摘要：以β-榄香烯(1)为先导化合物,经由其13位氯代物(2),依据生物电子等排原理将具有相似共价半径的杂原子S和Se分别引入到β-榄香烯的骨架中,得到一对相应的类似物3和6;进而通过多种方法与系列糖供体对接,立体选择性地合成了相应的乙酰化1,2-反式糖苷类衍生物11a^11c和12a^12c,经水解脱去保护基团,得到目标产物β-榄香烯含S糖苷13a^13c及其类似物β-榄香烯含Se糖苷14a^14c.目标化合物的结构经IR,1HNMR,13C NMR,77Se NMR,HRMS等方法确证.

摘要：天然糖苷类化合物的药理活性与不同糖基之间有着密切的关系,通过糖基化可以改变整个糖苷分子的构象,提高其水溶性,增强其生物活性,甚至改变其药代特性和药理作用机制等。与生物体内常见的D-葡萄糖相比,D-阿洛糖是D-葡萄糖的C-3差向异构体,单糖本身就是一种低能量、不被消化的安全无毒的食糖替代品,已在膳食、保健、医药等领域发挥着重要的生理功能。但自然界中D-阿洛糖绝大部分以稀有的糖苷形式存在,与常见的糖苷如葡萄糖苷、鼠李糖苷等一样,也具有广泛的生物活性。本文主要简述从植物中分离鉴定的不同类型的阿洛糖苷类化合物,还基于文献对其抗肿瘤、抗糖尿病等多种药理活性及其不同糖基取代的构效关系进行综合分析,为基于糖苷类化合物的新药发现和药物设计提供研究思路。

摘要：氮氧自由基HPN作为一种新型的自由基清除剂,具有良好的抗缺氧活性。为了改善HPN的溶解性和抗缺氧活性,根据活性基团拼接原理,合成了一系列糖基化三氮唑HPN衍生物。首先以乙腈为溶剂、碳酸钾为碱,HPN与1-溴丙炔反应将炔丙基引入HPN分子中,然后在CuI/DIPEA催化下和乙酰叠氮糖发生1,3-偶极环加成反应合成乙酰糖基化三氮唑HPN衍生物2a~2e,最后在CH_(3)ONa/CH_(3)OH条件下脱除乙酰基得到5个糖基化三氮唑HPN衍生物3a~3e。通过常压密闭缺氧实验和急性减压耐受实验考察化合物的抗缺氧活性,结果表明,化合物3a~3e均可以延长常压密闭缺氧小鼠的生存时间,降低急性减压小鼠的死亡率。化合物3a~3e合成方法简便,反应条件温和、产率较高,其中化合物3a~3d的水溶性明显改善,同时表现出类似或者优于HPN的抗缺氧活性。

摘要：以1,2-二甲氧基苯,丁二酸酐以及α-溴代四乙酰基吡喃糖为原料,设计并合成了作为SGLT2抑制剂的两个结构新颖的苯萘基糖苷化合物(6a和6b),其结构经1HNMR,13C NMR,IR和ESI-MS确认。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定了6治疗糖尿病的活性,结果发现6a具有明显的降血糖作用,其活性与阳性对照药格列齐特相当。

摘要：以葡萄糖苷,水杨醛和对氨基苯酚为原料,设计并合成了将糖苷和席夫碱等多个药效团集于同一分子中的水杨醛葡萄糖苷对氨基苯酚席夫碱,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。

摘要：本文对近年来关于嗜热糖苷酶的研究进行了全面的论述,包括嗜热糖苷酶基因的克隆与表达的现状以及在酶法合成糖苷类化合物方面的应用,对比分析了目前提高转糖苷效率的方法,如定点突变、合理设计溶液体系、微波辐射等。在糖苷类化合物的水解与合成的工业生产中,嗜热糖苷酶以其良好的热稳定性可望成为一类高效、稳定的工具酶。

摘要：以3-芳基/烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料,经过环化和糖化反应,设计合成了10个未见报道的化合物3-芳基/烷基-6-S-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a^3j),其结构经核磁共振波谱、高分辨质谱和红外光谱确认.生物活性测试表明,所有化合物均对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念株菌表现出一定的抗菌活性,其中化合物3c对4种测试菌株的最小抑菌浓度(MIC)最低,且接近于氟康唑的参照数据,具有较强的抗菌活性.利用Auto Dock 4.0程序研究了目标化合物3a^3j与大肠杆菌FabⅠ受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.

摘要：以乙酰葡萄糖叠氮、3-溴丙炔、水杨醛和9种芳胺为原料,依据拼合原理设计合成了将糖苷、1,2,3-三氮唑和席夫碱3个药效基团构建于同一分子中的9个糖基化三氮唑水杨醛席夫碱衍生物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。

摘要：紫葡萄皮糖苷是一种水溶性色素,以紫葡萄皮为材料。采用超声工艺提取,以超声功率、超声温度、超声频率、超声时间为主要因素,通过测定花色苷的吸光值,采用pH示差法以确定其含量,应用响应面设计进行优化。试验结果表明,紫葡萄皮糖苷超声提取最优提取条件为:超声功率286 W,超声温度为45.2℃,超声频率为48.8kHz,超声时间为45min。此时花色苷得率为0.235g/100g。

摘要：设计合成了一种含有蒽醌酰亚胺电致变色基团的含糖小分子有机凝胶因子，N-（4-苯基-2，3，4，6-四乙酰基-β-D-葡萄糖苷）-蒽醌-2，3-二羧基酰亚胺（AGC）。光谱电化学表征发现当还原到一价自由基阴离子的时候，AGC在600-1200nm的近红外区出现了明显的吸收，说明蒽醌酰亚胺基团保持了其特有的电致变色性质。12种极性不同的溶剂被用于测试AGC的凝胶性能，发现其在乙二醇、正丁醇、正庚醇和对二甲苯中能够形成稳定的凝胶，说明得到一种新颖的功能化小分子有机凝胶因子。