摘要：目的:通过设计出最佳工艺条件,提高产品质量、收率。方法:通过对头孢母核7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(7-ADCA)上7号位置上氨基侧链的改造,得到具有药用活性物质盐酸头孢他美酯的重要中间体——头孢他美酸。结果:经溶媒法析结晶并养晶后,将湿品减压干燥,得到质量、收率较好的头孢他美酸。结论:该工艺是合成盐酸头孢他美酯的重要中间体——头孢他美酸的较佳工艺,适合工业化规模生产。

摘要：目的解决盐酸头孢他美酯片易变色降解的问题。方法采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果经加速稳定性试验,产品质量符合国家药品标准要求。结论粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的盐酸头孢他美酯降解,且工艺简单,质量稳定,适合于工业化生产。

摘要：目的:解决盐酸头孢他美酯片在生产过程中可压性不好、质量不稳定等问题。方法:以正交设计筛选处方,采用干法制备工艺制备样品并进行质量考察。结果:制备样品质量稳定,产品质量符合国家药品标准要求。结论:干法制备工艺可有效解决现有生产工艺存在的诸多问题,产品质量稳定、可控,适于工业化大生产。

摘要：目的：比较国产头孢他美酯片与进口头孢他美酯片的人体相对生物利用度。方法：18名健康成年男子，采用随机分组自身交叉对照试验设计方法，分别单剂量口服500 mg国产和进口头孢他美酯片剂。用HPLC法测定头孢他美的血药浓度。结果：进口与国产药的主要药代动力学参数分别为：T1/2：2.22±0.29和2.37±0.31 h；Tmax：2.78±0.97和3.25±0.88 h；Cmax：5.55±1.31和5.49±0.85 mg·L-1；AUC0-t：29.14±5.87和30.74±5.27 mg·h·L-1；试验药头孢他美的相对生物利用度为106.85±11.95％。结论：经统计分析，两种制剂为生物等效制剂。

摘要：目的:比较南京海光应用化学研究所研制的头孢他美酯片与意大利罗氏药厂生产的头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法:20名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果:参比药和试验药的主要药动学参数分别为:T1/2:1.96±0.29和1.96±0.29h:Tmax:2.55±0.74和2.45±0.67h;Cmax:3.72±0.94和3.56±0.89mg·L-1;AUC0-1:20.06±5.04和19.29±4.94mg·h·L-1;试验药头孢他美酯的相对生物利用度为96.75±12.18%.结论:经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.