摘要：背景:从天然药物中寻求安全有效的镇静安定类药物是逐年增加的神经精神类疾病治疗的需要。前期实验发现草问荆总生物碱具有良好的镇静安定作用。目的:分析草问荆总生物碱对中枢神经系统的抑制作用。设计:以实验动物为观察对象的随机对照实验。单位:哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站。材料:实验于2002-03/2003-01在黑龙江中医药大学药理研究室完成。实验药物为草问荆总生物碱;实验动物选用Wister大鼠24只。方法:24只大鼠随机分为3组,分别为草问荆总生物碱组(60mg/kg)、利血平组(30mg/kg)、生理盐水组(同体积),腹腔一次性给药上述剂量药物后,采用高效液相色谱-电化学检测法及紫外线检测法测定大鼠脑内单胺类神经递质含量。主要观察指标:大鼠纹状体和脑边缘区单胺类递质去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺及其代谢产物3,4-二羟苯乙二醇、5-羟吲哚乙酸、高香草酸的含量。结果:实验前和实验后动物数均为每组8只,无异常或死亡现象。草问荆总生物碱对大鼠纹状体的单胺类神经递质的含量具显著的降低作用,同时升高纹状体单胺递质中性及酸性代谢产物的含量。对大鼠前脑边缘区的单胺类递质具有显著的降低作用,同时显著升高边缘区单胺代谢物5-羟吲哚乙酸,高香草酸的含量,但对于3,4-二羟苯乙二醇的升高作用无统计学意义(P>0.05)。结论:草问荆总生物碱的镇静、安定作用与中枢的单胺类神经递质的含量下降有关。草问荆总生物碱具有与利血平相似的单胺排空作用,是草问荆总生物碱对中枢神经系统镇静安定作用的作用机制。

摘要：背景:从天然药物中寻求安全有效的镇静安定类药物为逐年增加的神经精神类疾病的治疗提供了新的思路。前期研究发现草问荆总生物碱具有良好的镇静安定作用。目的:研究草问荆总生物碱对小鼠脑单胺氧化酶-B活性的影响以揭示草问荆总生物碱对中枢神经系统抑制作用的作用机制。设计:以实验动物为观察对象的随机对照实验。单位:哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站。材料:实验于2002-03/2003-01在黑龙江中医药大学药理研究室完成。药物选用草问荆总生物碱;烟肼酰胺;选用昆明种小白鼠100只,体质量(20±2)g,雌雄各半。方法:草问荆总生物碱对小鼠脑单胺氧化酶-B活性实验:小白鼠随机分为生理盐水对照组,不同剂量(15mg/kg,30mg/kg,45mg/kg,60mg/kg)的草问荆总生物碱组,每组10只。给药30min后,处死小鼠。采用紫外分光光度法测定单胺氧化酶-B的活性。草问荆总生物碱对烟肼酰胺抑制小鼠脑单胺氧化酶-B活性实验:小白鼠随机分为生理盐水对照组,烟肼酰胺组,烟肼酰胺加草问荆总生物碱不同剂量组(20mg/kg+15mg/kg,20mg/kg+30mg/kg,20mg/kg+45mg/kg,20mg/kg+60mg/kg)。每组10只。给药30min后,立即采用脊髓脱臼法处死小鼠。采用紫外分光光度法测定单胺氧化酶-B的活性。主要观察指标:小鼠脑单胺氧化酶-B活力,计算单胺氧化酶-B相对活力和单胺氧化酶-B活力提高(或抑制)百分率。结果:给药前后动物数均为每组10只,无异常或死亡现象。①草问荆总生物碱对小鼠脑单胺氧化酶-B活性的影响:草问荆总生物碱15mg/kg,30mg/kg,45mg/kg,60mg/kg组单胺氧化酶-B活力均高于生理盐水对照组(15.57±1.14),(16.78±1.10),(18.16±0.50),(22.72±1.26),(13.74±0.81)mkat/g。②草问荆总生物碱对烟肼酰胺抑制小鼠脑单胺氧化酶-B活力的影响:草问荆总生物碱可对抗烟肼酰胺抑制小鼠脑单胺氧化酶-B活性作用,当草问荆总生物碱45mg/kg时可完全对抗烟酰胺的抑制作用(酶活力抑制百分率为-4.62%),当草问荆总生物碱60mg/kg时则可将其抑制作用翻转为激活作用(酶活力抑制百分率为-77.92%)。结论:草问荆总生物碱可显著提高小鼠脑单胺氧化酶-B的活性,能够对抗单胺氧化酶抑制剂烟肼酰胺抑制单胺氧化酶-B的作用。大剂量草问荆总生物碱(60mg/kg)可将烟肼酰胺对单胺氧化酶-B的抑制作用翻转为激活作用。