摘要：目的:优选灯盏花素包合物最佳制备工艺并对其进行表征。方法:通过单因素实验法以45 min累积溶出率为指标,优选出灯盏花素包合物制备的载体材料及制备方法;采用正交设计方法优选出其最佳制备工艺;采用最佳制备工艺在相同条件下,制备三批包合物,考察其重现性,并采用X-ray衍射法对其进行表征。结果:灯盏花素包合物的最佳制备包合材料为HP-β-CD;最佳制备方法为超声法,灯盏花素的最佳制备工艺为:药物与载体材料质量比例为1∶2时,水浴温度为50℃,超声搅拌时间为4 h采用最佳制备工艺制备三批包合物;采用X-ray衍射分析得知在8~15°左右包合物中灯盏花素的特征晶体衍射峰基本消失。结论:采用最佳制备工艺制备的灯盏花素包合物工艺重现性良好;采用X-ray衍射法对灯盏花素和HP-β-CD所形成的包合物进行表征,验证了包合物的形成,为灯盏花素的后续相关制剂的研发提供设计依据。

摘要：目的:以枸橼酸西地那非为模型药物,采用星点设计-效应面法优化分散片的处方。方法:在筛选优化分散片处方时采用星点设计-效应面优化法结合单因素考察的方法。在预试验的基础上,以处方中内加交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、外加CCNa以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的含量为考察因素,以分散均匀性和15 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计的原理进行试验,并采用多元线性回归和多元非线性回归拟合两个评价指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测得到最佳处方。鉴于本分散片在15 min的累积溶出百分率大于85%,可不与原研制剂进行f(2)因子的比较。结果:数据表明,多元非线性拟合的相关系数高于线性拟合,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最佳处方确定为内加CCNa为30 mg,外加CCNa为40 mg,HPMC为0 mg。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于枸橼酸西地那非分散片处方的优化。

摘要：目的:以硝苯地平为模型药物,应用星点设计-效应面法优化其分散片处方。方法:采用固体分散技术,以提高硝苯地平的溶解度。以处方中聚乙二醇4000(PEG4000)、交联聚维酮(PVPP)以及交联羧甲基纤维素钠(CCNa)的含量为考察因素,以分散均匀性和10 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计原理进行试验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果:采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最佳处方为固体分散体中硝苯地平∶PEG4000=1∶4,PVPP占处方的15%,CCNa占处方的8%。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于硝苯地平分散片处方的优化。