摘要：目的制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采用包封率、载药量、沉降率为指标,单因素结合Box-Behnken设计-效应面法优化处方。透射电子显微镜(TEM)观察外貌形态,透析法考察体外释药行为。SD大鼠分别ig给予根皮素混悬液和Phl@mPEG-PLA/NM,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果Phl@mPEG-PLA/NM最佳处方为m PEG-PLA用量为105 mg、水化体积为9.5 mL、水化温度40℃。包封率、载药量、沉降率、粒径及ζ电位分别为(88.52±1.86)%、(8.84±0.32)%、(8.04±0.23)%、(85.07±6.12)nm和(-23.56±1.49)mV。纳米胶束外貌为球形。Phl@mPEG-PLA/NM的半衰期(t1/2)增加至(4.60±0.84)h,血药浓度(Cmax)增加至(1284.56±307.65)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.34倍。结论Phl@mPEG-PLA/NM显著促进了根皮素口服吸收。

摘要：目的 制备蒙花苷巯基化纳米胶束(buddleoside sulfhydryl-modified nanomicelles,Bud-SH-NMs),考察口服药动学行为。方法 薄膜分散-超声法制备Bud-SH-NMs,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)优化处方。X射线粉末衍射法(XRPD)分析晶型,透射电子显微镜(TEM)观察Bud-SHNMs外貌形态,透析法考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为。SD大鼠分别ig给予蒙花苷混悬液和Bud-SH-NMs冻干粉,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果 Bud-SH-NMs最佳处方:巯基修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-SH)与药物用量比为7.5∶1,水合体积为9.7 mL,水合温度45℃。Bud-SHNMs的包封率、载药量、沉降率、粒径和ζ电位分别为(90.86±1.78)%、(10.76±0.24)%、(4.14±0.29)%、(49.27±6.82)nm和(-18.53±1.12)m V。蒙花苷在Bud-SH-NMs冻干粉中以无定型形式存在,微观外貌为球形,在pH 2.0和pH 6.8 PBS中缓释特征明显,释药过程符合Weibull模型。药动学结果显示,Bud-SH-NMs半衰期(t_(1/2))增加至(5.93±0.96)h,血药浓度(C_(max))和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.83倍和5.10倍。结论 Bud-SH-NMs粒径小,包封率高,稳定性好,显著促进了蒙花苷口服吸收,为后续研究奠定基础。

摘要：目的:制备木犀草素纳米胶束(LUT-NMs),以提高药物的口服生物利用度。方法:以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物Pluronic F127和Pluronic P123作为纳米胶束载体材料,使用溶剂蒸发-薄膜水化分散法将木犀草素制备成聚合物胶束;以LUT-NMs处方中的聚合物与药物质量比、Pluronic F127与Pluronic P123质量比作为考察因素,以包封率、粒径分布和多聚分散系数(PDI)作为评价指标,采用二因素三水平中心复合响应面法优化了LUT-NMs的处方;通过透射电镜、稀释稳定性和体外药物释放对LUT-NMs的理化性质进行了评价;考察了大鼠口服LUT-NMs的相对生物利用度。结果:实验设计获得LUT-NMs的最佳处方为聚合物与药物质量比为45∶1,Pluronic F127与Pluronic P123质量比为5∶1;在透射电镜下可观察到LUT-NMs呈圆整球形,LUT-NMs的稀释稳定性良好,在不同pH介质溶液中释药速率缓慢且释药速率之间无差异;大鼠体内药动学结果显示,LUT-NMs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论:将木犀草素制备成纳米胶束,可显著提高药物的口服生物利用度。

摘要：聚氨酯因其结构的多孔性、灵敏的刺激响应性以及与其他无机或有机材料复合的可加工性能,被广泛用于微胶囊、纳米胶束、纳米水凝胶等可控释放材料的制备研究。分析了聚氨酯用于微胶囊、纳米胶束、纳米水凝胶等可控释放材料研究的结构设计思路,并详述了不同制备方法对聚氨酯基可控释放材料可控释放性能的影响。主要介绍了界面聚合法和乳液聚合法制备单壳层/双壳层微胶囊、化学交联法制备刺激响应型纳米胶束以及物理交联、化学交联和互穿网络技术制备刺激响应型纳米水凝胶。同时总结了聚氨酯基可控释放微纳米材料在纺织化工、医用、农业等领域的应用。分析了聚氨酯基可控释放材料研究中存在的关键问题,并对其未来应用发展方向进行了展望。

摘要：目的制备黄芪甲苷(AST)纳米胶束(AST-NMs),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F127)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,采用冷冻干燥-水化法制备AST-NMs,并以Pluronic F127与TPGS质量比(X_(1))和聚合物与药物质量比(X_(2))作为变量因素,以AST-NMs的包封率(Y_(1))和粒径分布(Y_(2))作为评价指标,使用中心复合实验设计优化并得到AST-NMs的最优处方;采用差示扫描量热法(DSC)和透射电镜对AST-NMs进行表征;研究了AST-NMs在4种释放介质中的稀释稳定性以及体外药物释放特性;通过Caco-2单层细胞转运实验比较了AST原料药与AST-NMs的渗透性。结果经优化得到AST-NMs的最优处方为:Pluronic F127与TPGS质量比为5∶1,聚合物与药物质量比为38∶1;DSC测定显示,AST-NMs中的药物吸热峰消失;在透射电镜下观察到AST-NMs呈球状分布,无聚集;AST-NMs经不同pH介质稀释后稳定性均较好,在4种释放介质中均表现为平稳的缓慢释药特征;AST-NMs在Caco-2单层细胞的渗透性显著高于AST原料药。结论将AST制备成AST-NMs,可显著提高药物渗透性,有望提高生物利用度。

摘要：【目的】构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能。【方法】通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定。【结果】选出Na DC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:Na DC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 m L,投药量:14.95 mg。该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/m L,是原药的8 170.21倍。【结论】复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床。

摘要：聚氨酯材料具有生物相容性好、合成简单且分子结构可设计性强等优点,不可降解的聚氨酯材料在生物医学领域已经得到应用。目前可生物降解聚氨酯纳米胶束用作药物载体的研究受到广泛关注。本综述主要从生物相容性、刺激响应性、靶向作用、细胞摄取能力强的聚氨酯纳米胶束这几个方面,介绍了作为药物载体的可生物降解聚氨酯纳米胶束的研究进展。

摘要：目的采用Box-Behnken效应面法优化工艺,制备黄芩素-聚乙二醇12羟基硬脂酸酯-磷脂纳米胶束,以改善其溶解性。方法采用薄膜分散法制备黄芩素-solutol HS15-磷脂复合纳米胶束(BA-Sol-Pls),分别以乙醇用量(X1)、solutol质量浓度(X2)、磷脂质量(X3)浓度为考察因素,采用B-B试验进行设计,粒度测定仪考察纳米胶束粒径和Zeta电位,超速离心法考察胶束的包封率及载药量;效应面法筛选载药纳米胶束的最佳处方。结果优化处方制备的载药纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(410±5.98)nm,Zeta电位为-(21±0.92)mV,包封率为90.38%,载药量为5.35%。结论采用Box-Behnken效应面法优化黄芩素纳米胶束制备工艺是有效可行的。

摘要：用超声聚合法制备了γ-聚谷氨酸(γ-PGA)接枝胆甾醇(CHOL)纳米胶束(γ-PGA/CHOL·NPs),并考察了γ-聚谷氨酸浓度、胆甾醇浓度、溶液pH值、聚合温度、超声频率和超声时间等因素对该纳米胶束粒径和峰强度的影响。运用筛选试验设计和Box-Behnken实验设计(BBD)对实验结果进行设计和优化,并通过优化条件下的实验验证,获得γ-聚谷氨酸接枝胆甾醇纳米胶束的平均粒径为170.9 nm,与模型预测吻合,得到稳定均一的γ-聚谷氨酸接枝胆甾醇纳米胶束。

摘要：目的利用旋转中心组合设计法(CCRD)优化番茄红素纳米胶束(LP-NM)的处方工艺。方法以酪蛋白-右旋糖酐接枝共聚物(CS-g-DX)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备LP-NM;先以载药量(DL)及胶束粒径(Dr)为初步评价指标,进行单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素;再以DL、Dr及多分散系数(PDI)为评价指标,采用CCRD优化LP-NM的处方工艺,对结果进行回归方程拟合,对最优条件进行预测分析。结果单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素为酪蛋白浓度、乳化温度和载药比;各指标回归方程的拟合度较好;按处方优化得到的最佳条件制备LP-NM,各项指标的实测值与预测值接近。结论 CCRD可成功应用于LP-NM的处方工艺优化。