摘要：目的:建立测定犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的HPLC法,初步研究益心酮缓释片在Beagle犬体内的药动学。方法:应用自身对照设计实验法,用反相高效液相色谱法测定单剂量口服益心酮缓释片(2片×288 mg/片)和市售普通片(4片×144 mg/片)后,Beagle犬血浆中牡荆素鼠李糖苷的浓度,应用非隔室模型统计矩方法和3p87程序对药动学参数进行分析。结果:益心酮缓释片和普通片口服后在Beagle犬体内过程可分别用单室和双室模型描述;药动学参数为:口服普通片:T1/2=8.94 h,Tmax=1 h,AUC0-∞=5 880.4 ***-1,MRT=6.1 h;口服缓释片:T1/2=5.22 h,Tmax=4 h,AUC0-∞=6 792.75 ***-1,MRT=8.4 h,相对生物利用度为115.5%。结论:自制缓释片在犬体内表现出了缓释特性。

摘要：目的:考察并筛选复方益心酮口腔崩解片的处方与工艺,并对其进行优化。方法:通过建立小鼠常压耐缺氧模型,以小鼠心脏组织及脑组织中SOD、MDA、GSH-Px、CAT和存活时间为指标,筛选山楂叶提取物与冰片的复方配比;采用粉末直接压片法制备复方益心酮口腔崩解片;以崩解时限和口感为指标,通过单因素试验筛选处方中熔融比例、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、矫味剂的种类及用量,采用正交试验优化处方中主要影响因素崩解剂、润滑剂、矫味剂的用量,并对最优处方进行验证。结果:药效学实验结果表明,山楂叶提取物与冰片复方配比在19.2∶1~12.8∶1范围内具有较优的抗缺氧效果。最优处方组成为:山楂叶提取物与硬脂酸比例为1∶2、阿斯巴坦用量为3%、甘露醇用量为53.1%、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)用量为9%、硬脂酸镁用量为1.5%。所制口腔崩解片可在60 s内完全崩解,且口感良好。结论:基于药效学试验和正交设计优化所得的最优处方及制备工艺稳定可行,为复方益心酮口腔崩解片的后续研发提供依据。

摘要：二○○四年十二月二十一日,虽然没能正常下班又无偿地工作了几个小时,虽然在寒风刺骨中腿上摔得青一块紫一块,可我心中非但毫不埋怨,还很是欣慰.毕竟,我们又一次地让顾客满意而归.而如果要谈个究竟,这事还得从这位要买金甲益心酮的外地大姐说起.