摘要：生物纳米技术在药物递送领域的应用为高端创新制剂的研发注入了新动力,一系列新型纳米递药系统被相继开发乃至应用于临床。其中,由小分子药物或前药自组装形成的纳米递药系统因具有制备工艺简便、载药量超高和易于实现工业化生产等优势而备受关注,已成为纳米递药系统领域的一个重要分支。本文总结了小分子自组装纳米递药系统的最新研究进展。首先,对小分子前药自组装纳米递药系统进行介绍,包括两亲性、疏水性和二聚体小分子前药自组装纳米递药系统。其次,分别介绍小分子化学药物和小分子生物药物自组装纳米递药系统的最新进展。再者,对小分子杂化共组装纳米递药系统进行总结和分析,包括小分子纯药共组装纳米递药系统、小分子前药共组装纳米递药系统及小分子前药/小分子纯药共组装纳米递药系统。最后,讨论了小分子自组装纳米递药系统的合理设计、应用前景和临床挑战,以期为新一代纳米制剂的设计与构建提供参考。

摘要：中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式,可绕开血脑屏障,实现药物至脑部的直接、高效靶向输送,在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而,鼻腔黏液纤毛清除力等屏障限制了经鼻给药递送效果。依托纳米递药技术的发展,经鼻纳米递药系统为中枢神经系统疾病的治疗带来了新的希望。本文综述了经鼻入脑递药通路、常见经鼻纳米递药系统及其特性和治疗应用进展,为基于中枢神经系统疾病治疗的经鼻纳米递药系统设计提供思路和方法。

摘要：肿瘤靶向纳米递药系统是指利用肿瘤组织特殊的生理病理特点,由纳米载体包载肿瘤诊疗药物构建而成的对肿瘤组织具有靶向定位功能的药物递送系统。多肽介导的肿瘤靶向纳米递药系统是肿瘤靶向递药领域较新的一个研究方向,本文综述了该研究方向的四个重要发展历程——单功能靶向、双功能靶向、肿瘤穿透和环境响应型靶向纳米递药系统,并介绍了各类递药系统的设计原理和典型研究案例。此外,对目前多肽介导的纳米递药系统存在的优势与不足进行了分析。最后,针对当前主动靶向肿瘤递药系统存在的研究困境,提出了一种新型肿瘤靶向递药策略——"系统性靶向"策略。随着相关学科和多学科交叉的发展,多肽介导的肿瘤靶向纳米递药系统将在肿瘤治疗中扮演更为重要的角色。

摘要：天然多糖具有较好的生物相容性和独特的肿瘤免疫调节活性,是临床重要的抗肿瘤辅助治疗药物。在药剂学领域,天然多糖既可以作为活性成分,也可以作为递药载体以及肿瘤靶向配体,并且基于多糖设计的各种新型递药系统在调控肿瘤免疫微环境中已经表现出独特的优势。本文综述了天然多糖在肿瘤微环境(tumor microenvironment,TME)的免疫调控及其纳米递药系统组装方面的研究,并对基于多糖在抗肿瘤新型递药系统领域的发展前景和面临挑战展开讨论。

摘要：免疫治疗已成为继手术治疗、化疗、放疗和靶向治疗之后的重要肿瘤治疗手段。但是,肿瘤免疫治疗药物的体内递送仍面临挑战,如非特异性释放、较差的肿瘤渗透性和较低的肿瘤细胞摄取率等,在某种程度上影响了肿瘤治疗的效果。与正常组织不同,肿瘤组织具有特异性微环境,如肿瘤细胞外的微酸、乏氧和过表达酶以及胞内的酸、还原和自由基等。近年来,科研人员根据肿瘤组织和肿瘤细胞的微环境特征设计了多种微环境激活型纳米递送系统,可对肿瘤胞外或胞内微环境的刺激信号做出特异性响应,增强递药系统在肿瘤部位的滞留、蓄积、渗透及肿瘤细胞摄取,并实现药物在肿瘤胞外基质或肿瘤细胞内可控释放,提高抗肿瘤药物的递送效率,改善肿瘤治疗效果,降低毒副作用。本文简要回顾了本课题组利用微环境激活型纳米递药系统实现免疫治疗药物高效递送方面的研究进展,并对该领域的主要挑战和可能发展方向进行了展望。

摘要：目的:综述了近10年包载多成分药物纳米递药系统的研究进展。方法:通过查阅近10年包载多成分药物纳米递药系统的文献,并对其进行归纳、分析与整理。结果:目前围绕文献和实验两方面对包载多成分药物纳米递药系统进行研究,主要从给药系统理论、实验方法以及存在问题等方面进行探讨。结论:探索药物多成分新型递药系统制备方法,设计出适合中药多成分特点的现代递药系统,以提高药物多成分的治疗作用。

摘要：皮肤附属器毛囊作为药物输送的新靶点和新途径受到诸多关注,经皮渗透毛囊靶向递药系统的设计与开发对毛囊源性皮肤病如痤疮、脱发及毛囊炎等发挥直接高效的作用。本综述围绕毛囊的结构和生理功能、毛囊微环境、影响毛囊渗透的因素、纳米制剂促进经毛囊渗透的现状及表征毛囊靶向渗透的技术进行归纳,并系统总结了毛囊靶向递药系统治疗痤疮和脱发的最新研究进展。最后,探讨了毛囊靶向给药系统设计当前所面临的挑战。本综述可为毛囊源性皮肤病毛囊靶向给药系统设计提供思路与参考。

摘要：目的血栓类心脑血管疾病正在严重地威胁着人们的生命健康。近年来,纳米药物递送系统已经广泛地应用于血栓类疾病的诊断和治疗,并取得了重要进展。基于此,笔者针对新型纳米药物递送系统用于血栓诊疗的研究进展进行综述,为构建血栓高效诊疗的新型纳米系统提供新思路。方法通过对近几年相关文献的检索、总结、分析和讨论,分别从血栓诊断和治疗的角度,对新型纳米药物递送系统用于血栓诊疗的最新研究进展进行了综述。结果目前,临床中血栓的诊断和治疗策略存在诸多不足。随着纳米递药技术在疾病诊疗领域的深入研究和广泛应用,研究人员已经设计和构建多种功能各异的纳米药物用于血栓的高效诊疗,包括将生物纳米技术应用于血栓诊断以及开发新型抗血栓纳米药物等。结论新型纳米药物递送系统已经成为血栓诊断和治疗研究的重要技术平台,具有一定的转化前景。

摘要：本研究的目的是构建可共载丹参-三七复方多组分且在特定部位能实现程序性释药的羟丙基-β-环糊精-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)磁性纳米递药系统,旨在为中药复方多组分制剂的设计提供参考。以不饱和醇溶液法制备羟丙基-β-环糊精包合物,以复乳法制备PLGA磁性纳米粒,再将两者共孵育制备成核壳型磁性纳米体系。应用激光共聚焦显微镜、透射电镜及激光粒度仪表征纳米粒的形貌特征及粒径分布;磁滞回线和磁铁吸附实验表征纳米粒的磁学性质;体外细胞摄取实验考察纳米粒的靶向分布行为;荧光纳米粒的细胞内分布实验考察其释药次序;共载丹参-三七复方多组分纳米粒的体外释放实验考察内核药物和外壳药物的释放差异。结果表明,该纳米系统具有核壳结构;饱和磁化强度约为3.0×10^(-4)emu·g^(-1),具有超顺磁性;在外置磁铁下,L929细胞可实现对磁性纳米粒的靶向摄取;包载罗丹明B和香豆素-6两种荧光物质的纳米粒在L929细胞内可呈现程序性释放行为;纳米粒中丹参-三七复方多组分的体外释放具有外壳速释-内核缓释的双相释放动力学特征。综上,本研究所制备的羟丙基-β-环糊精-PLGA纳米系统具有时空递释功能,有望在剂型设计层面上实现中药多组分的作用最优化。

摘要：阿霉素是临床常用的化疗药物,但存在着非特异性给药的难题,长期应用会导致严重毒副作用与耐药性。相关研究表明阿霉素刺激响应性纳米递药系统能有效提高药物在肿瘤部位的蓄积量,延长体内循环时间,从而达到药物的靶向富集并诱导肿瘤细胞凋亡。概述了有关pH响应、酶响应、还原响应、活性氧响应、多重刺激响应等不同类型的刺激响应性纳米递药系统的设计、合成、表征及应用的研究进展,并对其新剂型目前存在问题、面临挑战及未来应用前景等关键问题进行了总结与展望,旨在为阿霉素的深入研究及临床应用提供参考借鉴。