摘要：目的探索磷酸盛格列汀在中国男性健康受试者中的安全性及药代动力学特征。方法用单中心、开放、单剂量的试验设计,7名中国男性健康受试者单次空腹口服磷酸盛格列汀2.0 mg。通过直接观察和实验室检查等评估该药物的安全性。用液相色谱-串联质谱法测定血浆中盛格列汀的浓度并计算药代动力学参数。结果受试者服用磷酸盛格列汀2.0 mg后,无异常有临床意义的安全性事件发生。药代动力学参数如下:t_(max)为(17.57±10.98)h,C_(max)为(663.14±134.86)pg·mL^(-1),AUC_(0-72h)为(3.88×10^(4)±9 836.66)pg·mL^(-1)·h, MRTlast为(34.49±1.28)h。结论磷酸盛格列汀0期微剂量研究的药代动力学参数能够在一定程度上反映药物的分布和消除特点,且安全性较好。