摘要：目的:制备白藜芦醇柔性脂质体,并考察其体外特性.方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以包封率、粒径为指标,通过单因素考察和星点设计-响应面法优化白藜芦醇脂质体处方;以皮肤滞留量筛选表面活性剂的配比,制备白藜芦醇柔性脂质体;并对其表面特征、粒径、Zeta电位、体外释放度及皮肤滞留进行考察.结果:最终处方:大豆卵磷脂量为7.5mg·mL-1,磷脂-胆固醇的质量比为3.16∶1,磷脂-白藜芦醇的质量比为30.28∶1,磷脂-吐温-80的质量比为3∶1.制得的白藜芦醇柔性脂质体的平均粒径为(143.70±1.74)nm,多分散系数(PDI)为(0.092±0.060),Zeta电位为-(9.65±0.61)mV.体外释放研究表明,白藜芦醇乙醇溶液在4h释放了80%,达到释放平衡;白藜芦醇柔性脂质体在8h时的累计释放度为54%,24h内持续缓慢释放,符合Higuchi动力学模型.皮肤滞留实验结果表明,其在2~6h时皮肤滞留量缓慢升高,证明其可以缓慢释放,且在6h时达到34.14μg·cm-2.结论:优选的柔性脂质体重现性好、包封率高、粒径小,具有明显的缓释效果,皮肤滞留量高,适合于局部给药.

摘要：目的:采用安全性高、生物相容性好的常用凝胶材料制备白藜芦醇原位漂浮凝胶,并对处方进行优化,获得具有温敏性质的可漂浮于膀胱内并长时间持续释放药物的凝胶剂,用于膀胱癌的膀胱灌注化疗。方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、海藻酸钠、碳酸钙、碳酸氢铵为辅料,冷溶法制备凝胶;以胶凝温度、胶凝时间为指标,采用星点设计-响应面法对泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、碳酸氢铵的用量进行优化;对优化处方进行温敏性能、漂浮性能和释药性能评价。结果:最优处方为白藜芦醇30%,泊洛沙姆407 17.2%,泊洛沙姆188 5.5%,海藻酸钠0.15%,碳酸钙0.06%,碳酸氢铵0.15%。该处方的胶凝温度为28℃~29℃,胶凝时间为50 s,药物以扩散方式从漂浮凝胶中缓慢释放,持续释放时间超过48 d。结论:白藜芦醇原位漂浮凝胶具有膀胱内长时间持续释放药物的性质,可以作为膀胱癌治疗中膀胱灌注化疗的替代给药形式,具有提高患者依从性的优点。

摘要：目的:研究白藜芦醇(Res)对肠癌细胞焦亡的影响。方法:(1)葡聚糖硫酸钠(DSS)诱发小鼠结肠癌(CRC)实验:30只C57BL/6小鼠随机分为正常对照组(Contro组),氧化偶氮甲烷(AOM)组,AOM/DSS组,AOM/DSS+Res组和Res组,每组6只,造模周期共70 d。第1周第1日对AOM组、AOM/DSS组和AOM/DSS+Res组小鼠AOM(10 mg/kg)腹腔注射一次,无菌水饮水,1%DSS水供AOM/DSS组和AOM/DSS+Res组饮用,对AOM/DSS+Res组和Res组小鼠灌胃给予Res(50 mg/kg),造模结束后,取小鼠结肠组织固定、包埋、切片;IHC和Western blot检测小鼠结肠组织NLRP3、Caspase-1、IL-18蛋白表达情况。(2)离体实验:HCT 116细胞给予Res(2.4μg/L)以及转染miR-31,加Res实验分为4组,分别标记0 h、12 h、24 h、48 h组;细胞转染分组为5组,即control组、miR-31 mimic组、miR-31 mimic+Res组、miR-31inhibitor组、miR-31inhibitor+Res组,48 h后收集细胞,每组设置三个复孔,并通过Western blot检测细胞NLRP3、Caspase-1、GSDMD-N、IL-18和IL-1β蛋白表达情况。结果:动物实验:与control组相比较,AOM/DSS组NLRP3、Caspase-1、IL-18蛋白表达显著升高(P<0.01),AOM/DSS+Res组NLRP3、Caspase-1、IL-18蛋白表达水平相较于AOM/DSS组有显著下降(P<0.01);细胞实验:与control组相比,miR-31 mimic组NLRP3(P<0.01)、GSDMD-N(P<0.05)、IL-18(P<0.01)蛋白表达显著升高,miR-31 inhibitor组NLRP3、GSDMD-N、IL-18蛋白表达显著降低(P<0.05)。结论:Res可通过细胞焦亡抑制结肠癌。

摘要：为应用高效、绿色超临界CO_(2)流体技术制备性能优良的保健类粘胶织物,通过负载不同极性药物烟酰胺、白藜芦醇制备粘胶织物,采用扫描电子显微镜、红外分光光度计、X射线衍射仪、热重差热综合分析仪、万能材料试验机表征和分析经处理后粘胶织物微观结构和宏观性能变化。结果发现:2种药物在粘胶纤维表面的分布形态均为小颗粒,相较白藜芦醇,烟酰胺在纤维表面的分布量更多;2种药物的负载均使得纤维分子链间氢键强度有一定下降,但并未改变其化学结构;极性更强的白藜芦醇对纤维结晶区的影响更加显著,负载2种药物后,粘胶纤维结晶度从41.37%分别下降至29.28%、23.37%;2种药物的负载使得粘胶纤维热降解性能均有轻微下降;药物的负载并未改变粘胶织物拉伸性能。

摘要：为评价贵州特色水果的发酵潜力,本研究以水晶葡萄、刺葡萄、猕猴桃、金刺梨和蓝莓为原料开展实验室发酵实验,分析果汁与果酒中有机酸与多酚含量变化,并与商业果酒中相应物质含量进行对比分析。结果表明,5种水果之间有机酸和多酚含量差异显著,其中金刺梨汁有机酸(72.30g/L)、总酚(2457.16mg/L)和单宁(1112.84mg/L)质量浓度最高,而水晶葡萄汁质量浓度最低(有机酸7.63g/L、总酚8.52mg/L、单宁7.45mg/L)。发酵过程改变了有机酸和多酚含量,所有果酒总有机酸含量明显降低,蓝莓酒和刺葡萄酒总酚和花色苷含量增加,猕猴桃酒和金刺梨酒总酚和单宁含量都有不同程度下降,水晶葡萄酒变化不明显。只有商业红葡萄酒和商业蓝莓酒中检测出了少量白藜芦醇,质量浓度在0.29~5.98mg/L之间。对比商业果酒,实验室酿造金刺梨酒和猕猴桃酒有机酸含量偏高,金刺梨酒总酚和单宁偏高,实验室酿造刺葡萄酒花色苷含量最高,是所有商业果酒的2~3倍。贵州特色水果具有各自有机酸和多酚组成特征,呈现不同的发酵变化,本研究为贵州特色果酒加工过程中工艺方法的选择如浸渍、复合果酒酒体设计等提供理论研究基础。

摘要：目的探讨白藜芦醇对银屑病细胞生长的影响及其作用机制。方法不同浓度的角质细胞生长因子(KGF)诱导人永生角质形成细胞(HaCaT),显微镜观察及四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法检测HaCaT细胞增殖。选出最佳浓度作用HaCaT细胞复制银屑病模型,采用不同浓度白藜芦醇作用HaCaT细胞,计算半抑制浓度(IC50),根据IC50选出后续实验白藜芦醇的浓度;将银屑病模型细胞分为阴性对照组(30μg/L生理盐水),2.5μmol/L、5.0μmol/L、7.5μmol/L白藜芦醇组,阳性对照组(5.0μg/mL维A酸)及空白对照组(未加任何药物),MTT法检测各组银屑病模型细胞的增殖,流式细胞术检测各组银屑病模型细胞的凋亡率,Western blotting检测各组银屑病模型细胞Caspase-3、p-ERK1/2、p-P38蛋白的表达。结果不同KGF浓度组HaCaT细胞0 h、12 h、24 h、48 h的OD值比较,采用重复测量设计的方差分析,结果:①不同时间点的OD值有差异(P<0.05);②不同浓度组的OD值有差异(P<0.05),40 ng/mL KGF组的OD值高于其他浓度组;③不同浓度组OD值的变化趋势有差异(P<0.05),40 ng/mL KGF组的OD值从24 h开始明显高于其他浓度组。0μmol/L、0.5μmol/L、1.0μmol/L、2.0μmol/L、4.0μmol/L白藜芦醇作用HaCaT细胞24 h后的OD值比较,差异有统计学意义(P<0.05),白藜芦醇浓度升高OD值降低,白藜芦醇可抑制HaCaT细胞增殖,IC50值约5.3μmol/L。空白对照组、阴性对照组、2.5μmol/L白藜芦醇组、5.0μmol/L白藜芦醇组、7.5μmol/L白藜芦醇组、阳性对照组银屑病模型细胞24 h、48 h、72 h的OD值比较,采用重复测量设计的方差分析,结果:①不同时间点的OD值有差异(P<0.05);②各组OD值有差异(P<0.05),③各组OD值的变化趋势有差异(P<0.05),从48 h开始,5.0μmol/L、7.5μmol/L白藜芦醇对银屑病模型细胞具有一定的抑制增殖作用。空白对照组、阴性对照组、2.5μmol/L白藜芦醇组、5.0μmol/L白藜芦醇组、7.5μmol/L白藜芦醇组、阳性对照组银屑病模型细胞的凋亡率比较,差异有统计学意义(P<0.05),5.0μmol/L、7.5μmol/L的白藜芦醇对银屑病模型细胞有促凋亡作用。5.0μmol/L白藜芦醇组、7.5μmol/L白藜芦醇组、阳性对照组与阴性对照组和空白对照组比较,Caspase-3蛋白相对表达量升高(P<0.05),p-ERK1/2、p-P38蛋白相对表达量降低(P<0.05)。结论白藜芦醇可能是通过抑制ERK/MAPK和/或P38/MAPK通路发挥作用进而抑制银屑病细胞增殖并促进其凋亡,具体作用机制还有待更深入研究。

摘要：本文旨在制备、表征和评价固体分散体对低溶解度和高熔点的白藜芦醇(RES)的能力。采用热熔挤出法(HME)制备缓释固体分散体(SRSD),使用疏水-亲水聚合物混合物(EudragitRS和Poloxamer188)控制RES的释放。使用单因素试验系统研究了配方和工艺参数对制备工艺的影响。接着,采用Box-Behnken设计(三因素、三水平)对SRSD的制备工艺进行优化。使用差示扫描量热法和X-射线衍射来确定固体分散体的物理状态,使用扫描电子显微镜观察其表面特性,使用傅里叶红外光谱探寻辅料之间的化学相互作用。通过溶出度试验考察其动力学和释药时间。体外研究表明,制备出的白藜芦醇固体分散体的释放遵循Weibull模型。最终使用热熔挤出技术成功制备了白藜芦醇缓释固体分散物(RESRS P188-SRSD),其中药物与载体的质量比为1:3,释放调节剂为P188,剂量为10%。该制剂稳定性好,溶出度提高了10倍。

摘要：试验旨在研究白藜芦醇(RES)对脂多糖(LPS)刺激肉鸡生长性能、肠道黏膜形态、黏膜二糖酶活性和肠道菌群的影响。采用2(是否LPS刺激)×2(0或400 mg/kg RES)双因素试验设计,选用240只1日龄健康AA肉鸡公雏,随机分为4组,每组6个重复,每个重复10只。第16、18日龄和第20日龄,应激组肉鸡腹腔注射500μg/kg BW LPS,其余两组肉鸡腹腔注射等量生理盐水。试验期21 d。结果表明:(1)LPS刺激显著降低了肉鸡1~21日龄平均日增重和平均日采食量(P<0.05),显著降低肉鸡十二指肠绒毛高度、绒隐比和杯状细胞数量(P<0.05),显著降低回肠黏膜麦芽糖酶和蔗糖酶活性(P<0.05),显著降低回肠微生物OUT数量、Chao1和Shannon指数(P<0.05),显著降低回肠厚壁菌门丰度(P<0.05),显著提高回肠变形菌门丰度(P<0.05)。(2)日粮添加RES有提高肉鸡1~21日龄平均日增重的趋势(P=0.081),显著提高十二指肠绒毛高度、绒毛高度/隐窝深度值和杯状细胞数量(P<0.05),显著提高回肠黏膜麦芽糖酶和蔗糖酶活性(P<0.05),显著提高回肠微生物Chao1指数(P<0.05),有提高回肠厚壁菌门丰度的趋势(P=0.089),显著降低变形菌门丰度(P<0.05)。(3)日粮添加RES显著缓解了LPS刺激引起的肉鸡平均日增重、十二指肠绒毛高度、回肠麦芽糖酶活性和Chao1指数的下降(P<0.05)及回肠变形菌门丰度的升高(P<0.05)。综上所述,日粮中添加400 mg/kg RES能够提高肉鸡生长性能并改善肠道屏障功能,在一定程度上缓解LPS引起的免疫应激。

摘要：针对中南林业科技大学林产化工专业综合实验课程教学的需要,结合近年来科研成果,设计了静电纺丝法制备白藜芦醇固体分散体及其释药机制的综合实验。利用静电纺丝技术制备了白藜芦醇固体分散体,通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和差示扫描量热测试技术对其性能进行表征分析,并探讨了白藜芦醇固体分散体在模拟肠液中的体外释放效果与机制。以林源特色成分白藜芦醇的新型制剂制备技术与释药性能评价为实验内容,涉及多门主干课程的基础理论知识,兼具专业性、综合性和创新性。教学实践表明,该综合实验有利于培养学生综合运用多学科知识解决实际问题的能力,提高学生的创新意识和科研素养。

摘要：采取超声辅助酶法提取咖啡果皮白藜芦醇,结合单因素试验设计L_(9)(3^(4))正交试验优化咖啡果皮白藜芦醇提取工艺,并研究其体外抗氧化活性。结果显示咖啡果皮白藜芦醇最佳提取工艺条件为乙醇体积分数70%、料液比1∶60(g/mL)、超声时间20 min、超声温度45℃,此条件下咖啡果皮白藜芦醇提取率达0.856%。体外抗氧化试验表明,在试验浓度范围内,咖啡果皮乙醇提取物对·OH的清除能力和总还原能力强于VC,表现出较强的抗氧化能力。