摘要：采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛丸芯,并以单因素试验和Box-Behnken设计优化处方及工艺参数。所得最佳工艺为:挤出速度35 r/min、润湿剂用量25%、滚圆速度1 050 r/min、滚圆时间8 min。按此工艺制得的含药丸芯收率及圆整度实测值均与模型预测值较接近。采用流化床包衣法对所得含药丸芯包隔离衣层及缓释衣层,填充入胶囊后得到仅需日服1次的水溶性药物缓释制剂。以市售缓释胶囊(怡诺思)作参比制剂进行体外释放度考察,结果 3批自制品与参比制剂释放曲线的相似因子(f2)均大于50,提示两种制剂的体外释放行为基本一致。

摘要：目的研究盐酸文拉法辛渗透泵控释片衣膜的最佳处方。方法利用正交设计优化处方,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果所得衣膜的优化处方为:包衣材料为醋酸纤维素,增塑剂为PEG‐1500,增塑剂用量为20%,衣膜厚度(以片芯增重表示)为5%。结论以优化处方包衣的渗透泵控释片,在10 h内呈现良好的零级释放特征。

摘要：目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。

摘要：目的研究盐酸文拉法辛大鼠在体肠吸收特性,为制剂设计提供生物药剂学依据。方法采用大鼠在体肠单向灌流技术,从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度3方面对盐酸文拉法辛的各肠段吸收特性进行考察;对用质量法和酚红法计算的净水流量值(FNW)、药物吸收速率常数(ka)和药物表观吸收系数(Papp)进行比较。结果各肠段间的ka和Papp值无显著性差异(P>0.05);药物质量浓度对ka和Papp影响无显著性差异(P>0.05);灌流速度对ka和Papp值的影响非常显著(P<0.01);质量法计算所得的FNW、ka、Papp值都略高于酚红法。结论盐酸文拉法辛大鼠肠吸收机制为被动扩散,其吸收符合一级动力学特征,适于制备日服1次缓控释给药系统;质量法避免了加入标示物给实验带来的误差等问题,可以作为大鼠单向灌流在体肠吸收实验中校正灌流液体积的有效方法。

摘要：目的:制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法:利用正交设计优化处方,建立释放度测定方法,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况,并采用不同方程拟合释放曲线。结果:用55%HPMCK100M制得缓释片,其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论:用55%HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。

摘要：目的探讨团体艺术治疗联合盐酸文拉法辛对伴有躯体症状的围绝经期首发抑郁障碍的疗效及影响因素。方法将符合ICD-10中度抑郁发作(伴躯体症状)诊断标准的120例围绝经期首发抑郁障碍女性患者,依据随机数字表法分为试验组和对照组,试验组给予团体艺术治疗联合盐酸文拉法辛治疗,对照组单用盐酸文拉法辛治疗,疗程4周。治疗基线、2周末、4周末分别对两组患者HAMD-17评分、HAMD-17减分率、Kupperman评分、SCL-90躯体化因子分进行评定。采用SPSS 19.0软件对数据进行分析,分别采用χ2检验和配对t检验。结果试验组总有效率为86.67%,对照组总有效率71.67%,两组相比差异有统计学意义(χ2=4.093,P=0.043);两组治疗后HAMD-17评分、SCL-90躯体化因子分、Kupperman评分均较治疗前下降,治疗第4周末,试验组HAMD-17评分显著低于对照组,两组差异有统计学意义(t=6.251,P=0.006),Kupperman评分和SCL-90躯体化因子分两组差异均有统计学意义(t=4.116,P=0.025;t=8.034,P=0.001)。结论团体艺术治疗联合盐酸文拉法辛对围绝经期首发抑郁障碍的躯体症状疗效较好。

摘要：目的采用流化床制备盐酸文拉法辛缓释胶囊,并进行中试放大研究和考察体外释放特性,为建立缓释制剂质量控制、研发及中试平台奠定基础。方法采用流化床批量递增设计,以质量分数、收率、效率考察中试放大工艺,以不同释放条件(介质、方法、转速)探讨体外释药机理。结果调整好参数,特别是控制包衣区温度、隔圈内风速、雾化液滴大小,在制备规模放大过程中尽量相近,可以将小试工艺顺利放大到中试;不同的释放介质、释放方法、转速对盐酸文拉法辛缓释胶囊释放度基本没有影响,体外释药符合一级释放模型。结论小试工艺可顺利放大到中试,为进一步大生产奠定基础。