摘要：目的:优化盐酸乙哌立松片的处方工艺。方法:采用正交设计法,以填充剂比例为因素A,润滑剂为因素B,片子平均硬度为因素C,以溶出度相似因子作为考察指标。结果:最优化的条件为:填充剂(玉米淀粉、微晶纤维素质量比例20∶20),润滑剂(1%硬脂富马酸钠),平均硬度(40 N),3批验证的f_(2)均大于50,与参比制剂溶出行为相似。结论:该处方设计合理,工艺简单,容易操作,体外溶出度良好。

摘要：目的:优化阿德福韦酯片的处方。方法:采用均匀设计法,以填充剂比为因素A,崩解剂为因素B,润滑剂为因素C,以溶出度相似因子作为考察指标。结果:最优化的条件为填充剂比(乳糖、预胶化淀粉比为2.6),崩解剂(5.2%交联聚维酮),润滑剂(0.5%硬脂酸钙),3批验证试验的f_(2)均大于50,与参比制剂溶出行为相似,平均累积溶出度90%以上。结论:该处方设计合理,易于操作,体外溶出度良好。

摘要：目的制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。方法采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。结果片芯缓释层中HPMCk15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12h内呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率达到90%以上。结论本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。

摘要：目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法,并进行处方优化.方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子为指标筛选处方.结果单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素.在1.00～1.14 mm,片芯孔径对释药影响不大.结论本制备方法可免去激光打孔过程,制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药.

摘要：目的：制备秋水仙碱渗透泵片，考察片芯组分对体外释药行为的影响，并对片芯处方进行优化。方法：以不同时间点累积释药率描述体外释药行为，采用相似因子（正）评价释药曲线的相似性，经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素，利用正交设计优化片芯处方。结果：片芯中促渗剂、助溶剂和黏合剂对秋水仙碱渗透泵片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～10h内呈现较好的零级释放特征（r=0．9902），12h累积释药率达到85％以上。结论：通过处方优化可将秋水仙碱制成释药恒速、较完全的渗透泵控释片。

摘要：目的:通过对盐酸普拉克索片处方工艺研究的介绍,以期为国内企业研发该品种时提供有益的参考。方法:以淀粉、甘露醇为填充剂,以聚维酮K30为黏合剂,以微粉硅胶为助流剂,以硬脂酸镁为润滑剂,采用L9(34)正交设计优化各辅料的用量,以溶出度、含量均匀度为指标,进行本品的处方优化。结果:淀粉与甘露醇的用量为1∶1,润湿剂为50%的乙醇溶液,黏合剂为10%的聚维酮K30,助流剂为1%的微粉硅胶,润滑剂为1%的硬脂酸镁,制备的片剂含量均匀度最佳,溶出度最接近原研处方。结论:制备的盐酸普拉克索片剂外观光洁,含量均匀度好,药物溶出行为达到了预期的目的。

摘要：目的:制备洛伐他汀渗透泵片,考察片芯组成和包衣膜对药物释放行为的影响,并对处方进行优化。方法:根据不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相异因子(f_1)、相似因子(f_2)法评价释放曲线的相似性,利用双因素的复合析因设计优化处方。结果:片芯组成(如聚氧乙烯的相对分子质量及用量,渗透压促进剂种类和增溶剂种类)和包衣膜组成(如聚乙二醇的相对分子质量及用量和衣膜增重)对洛伐他汀渗透泵片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的洛伐他汀渗透泵片符合以渗透压差为释药动力的释药模式,1～8h内呈现良好的零级释放特征(r=0．9968),其体外释药曲线与同类进口片在24h内释药行为相似(f_1=10．2,f_2= 79．5)。结论:经优化后制备的洛伐他汀渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著,与同类进口片释药行为相似。

摘要：目的应用BP人工神经网络模型预测水溶性药物从HPMC缓释片中的释放。方法以6种不同溶解性的水溶性药物(对乙酰氨基酚、氧氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸左氧氟沙星、多索茶碱、氯苯那敏、维拉帕米)为模型药物,设计62个处方,其中前面55个处方作为训练处方,另外7个处方作为验证处方,压制HPMC缓释片,进行释放度检查。以溶解度、载药量、HPMC的量、HPMC的固有黏度、MCC的量、PVP的浓度和药物溶出仪的转速作为自变量,药物在各个取样时间点的累积释放量作为输出,建立BP人工神经网络模型,并与响应面法进行对照,通过线性回归法和相似因子法比较人工神经网络和响应面法的预测能力,借助三维图说明各个变量对药物释放的影响。结果线性回归和相似因子法表明人工神经网络较响应面法的预测值与实际测定值更吻合,更能充分地说明单因素对药物释放的影响规律。结论人工神经网络可以代替响应面法处理HPMC缓释片处方设计中的不同溶解度的水溶性药物的多因素多响应的非线性问题而且可以推广到别的制剂设计中。

摘要：目的:制备体外24h恒速释药的乌拉地尔渗透泵片。方法:以氯化钠和高、低分子量(4×106、2×105)的聚氧化乙烯(PEO)组成片芯,醋酸纤维素和聚乙二醇400为包衣液,制备乌拉地尔渗透泵片;采用相似因子(f2)为指标筛选片芯处方,并考察了其释药机制。结果:与理想释药曲线最接近的片芯处方组成为乌拉地尔60mg,氯化钠190mg,PEO(Mr4×106)90mg,PEO(Mr2×105)90mg,药物24h维持零级释放。结论:本渗透泵片制备方法简便,且零级释药特征明显。

摘要：目的:优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成,为中药有效组分的口服渗透泵控释制剂提供研究模式,促进新技术、新工艺在中药领域中的应用。方法:采用紫外分光光度法在346 nm处测定吸光度,计算黄连总生物碱含量,以黄连总生物碱的累积释药率为指标,在单因素试验考察基础上,采用星点设计-效应面法对聚氧乙烯用量、致孔剂聚乙二醇400用量和包衣增重进行考察。结果:最佳处方组成为黄连提取物75 mg,葛根提取物75 mg,氯化钠72 mg,聚氧乙烯78 mg,微晶纤维素15 mg,十二烷基硫酸钠9 mg;包衣液中乙酸纤维素、聚乙二醇400及邻苯二甲酸二丁酯的质量浓度分别为30,82,9 g·L^(-1),包衣增重8.2%;12 h内累计释放率达81.9%。结论:制备的微孔渗透泵片释放曲线符合要求,零级方程拟合度达0.990 9,优选的处方工艺稳定可行,可推广于复方葛黄微孔渗透泵片的工业化生产。