摘要：目的以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒(β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs)载药系统。方法采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标,分别通过单因素考察立方液晶制备工艺,优化工艺参数,并通过星点设计响应面法,优选β-A@LCNPs最佳处方。结果优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下,配置β-A@LCNPs悬浊液,而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h,最后置于细胞超声仪,200 W超声15次,每次5 s,间隔10 s;优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论β-A@LCNPs制备工艺简单易行,重复性好;所得β-A@LCNPs立方结构形态完整,均一稳定。

摘要：目的借助星点设计效应面法确定维生素K_2口服亚微乳的最优处方。方法采用微射流法制备维生素K_2口服亚微乳;采用星点设计效应面法,以乳剂的平均粒径(mean diameter,MD)、变异系数(coefficient of variation,CV)、离心稳定性常数(centrifugal stability contant,K_E)和冻融稳定性常数(freeze-thawing stability constant,K′_F)为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果优选的最优处方为m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油):m(大豆卵磷脂):m(中链甘油三酸酯)=2.0∶0.5∶5.0。采用最优处方制得的维生素K_2口服亚微乳平均粒径为(104.7±2.4)nm,变异系数为0.441±0.090,离心稳定性常数为3.20±0.43,冻融稳定性常数为2.05±0.21,实验结果与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于维生素K_2口服亚微乳的处方优化。

摘要：目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。