摘要：皮肤是人体最大的器官,也为药物的递送提供了重要途径.经皮给药是药物以皮肤为媒介,透过皮肤吸收的途径.因此,皮肤角质层是经皮给药的最大限速障碍.纳米经皮给药系统具有透皮效率高、缓释性、避免药物肝脏首过效应、副作用少等优点,是通过纳米制剂与皮肤组织之间的相互作用实现的.其中,纳米制剂的结构和组分与其发挥皮肤促渗效用密切相关.深入透彻地了解纳米制剂与皮肤质构效关系,有助于新型透皮纳米制剂的设计,有助于利用综合手段构建安全、高效、实用的经皮给药系统.

摘要：姜黄素是一类存在于姜黄根茎中的脂溶性多酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种药理作用。由于姜黄素的水溶性低、化学稳定性差和首关效应强等因素导致口服吸收效果差,阻碍了其临床应用。增加姜黄素的口服生物利用度的策略包括加入代谢酶抑制剂或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,或者采用纳米药物递送系统。该文综述影响姜黄素口服吸收的关键因素及相关药物递送策略,建议对姜黄素纳米制剂的设计和工业化进行更深入研究;选择兼具P-gp和CYP酶抑制活性的药用辅料递送药物;对于药物浓度需求较高的治疗,靶向递送或皮肤局部给药使药物精确作用于病变部位可能更合理;基于药动学和药效学方面的协同作用进行药物联用。

摘要：金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种高效的天然光敏剂和靶向抗肿瘤药,但由于本身的疏水性使其应用受到限制。本文对金丝桃素的性质及在纳米制剂中的抗肿瘤应用进行了概述,结合当前的研究现状,为金丝桃素纳米制剂的设计和发展提供了科学依据。

摘要：纳米载药系统承载着实现高效低毒治疗的良好期望,但其体内表现往往与体外研究结果差异显著,所载药物大多分布于富含巨噬细胞的肝、脾等脏器。这不仅限制了药效的提升,同时也给肝、脾等带来潜在的毒副作用。因此,延长体内循环时间,减少非靶部位聚集对于纳米制剂的临床转化具有重要意义。综述肝、脾等脏器对纳米制剂递药进程的影响以及近年来长循环系统的设计与构建策略研究进展,以期为相关研究提供参考。

摘要：肿瘤微环境响应型纳米制剂由于能够在靶器官选择性释药,促进肿瘤细胞摄取,已成为癌症治疗的有效手段。肿瘤微环境中的酸性环境、酶、细胞质和细胞核中的谷胱甘肽等均可被用作为内源性的刺激,使得药物在肿瘤组织或细胞中响应性释放,改善药物的组织分布、降低药物的副作用。围绕对肿瘤微环境具有pH响应、酶响应、温度响应和还原响应的纳米制剂,综述其基本原理、设计方法及研究进展,为抗肿瘤纳米制剂的开发提供参考。

摘要：目的研究紫杉醇纳米制剂的药动学,荷瘤小鼠的组织分布及系统毒性。方法对紫杉醇纳米制剂与市售紫杉醇注射液进行系统比较研究。结果(1)药动学:相同剂量的紫杉醇纳米制剂与紫杉醇已上市注射液静脉注射自身前后交叉设计,犬血药浓度采用HPLC法测定。PK结果表明,纳米制剂AUC、CL比同剂量注射液低(3.710±0.961vs 6.984±1.694μg.h/ml,9.032±2.051 vs 4.964±1.599ml/***),其它参数比较无明显差异;(2)荷瘤小鼠组织分布:昆明种小鼠腋皮下接种H22肝癌细胞,瘤长至约1g后,随机分为2组(2.5mg/kg、4.0mg/kg),腹腔注射给药。两制剂均对H22肝癌细胞显示出良好的肿瘤治疗效果,且以2.5mg/kg纳米制剂组疗效更优;采用LC-MS/MS方法测定了二制剂在H22肝癌细胞荷瘤小鼠体内的主要组织分布,皆以小鼠胰腺、脾脏、卵巢分布最多,但纳米制剂明显高于注射液,血液分布低于注射液;(3)系统毒性:比格犬30只,♀♂各半,随机分为纳米制剂与注射液各2组(40mg/m2、80mg/m2),1个辅料对照组,单次静脉给药。给药后一般毒性反应症状与程度、血常规、血生化2组比较无明显差异;给药后14d处死动物,大体解剖无肉眼可见改变,脏器系数无明显异常;病理检查发现肝、肺有明显的病理改变,病理改变形式基本一致,但80mg/m2组病变程度明显比40mg/m2组重;40mg/m2给药时纳米制剂引起的病变程度比注射液轻。结论紫杉醇制成纳米制剂后,其体内药动行为发生明显变化,其组织分布快,有靶向趋势;以少于等剂量注射液的给药剂量即可达到相同的肿瘤治疗效果,而所引起的毒副反应明显轻于同剂量的注射液;值得对紫杉醇纳米制剂进行更深入的开发研究。

摘要：我们通过小鼠H22肝癌皮下移植模型，探讨蜂毒素磁性纳米制剂对荷瘤小鼠的治疗作用及相关机制。一。

摘要：协同治疗是指将多种治疗方法联合在一起使用,从而显著增强治疗效果.然而,如何设计出理想的组合以最大限度地发挥协同效应仍是肿瘤治疗的一大挑战.在此,我们构建了一种由葡萄糖氧化酶修饰的上转换纳米制剂,用于程序化的肿瘤饥饿-光动力协同治疗研究.葡萄糖氧化酶催化氧化肿瘤内的葡萄糖并产生过氧化氢,该过程消耗葡萄糖和氧气,使得肿瘤细胞缺乏营养物质处于"饥饿"状态,导致细胞死亡.并且在980 nm的近红外光激发下,上转换纳米颗粒激发产生紫外可见光,将双氧水裂解成毒性更强的羟基自由基,进一步杀死肿瘤细胞.体外和体内实验均证实这种饥饿-光动力协同治疗明显优于任何单一治疗.本研究为设计程序可控的饥饿-光动力协同治疗提供了理论支撑.

摘要：目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycinMMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征。方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U7(76)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件。纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365nm处测定纳米粒中MMC含量。结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化。体外累积释药实验表明,前12h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h。结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性。

摘要：藤黄酸是中药藤黄的主要活性成分之一,对多种癌症均具有良好的抑制作用。但由于藤黄酸自身的理化性质的缺陷,导致其在设计制剂方面存在一些困难。为解决这些困难研究者们进行了大量研究。本文查阅文献,对近年来藤黄酸新型纳米制剂,如纳米胶束、纳米粒、脂质体、前药等的研究进展进行综述,此外还对藤黄酸的理化性质及普通制剂中存在的问题进行简介,为藤黄酸进一步临床应用开发提供参考。