摘要：碳酸酐酶抑制剂 (CAIs)可抑制房水分泌而减少房水的生成 ,从而起到降眼压、治疗青光眼的作用。综述三代 CAIs的构效关系及设计思路 ,介绍具代表性的抗青光眼

摘要：急进高原后急性高原病发生概率增加,病情严重时可能危及生命。携带合适药品对于缓解急性高原反应,保障作业能力,控制病情有重要作用,是专用药材保障与装备设计研究的首要环节。该文综述了急性高原病预防与救治药物的研究进展,为急进高原的药品选择提供参考。

摘要：磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然而对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酐酶催化活性的影响。结果表明,对照的4-羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物5)对牛红细胞碳酸酐酶的IC50值>20μmol.L-1,大部分的席夫碱的IC50值均<5μmol.L-1,其中2,4,6-三羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物3)的IC50值达到0.86μmol.L-1,说明磺胺类席夫碱分子结构上羟基的数目和位置对抑制活性有明显的影响。

摘要：研究目的XJ-6-A是我室与北京大学化学院合作，根据水通道蛋白1（Aquaporin1，AQP1）的空间结构和碳酸酐酶抑制剂（Carbonic Anhydrase Inhibitor，CAI）的化学结构，借助于计算机辅助药物设计合成的具有抑制肿瘤转移潜在活性的AQP1抑制剂。XJ-6-A在20mg／kg时具有明显的抑制肿瘤生长及转移作用。XJ-6-A在剂量为0．1μM和1μM时，能明显抑制细胞水转运功能。本研究旨在进一步证实XJ-6-A抑制肿瘤生长转移作用，探讨其可能的作用机制，以期发现具有抑制肿瘤生长转移作用的AQP1抑制剂。