摘要：目的:优选闪式提取工艺,研究积雪草的提取方法。方法:采用正交试验进行工艺优化,高效液相法测定积雪草苷的含量。结果:以积雪草苷的含量指标,优选的闪式提取的最佳条件为时间4 min,80%乙醇,液料比为5∶1;加热回流、超声波、闪式提取3种方法中闪式提取的浸膏收率最高(4.39%),加热回流提取的积雪草苷质量分数最高(1.99%)。结论:从提取方式时间短、节约能源等方面考虑,3种提取方法中,闪式提取法是较好的提取积雪草苷的方法。

摘要：目的建立镶囊包封率的测定方法,以包封率为指标,对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法建立HPLC法测定积雪草苷,用薄膜分散法制备脂质体,采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率,并对方法进行验证。通过单因素实验,考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响,选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验,确定十八胺用量为磷脂量的4%,海藻酸钠(ALG)和壳聚糖(CS)溶液的质量浓度为1 mg/m L,脂质体混悬液的pH值为7.9,前体层为2层,包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00,反应转速450 r/min,反应时间0.30 h,通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论所得积雪草苷镶囊的包封率较高,粒径均匀,激光共聚焦显微镜下形态良好。

摘要：为了研究复合酶辅助乙醇浸提积雪草中积雪草苷的工艺,试验采用Box-Behnken试验设计和响应面法研究了酶解时间、复合酶用量、酶解p H值及酶解温度对积雪草苷得率的影响。结果表明:最佳酶解提取工艺条件为酶解时间59 min、复合酶用量2.6 mg/g、酶解p H值5.0、酶解温度44℃。在该条件下,积雪草苷得率达到5.25 mg/g,与理论预测值(5.23 mg/g)的相对误差仅为0.38%。说明优化的工艺稳定、可行,可在生产中应用推广。

摘要：目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X_1)、胆固醇与磷脂质量比(X_2)、D-甘露糖质量浓度(X_3)为因素,采用星点设计-响应面法优化处方;以十二烷基硫酸钠为介质,采用透析袋法考察加入1%十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性,并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果:最优处方为X_10.07、X_20.17、X_30.03 g/ml,所得积雪草苷脂质体的包封率为(75.529±1.071)%、载药量为(2.539±0.029)%(n=3),与预测值的偏差分别为-0.217%与0.205%;脂质体加入1%十八胺后其电位由-5.6 m V变为20.8 m V,证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13%(12 h)、87.58%(72 h)、94.46%(72 h),后者释药符合Weibull模型。结论:所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高,可持续72 h释药。

摘要：采用酶法提取积雪草中的积雪草苷,对酶的种类、用量、积雪草与溶剂水的料液质量比、酶解液初始pH、酶解温度、酶解时间等因素进行了考察,结合正交实验设计筛选出酶解最优工艺参数,并将酶法提取结果与其他方法比较.研究结果表明,优化的提取条件为纤维素酶与底物积雪草质量比m(E)∶m(S)=1∶50,料液质量比为(积雪草与溶剂水的质量比)1∶25,pH 6.0,酶解温度40℃,酶解时间1.5 h.与传统提取方法相比,酶法提取速率快,工艺条件温和,得率高,是一种良好的提取方法.

摘要：目的制备积雪草苷微乳凝胶,并考察其体外透皮性能。方法考察积雪草苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图法最终确定积雪草苷微乳的处方组成;分别以玉米油、Smix、水作为考察因素,以形成微乳的平均粒径作为评价指标,利用单纯网格实验设计优化积雪草苷微乳的处方;在透射电镜下观察积雪草苷微乳的微观形态,测定粒径分布、PDI及Zeta电位;以卡波姆940为基质制备积雪草苷微乳凝胶,并采用Franz扩散池法考察了积雪苷霜软膏、微乳及微乳凝胶的体外透皮吸收性能。结果优选积雪草苷微乳的处方组成为:玉米油为15. 2%、Smix为66. 2%、水为18. 6%;透射电镜下观察到积雪草苷微乳呈圆整、规则球形,粒径分布较为均匀,平均粒径为57. 8±3. 6nm,PDI为0. 172±0. 03,Zeta电位为-19. 6±0. 9 m V;积雪草苷微乳和微乳凝胶在12 h时内的药物累积透皮量显著高于积雪苷霜软膏,皮肤内药物滞留量分别是积雪苷霜软膏的3. 3、6. 7倍。结论积雪草苷微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,提高药物在皮肤中的滞留量,有望成为积雪草苷的新型局部给药制剂。

摘要：目的:考察积雪草苷立方液晶的制备工艺及含量测定方法。方法:前体-注入法制备积雪草苷立方液晶,用均匀设计筛选优化制备工艺,透析法分离游离药物,结合HPLC法,流动相:乙腈:2 mmol/Lβ-环糊精(24∶76),柱温25℃,检测波长205 nm,流速0.8 mL/min,进样量10μL,在此色谱条件下测积雪草苷包封率和载药量。结果:透析时间12 h,游离药物基本从积雪草苷立方液晶中分离,经均匀设计试验验证积雪草苷立方液晶的药物包封率可达39.8%。结论:前体-注入法制备积雪草苷立方液晶包封率高、简便可行,透析法结合HPLC测定药物含量准确。

摘要：查阅大量文献发现:积雪草中化学成分积雪草苷有抑制疤痕形成、促进创伤愈合、抗肿瘤、神经保护、抗焦虑、免疫调节等作用;研究现状对积雪草中积雪草苷提取工艺进行总结,发现目前提取积雪草苷主要有超声法、回流法、闪提法、正交法等;实验设计拟采用响应面法优化积雪草苷提取工艺,为后续研究药物开发做准备。

摘要：为了优化积雪草中积雪草苷的提取工艺,本研究采用乙醇回流法,以积雪液草苷含量为研究指标,在单因素试验的基础上采用正交试验设计,考察乙醇浓度、液料比、粉碎粒度以及提取时间等因素对提取结果的影响。结果表明,积雪草苷的最佳提取工艺条件为:乙醇浓度70%、液料比10∶1、粉碎粒度140目、提取时间6h,该工艺条件下积雪草苷的提取含量达到8.32mg·g-1。

摘要：为了建立积雪草总苷中代表性组分的高效液相色谱检测方法,本文以积雪草总苷组分为模型药物,选择积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷为代表性组分,采用饱和溶剂法测定代表性成分在蒸馏水、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、正辛醇、0.5%吐温-80及0.5%十二烷基硫酸钠中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定三个代表性组分在正辛醇-不同p H磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;运用向量夹角余弦法(cosine分析)和格鲁布斯法(Grubbs检验)评价相似性。研究发现,积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷在蒸馏水中平衡溶解度分别为167.64、323.42、264.87μg/mL;在pH值2.5—8范围内,积雪草苷B、羟基积雪草苷和积雪草苷油水分配系数lgP_(o/w)值分别为0.41—0.84、0.22—0.49、0.30—0.92。相似性分析显示,三个代表性组分在不同溶剂中油水分配系数和平衡溶解度具有良好相似性。本文建立的测定积雪草总苷组分的摇瓶-HPLC方法简单可行,各组分属于低溶解性,组分之间良好的相似性反映积雪草总苷中三个代表性组分性质的离散程度小,可以为积雪草总苷新剂型设计提供实验依据。