摘要：根据拼合原理,设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物,其结构用1H NMR,ESI-MS,HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性.化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54μmol·L-1,与对照品顺铂(DDP)相近.化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性,其IC50为8.49μmol·L-1.

摘要：以α-山道年为原料,经光异构化、水解、氧化、还原等多步反应,设计并合成了20个愈创木内酯型衍生物1-20和一个桉烷化合物6-epi-santonin.其结构经1H NMR,13 CNMR及MS确证.采用噻唑蓝（MTT）法,测试所有化合物对A549和Hep G2细胞的增殖抑制作用.结果表明愈创木内酯环氧化合物9和15显示较好的抑制所测肿瘤细胞增殖活性,对人类A549和Hep G2细胞IC50分别为（14.5±0.1）和（10.6±0.3）,（6.4±1.3）和（8.1±0.7）μmol/L.

摘要：白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基-1-(4-(N-丙烯酰基)哌嗪-1-基)苯基丙烷-2-烯-1-酮(9)对肿瘤细胞株(A549和Hela)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC_(50)值分别为0.26和7.35μmol·L^(-1)).并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.

摘要：异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.

摘要：以N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料,合成得到21个新型的含氟2,5-二酮哌嗪衍生物(2a^2u),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562,U937,MOLT-4,HL60,He La,DU145,MCF-7,A549,SGC-7901和H1975)的体外抑制活性。结果表明:目标化合物2a,2d,2e,2f,2g,2h,2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性,其中化合物2t对U937、He La和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7μmol/L,其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究。

摘要：单叶蔓荆（Vitex rotundifolia Linn.f.）为马鞭草科（Verbenaceae）牡荆属（Vitex Linn.）多年生落叶灌木,其干燥成熟果实供药用,具有疏散风热的功效[1]。单叶蔓荆生于沙滩、海边及湖畔,主要产于中国安徽、福建、广东、河北、江苏、江西、辽宁、山东、台湾和浙江等地,日本、东南亚地区和太平洋群岛也有分布[2]。

摘要：目的研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结果从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6)。结论化合物1为新化合物。化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性。

摘要：从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.

摘要：为研究烟管头草(Carpesium cernuum)的化学成分及其细胞毒活性,采用多种色谱分离技术从烟管头草的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物。通过现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为(5 Z)-6-[(acetyloxy)methyl]-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α-ol(1)、(2 E,10 E)-1,12-dihydroxy-18-acetoxy-3,7,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene(2)、(2 E,6 Z,10 E,12 R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,10,14-tetraene-1,12-diol(3)、(2 E,6 Z,11 S,12 R)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,14-triene-7-[(acetyloxy)methyl]-1,12,19-triol(4)、plaunotol(5)、S-(+)-dehydrovomifoliol(6)、pubinernoid A(7)、豆甾醇(8)、aurantiamide acetate(9)、反式对羟基肉桂酸(10),其中化合物1为新化合物。采用MTT法对人乳腺癌细胞MDA-MB-231进行细胞毒活性,结果表明,化合物2有较强的细胞毒活性,其IC_(50)值为6.80μmol/L,化合物1、3和4有中等细胞毒活性。

摘要：从脂肪族和芳香族的伯胺出发,利用催化量的铜盐灵活高效催化合成一系列结构新颖的内酰胺类螺环化合物.经~1H NMR,^(13)C NMR,X单晶衍射确定其结构,并对新合成的化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选.结果表明,其中化合物7a-13和7a-15具有较好的体外肿瘤生成抑制活性,对SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂,化合物7a-16对MCF-7和SW-480这2种肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC_(50)值约为顺铂的2.0倍.