摘要：本研究旨在制备马来酸氟伏沙明微丸缓释片,并评估其在体外的释药行为。采用离心-滚圆法制备马来酸氟伏沙明载药丸芯,流化床包衣技术制得缓释微丸,并将多单元缓释微丸与处方量的辅料混合压制成片。通过L8(24)田口试验,筛选并确定载药微丸最佳处方;使用Minitab将物料温度、风机转速、雾化压力、喷液速率设计成24部分因子的DOE试验以优化底喷包衣工艺;将24~40目粒径的单硬脂酸甘油酯作为主要稀释剂进行压片以缓解压片时微丸与辅料分层现象并降低包衣膜的机械损伤;对混合颗粒的休止角、堆密度、振实密度、豪斯纳比等粉体流动性指标进行考察发现其流动性和可压性适合直接压片;评价缓释片基本性能,考察体外释放行为,并研究其释放机制。结果表明,马来酸氟伏沙明微丸缓释片可以在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中崩解成独立的微丸小单元,并达到24 h缓释的效果,其释药行为符合一级释药模型。制备的马来酸氟伏沙明微丸缓释片,符合制剂设计的释放要求,具有良好的商业前景。

摘要：目的:采用粒子设计技术制备口腔溃疡散,并与常规粉碎、超微粉碎比较对口腔溃疡散粉体学性质的影响。方法:分别采用上述3种方法制备口腔溃疡散,从外观性状、粒径分布、比表面积与孔隙度、接触角、微观形貌特征、冰片稳定性评价3种散剂粉体学性质的差异。结果:与普通散剂比较,超微散与粒子设计散在外观性状上颜色均匀性提高,酸涩味降低,粒子设计散几乎闻不到冰片的气味;粒径分布明显小于普通散(P<0.01),但超微散与粒子设计散粒径分布相当;比表面积与孔隙度均明显大于普通散(P<0.01),超微散最大;接触角明显大于普通散(P<0.01),粒子设计散最大;普通散表面较为光滑,有较少小粒子松散附着,超微散表面被小粒子部分包覆,粒子设计散表面几乎完全被微粒包覆,三者在微观形貌及表面附着上存在差异;经过10 d的加速稳定性试验,普通散、超微散、粒子设计散分别损失冰片90.13%,66.48%,40.57%,粒子设计散的稳定性最高,其次为超微散,普通散最低。结论:制备工艺可通过改变散剂微观结构形态,影响散剂的粉体学性质;通过粒子设计技术调控微观结构的形成,可以实现散剂宏观性质的设计。

摘要：目的考察仙曲片粉体学性质,并进行处方设计。方法在质量源于设计(QbD)理念的基础上,确定颗粒流动性、可压性作为关键质量属性,原料吸湿性、流动性、压缩成型性及颗粒含水量作为关键物料属性,进行合理的处方设计。结果原料易吸湿,流动性差,可压性良好,故处方设计时将片剂中原料含有量提高至90%。湿法制粒后,颗粒成型率高,粒度分布均匀,流动性、压缩成型性良好,吸湿率显著降低。结论将QbD理念应用到仙曲片粉体学性质考察中时,可在确定原料物理特性的同时为处方设计提供参考,而且辅料用量减少,处方重复性良好。

摘要：目的:对郁金微细粉碎工艺及粉碎过后的郁金微细粉的粉体学性质进行研究分析,为郁金作为中药制剂原料药使用提供依据。方法:以d50为指标,运用正交设计优选郁金的微细粉碎工艺,并通过微细粉碎前后外观性状、红外光谱、流动性、吸湿性等方面进行比较研究,评价不同粒径郁金粉体的粉体学性质。结果:根据正交设计结果优选出了最佳微细粉碎工艺,即投料量为1 200 g、含水量为5.5%、粉碎时间为40 min;郁金超微前后粉末的粉体学性质对比结果显示,随粒径变小,郁金粉体逐渐出现团聚现象,颗粒感消失,颜色变浅,粉末细腻,化学成分和分子结构未发生改变,流动性降低,平衡吸湿量增加,吸湿初始速度增大,但吸湿加速度降低,吸湿性略增强。结论:郁金微细粉碎工艺简便,可靠,粒径小,可行性高,可用于郁金的微细粉碎,综合评价优选微细粉四为较优粉体。

摘要：目的研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察。方法针对影响包合物的因素,以包合物的收率、挥发油包合率和包合物含油率为考核指标,进行综合评分,用正交设计法优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺条件。结果正交实验最佳的工艺条件为:薄荷油与β-环糊精比例为1∶8,包合温度45℃,包合时间2h;粉体性质良好。结论此方法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。

摘要：目的:建立多糖组分干法制粒前馈控制模型,用于指导关键工艺参数(CPPs)在设计空间内的调整优化,以减少原料性质波动对药品质量的影响。方法:以黄芪浸膏粉为模型药,通过Box-Behnken设计确定干法制粒CPPs的设计空间,采用混料设计制备具有不同粉体性质的黄芪混合粉,运用方差膨胀因子(VIF)对粉体性质进行多重共线性诊断,并利用主成分分析(PCA)对模型的特征数据进行提取,采用径向基函数神经网络(RBFNN)构建反映多糖组分粉体学性质、干法制粒CPPs与一次成型率之间关系的前馈控制模型。结果:多糖组分干法制粒CPPs的设计空间为送料速度处于16~35 Hz,滚轮转速处于10~23 Hz,滚轮压力处于10~46 kg·cm^(-2)。构建的RBFNN前馈控制模型对多糖组分干法制粒一次成型率具有较好的预测效果,相对误差0.38%~6.73%,平均相对误差3.42%,可用于指导CPPs在设计空间内的调整优化。结论:构建的前馈控制模型能较好地反映多糖组分粉体学性质、干法制粒CPPs与颗粒一次成型率之间的关系,可用于指导CPPs在设计空间内的调整优化,减少原料性质波动对产品质量的影响,为推动中药质量由被动控制转向主动控制提供思路。

摘要：结合设计空间构建基于径向基神经网络的黄酮组分提取物粉体学性质-工艺参数-颗粒剂成型率预测模型,对黄酮组分提取物干法颗粒的成型率进行预测。通过Box-Behnken试验设计描述关键工艺参数与关键质量属性之间的数学关系,开发关键工艺参数的设计空间,并利用蒙特卡洛法(Monte Carlo method, MC)验证设计空间的准确度。采用Design Expert 10软件进行Box-Behnken试验设计和混料设计,制备黄芩混合粉并测定其粉体学性质,将混合粉进行干法制粒测定颗粒的成型率。利用方差膨胀因子(variance influence factor, VIF)分析粉体学性质间的相关性,将存在较强共线性的因素进行主成分分析(principal component analysis, PCA)处理,降低网络输入数据的维度,然后构建基于径向基神经网络(radial basis function neural, RBFNN)的粉体学性质-工艺参数-颗粒成型率预测模型,并通过实例验证模型预测的准确性。结果表明该模型对黄芩颗粒成型率具有较好的预测效果,平均相对误差为1.04%,预测值与实际值的拟合度高,该模型表现出较好的预测能力。该研究构建的黄芩干法颗粒成型率预测模型可为具有相似物性的中药制剂质量有效控制方法的建立提供参考。

摘要：目的应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究中药微丸制备的新工艺.方法用新型的挤出滚圆造粒机制备杞芪微丸;采用L9(34)正交设计实验优化制剂工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度.结果用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,收率在85%以上.结论用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸.该工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高;体外溶出实验效果理想,值得进一步研究.

摘要：目的　应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法　用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸 ,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件 ;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果　制得的法莫替丁微丸圆整度好 ,大小均匀 ,体外溶出度在 30min内达到 95 %以上。结论　应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸 ,其载药量范围广 ,工艺简便 。

摘要：目的基于质量源于设计理念优化白蕾颗粒浸膏的干燥工艺,并对浸膏粉进行质量评价。方法以干膏率、指标性成分含量、粉体学性质研究对常压干燥和减压干燥所得的浸膏粉进行考察;采用正交设计以指标性成分转移率和干膏率为评价指标,优化减压干燥的工艺参数;对工艺优化后浸膏粉的性质通过重复试验、中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版比较干燥前后的指纹图谱相似度、粉体学性质指标绘制物理指纹图谱进行综合表征,评价不同批次浸膏粉的质量一致性。结果浸膏减压干燥的最佳工艺条件为药液相对密度1.15~1.20(25℃),真空度-60Mpa,干燥温度70℃,优选干燥工艺的RSD值均不大于4.36%,浸膏干燥前后化学指纹谱相似度均大于0.92,3批浸膏粉的物理指纹谱相似度均大于0.99。结论优化的白蕾颗粒浸膏减压干燥工艺稳定可行,重复性好。