摘要：目的为制备白藜芦醇纳米结构脂质载体,对其药剂学处方进行设计与优化。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备白藜芦醇纳米结构脂质载体混悬液,考察了了载体用量、模型药物用量、固液脂质比以及表面活性剂等药剂学处方条件对白藜芦醇纳米结构脂质载体粒径与包封率的影响。结果确定了白藜芦醇纳米结构脂质载体最佳处方条件:单硬脂酸甘油酯80 mg,油酸20 mg,白藜芦醇10 mg,大豆卵磷脂12.5 mg,在此条件下制备的白藜芦醇纳米结构脂质载体微平均粒径为(104.2±5.1)nm,平均分布为0.184±0.021,包封率为(85.43±0.89)%。结论白藜芦醇纳米结构脂质载体包封率、粒度达到药典关于纳米粒子的质量相关要求。

摘要：目的:探索白藜芦醇羧甲基壳聚糖微球的最优处方。方法:采用乳化交联法制备微球,以成球性、载药量、包封率为评价指标,应用单因素和正交设计试验优化工艺处方。结果:优化所得处方为:白藜芦醇与羧甲基壳聚糖质量比为1∶1,羧甲基壳聚糖浓度3.5%,溶液p H 7,司盘-80用量6%,固化剂用量为1m L。优化处方制备的微球近似呈球形,表面较光滑,载药量、包封率分别为22.7%和45.4%,微球粒径在10~100μm范围内。结论 :该处方制备出的微球具有较好的载药量和包封率。

摘要：目的优选白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,并研究其抗肝损伤的作用。方法以桂皮酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物;观察白藜芦醇桂皮酸酯对急性肝损伤小鼠的保护作用。结果设计合成了白藜芦醇桂皮酸酯,且其具有比较明显的抗四氯化碳致小鼠肝损伤的作用。结论提供了一种白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,其方法为:吡啶催化,n(白藜芦醇)∶n(桂皮酰氯)=1∶2,反应时间为5 h,反应产率达90.1%以上。产物经过IR、1H-NMR等进行了表征。

摘要：白藜芦醇为存在于葡萄等多种植物中的天然多酚类化合物,由于具有良好的生物活性而受到广泛关注。但白藜芦醇水溶性低,代谢迅速,生物利用度低而影响了白藜芦醇的发展应用。本文结合白藜芦醇的代谢特点,从协同给药、前体药物设计和制剂改良等角度对白藜芦醇的生物利用度研究现状进行探讨,以期为白藜芦醇生物利用度的提高提供参考。

摘要：目的评价白藜芦醇(trans-3,5,4’-trihydroxystilbene,反式-3,5,4’-三羟基二苯乙烯)在紫外线辐射(ultraviolet radiation,UVR)所致皮肤损伤中的作用。方法正常皮肤在白藜芦醇和本药物载体基质的干预下经设计剂量紫外线照射后,将各组样本比较。结果白藜芦醇干预组与自身空白对照组比较,豚鼠皮肤外观及各层组织未见明显差异;经过同样剂量紫外线照射,基质对照组皮肤外观及各层皮组织结构均可见显著改善。结论研究初步表明,白藜芦醇具有抗紫外线所致皮肤损伤特性。

摘要：以白藜芦醇为先导化合物,通过结构修饰提高其生物活性,以及设计合理的药物传输系统以提高活性物质的生物利用度是当今的研究热点之一。文章对白藜芦醇的结构修饰及提高生物利用度的研究做了系统地评述。

摘要：白藜芦醇是存在于70多种植物中的一种多酚物质,常见于葡萄、桑椹等植物,具有抗炎、抗老、抗癌的效能。近年来,白藜芦醇对卵母细胞、冷冻精液、胚胎质量的影响备受关注。综述了白藜芦醇在体外胚胎生产中的应用情况,为白藜芦醇更广泛地应用于胚胎工程试验提供参考。

摘要：目的　合成一种前药白藜芦醇烟酸酯。方法　在金属锂片和催化量的萘的存在下 ,3 ,5 二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦醇 ,白藜芦醇与烟酰氯反应得到白藜芦醇烟酸酯。结果　设计并合成了白藜芦醇烟酸酯。结论　提供了一种合成白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的方法 ,采用KHSO4 脱水可选择性的得到反式产物。

摘要：探讨白藜芦醇的分离分析及其对糖尿病大鼠的干预效果。方法:应用高效液相色谱分离分析技术对虎杖提取液中的白藜芦醇进行分离分析。观察应用高效液相色谱法在分离分析白藜芦醇的整个过程中的线性关系、精密度、重复性及准确度。采用Wistar鼠分为正常对照组(NC组),糖尿病组(DM组),白藜芦醇干预组(RL组),每组10只,检测血糖、进行水迷宫试验。结果:回归方程为:y=9154.7x+13.514,r=0.9875(n=10)。结果提示,白藜芦醇浓度在2.60~266.00μg/mL时,其峰面积表现出优异的线性关系。精密度结果提示,供试品溶液当中的白藜芦醇峰面积RSD为0.77%;稳定性结果提示,供试品溶液当中的白藜芦醇峰面积RSD为0.96%,提示在24h之内稳定;重复性结果提示,供试品溶液当中的白藜芦醇峰面积RSD为0.78%,提示重复性高。RL组相较DM组血糖明显下降(P<0.01),目标象限进入次数及停留时间均明显增加,改善认知效果明显(P<0.01)。结论:应用高效液相色谱分离分析白藜芦醇,具有较高的精密度、稳定性及重复性,白藜芦醇干预能有效改善糖尿病大鼠血糖及空间认知能力。

摘要：目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。