摘要：目的研究甘草次酸-壳聚糖纳米粒(GA-CS-NPs)的最佳制备处方并对其进行质量评价。方法采用离子交联法制备GA-CS-NPs,以粒径、载药量、包封率为综合评价指标,通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方,通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。结果最佳处方组合为甘草次酸(GA)质量浓度为0.2 mg/m L,壳聚糖(CS)质量浓度为2 mg/m L,CS溶液与三聚磷酸钠(TPP)溶液(1.0 mg/m L)的体积比为20∶3,所制备的GA-CS-NPs平均粒径(310.27±10.02)nm,包封率(51.42±0.43)%,载药量(6.87±0.47)%。质量评价结果表明,GA-CS-NPs外观圆整、均匀,在低温条件下,具有一定的稳定性。结论离子交联法制备GA-CS-NPs工艺简单、可靠,产品稳定性好。

摘要：目的利用白及多糖(BSP)的生物黏附性,与海藻酸钠(SA)混合作为复合载体,以具有缓释特性的三七总皂苷(PNS)分散体作为包封药物,制备具有生物黏附性的PNS-BSP-SA复合微球。方法采用离子交联法制备微球,通过单因素试验和正交设计考察并优化处方工艺。通过扫描电镜(SEM)、粒径分布、差示扫描量热法(DSC)分析、溶胀性能测定、体外黏附性能评价、体外释放研究对微球进行表征。结果 PNS-BSP-SA复合微球圆整度较好,表面粗糙不平有褶皱,粒径分布较窄,PNS原料药以无定形状态均匀分散于微球中。最佳处方工艺制备的微球工艺稳定,重现性较好,与直接加入PNS原料药制备的微球相比,PNS分散体微球的载药量、包封率和得率均明显增加,分别为10.34%、51.25%、82.21%,而PNS原料药微球的载药量、包封率、得率分别为4.04%、12.16%、61.35%。BSP的加入增加了SA微球的溶胀性能,明显增加了其在大鼠胃部的滞留率。PNS-BSP-SA复合微球中人参皂苷Rg1的释放较PNS原料药缓慢。结论 BSP增加了微球的生物黏附性,将PNS制备为分散体,提高了微球的载药量、包封率和得率,并使微球具有一定的缓释性能。

摘要：目的:研制青蒿琥酯-壳聚糖纳米粒(ART-CS-NPs)并进行质量评价。方法:采用离子交联法制备ART-CS-NPs,以包封率和粒径为考察指标,通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方,通过形貌观察、粒径和电位测定、体外释药考察对其进行质量评价。结果:以优化处方、工艺制备的ART-CS-NPs在透射电镜下呈现圆整、均匀的球形微粒,形态规则完整。粒径为(186.8±12.2)nm,PDI为(0.259±0.004),Zeta电位为(+31.7±1.5)mV,包封率为(69.4±1.4)%,载药量为(19.67±0.32)%。ART-CS-NPs体外释放曲线以Higuchi方程拟合结果最好。结论:离子交联法所制ART-CS-NPs形态规则完整,载药量、包封率较高,体外释放具有缓释作用,稳定性较好。

摘要：研究卵黄抗体/壳聚糖缓释微囊的制备工艺。以壳聚糖为壁材,三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备卵黄抗体(IgY)壳聚糖微囊,应用星点实验设计,以微囊对IgY的包封率和载药量为指标对壳聚糖溶液的质量浓度,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比和IgY的初始浓度三个因素进行模型拟合,效应面分析,获得制备IgY-壳聚糖微囊的最佳工艺:壳聚糖溶液的质量浓度0.23g/100mL,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比4∶1,IgY的质量浓度2.46mg/mL,以该条件制备的IgY-壳聚糖微囊的包封率(93.26%)和载药量(25.64%)高,与理论预测值的误差较小。IgY/壳聚糖微囊经粒度分析测得平均粒径为2.16μm,Zeta电位为26.20mV,分散度较好,体外有一定缓释作用,时间为6h,微囊化对IgY活性具有保护作用。

摘要：以巯基壳聚糖(TCS)为基因载体,采用离子交联法制备能用于基因口服研究的质粒DNA-巯基壳聚糖纳米粒(pDNA-TCS-NPs).分别以TCS质量浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、pH值和转速为考察对象,以pDNA-TCS-NPs粒径和Zeta电位为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面法筛选最佳制备工艺,并对其外观形态,包封率等体外性质进行考察.结果表明:TCS质量浓度为0.80mg·mL^(-1),TPP质量浓度为0.65mg·mL^(-1),pH=5.3,转速为2 000r·min^(-1)是最优制备工艺,可制得粒径为(134.21±1.34)nm,Zeta电位为(24.36±0.29)mV,包封率在(80.26±0.56)%,形状规则且分散良好的pDNA-巯基壳聚糖纳米粒;Box-Behnken实验设计可用于预测和优化pDNA-TCS-NP制备工艺优化筛选.

摘要：目的:筛选出制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒的最佳处方和工艺。方法:采用离子交联法制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒,利用单因素试验、均匀设计试验,筛选出包封率最高的处方及工艺,并考察该条件下制备的纳米粒的形态、粒径分布、表面电位等理化性质。结果:优化筛选出了最佳处方和工艺,并在该条件下制备了阿昔洛韦壳聚糖纳米粒,测得其包封率为87.5%,载药量为17.8%,形态、粒径分布及表面电位等指标均良好。结论:利用离子交联法制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒,方法简便,理化性质良好。

摘要：目的:研究响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制备的工艺参数,提高姜黄素的溶出度。方法:采用离子交联法制备姜黄素缓释微球,以微球的载药量和包封率为考察指标,采用星点设计考察配制壳聚糖的醋酸浓度、药物载体的比例以及交联剂浓度对微球制备工艺的影响,对结果进行二次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测。结果:姜黄素壳聚糖微球最优制备工艺参数为:醋酸的浓度为1%,载体药物比例为0.83,交联剂的浓度为0.15%,载药量和包封率的预测值和理论值偏差分别为0.47%和3.2%。结论:响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制剂处方具有很好的预测性,体内外药物释放度研究表明,最优条件下制备的微球可以在提高姜黄素溶出度的前提下缓慢释放达12 h。

摘要：目的:优选载牛血清白蛋白壳聚糖微球的制备工艺。方法:以天然壳聚糖为载体,低分子量三聚磷酸钠为交联剂,应用离子交联法制备载牛血清白蛋白壳聚糖微球,通过星点设计-效应面法优化制备工艺。结果:制备的载牛血清白蛋白壳聚糖微球形态圆整,大小均一,没有粘连,包封率为74.1%,载药量为50.8%,体外释放33.5 h至最大累积释放度9.61%。结论:按优选的最佳工艺所制备的微球具有较高的包封率和载药量,体外释放符合一级动力学方程,且具有明显的缓释特性。

摘要：壳聚糖（CS）作载体，与三聚磷酸钠（TPP）和5-氟尿嘧啶（5-Fu）发生离子交联反应，制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球，并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法，考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构，用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143～212nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48．3％，在pH7．1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显，释放周期较长，药物含量越大，药物从微球中释放出来的速率越快，可作为靶向药物控释体系。

摘要：目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪测定纳米粒的粒径和Zeta电位;用高效液相色谱(HPLC)法测定纳米粒的包封率、载药量及体外释放情况。对糖尿病大鼠皮下注射给药,对其药效学进行初步考察。结果制得的纳米粒呈球形,分布均匀;平均粒径(63.26±1.88)nm;Zeta电位(33.1±0.3)mV;包封率(37.92±2.11)%;载药量(5.42±0.3)%;24h累计释放率63.83%。皮下注射给药8h,糖尿病大鼠血糖较单纯注射胰岛素组下降平缓,且药效持久。结论优化后的载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒形态较好、粒径较小,为研究胰岛素的新型给药途径奠定了基础。