提高疼痛阈值有关。

摘要：设计、合成5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,并评价其活性。基于靶向FLAP蛋白结构采用计算机辅助药物设计,筛选并合成了一系列FLAP抑制剂,利用^(1)HNMR、^(13)CNMR和TOF-MS表征结构。通过酶联免疫双抗夹心法测定了其对FLAP的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50))。设计了558个不同芳基、不同碳链长度的2,2-二甲基-5-烷基-5取代氨基-1,3-二氧六环衍生物,通过氧化反应、格氏反应、Appel反应、胺代反应合成11个化合物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和TOF-MS确认结构。酶抑制实验表明N-(3-甲氧基苄基)-2,2-二甲基-5-十八烷基-1,3-二烷-5-胺对FLAP的抑制活性强于阳性药MK-591(IC_(50)=^(13).78 nmol/L),其IC_(50)达到10.52 nmol/L,具有发展成为FLAP抑制剂的潜力。合成的新型FLAP抑制剂表现出对FLAP较强的抑制作用,在炎症相关疾病的治疗中有潜在应用价值。

摘要：目的:本文设计合成一系列白杨素Mannich衍生物,并进行其抗IgE介导的Ⅰ型过敏反应活性研究。方法:Ⅰ型过敏反应大鼠模型采用卵白蛋白(OVA)和氢氧化铝[Al(OH)3]的混合溶液致敏法诱导而成,并进行动物体内抗炎活性研究。结果:低、高剂量(40 mg·kg^(-1)、80 mg·kg^(-1))的4个新化合物的抗过敏反应活性均高于白杨素;其中,化合物1a-1d可显著降低血清中的免疫球带白E(IgE)和白三烯(LT)含量,化合物1a、1b、1d可减少全血和肺泡灌洗液(BALF)中的嗜酸性粒细胞(EOS)数量及肺组织炎症面积,综合各项检测指标,抗炎活性强弱次序为:1b>1c>1d>1a>白杨素。结论:合成的新白杨素Mannich衍生物结构新颖,抗炎效果较好。