摘要：目的制备O/W型土槿皮乙酸(PAB)微乳,并进行体外经皮渗透性能研究。方法通过绘制伪三元相图确定PAB微乳形成的区域,以微乳的体外经皮渗透速率为指标进一步优化筛选PAB微乳的处方,并对微乳的外观、形态、粒径分布等进行表征;以大鼠皮肤为渗透屏障,利用V-C扩散池比较了PAB微乳和PAB过饱和水溶液的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量。结果优选的PAB微乳处方为IPM-Cremophor EL-Transcutol P-水(0.2∶0.97∶1.83∶7),所制备的微乳澄清透明,透射电镜(TEM)观察结果为均匀的球形或近球形,平均粒径为(18.7±1.9)nm。PAB微乳与PAB过饱和水溶液24 h累积渗透量分别为(50.31±4.63)、(6.27±1.33)μg/cm2,皮肤滞留量分别为(6.28±0.31)、(0.51±0.13)μg/cm2,差异均具有显著性(P<0.05)。结论 PAB微乳新型给药系统可有效促进PAB的经皮渗透及提高其皮肤滞留量,为PAB皮肤给药抗真菌新制剂的设计提供了实验基础。

摘要：目的制备淫羊藿富集部位微乳并对其进行质量评价,为该富集部位的后续研究与开发奠定基础。方法以淫羊藿富集部位主要成分朝藿定A_(1)、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷为指标,通过饱和溶解度法筛选对指标成分溶解度大的油相、表面活性剂、助表面活性剂种类;通过伪三元相图法确定油相种类以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比K_(m);以上述5种指标成分的皮肤渗透量、表皮滞留量及真皮滞留量为指标,通过电导率法和伪三元相图法确定微乳类型与区域;以粒径和多分散指数(PDI)为指标,采用D-最优混料设计法优化淫羊藿富集部位微乳处方;通过稳定性试验确定微乳载药量;采用Franz扩散池法考察微乳的体外经皮渗透和皮肤滞留情况。结果最终确定微乳类型为O/W型;优选得到的处方为油酸(OA)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯-二乙二醇单乙基醚-水(2∶13.77∶6.88∶77.35);载药量为3%;微乳中朝藿定A_(1)、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C及淫羊藿苷的促透比分别为3.589、8.975、11.094、14.558、9.063,微乳中上述5种成分的24 h皮肤累积滞留量均显著高于药物溶液。结论淫羊藿富集部位微乳的制备工艺简单、稳定性好,可以显著增加药物的皮肤渗透能力和皮肤滞留量。