摘要：目的根据马来酸曲美布汀水溶性小、口服吸收生物利用度低、生物半衰期较短(2.7 h)的特点,本实验将其制成缓释滴丸,以期达到缓释、降低血药浓度波动和减少服用次数的效果。方法以聚乙二醇(PEG)类、硬脂酸(SA)和单硬脂酸甘油酯(GMS)为基质用熔融法制备马来酸曲美布汀(trimebutine maleate)缓释滴丸。以药液流动性、易滴制程度、下沉速度、圆整度为指标进行处方初步筛选,通过溶出实验,以释放区间优化法筛选出最佳处方,最终通过正交设计实验,以圆整度、丸重差异、累积释放度进行综合评分确定最佳工艺。结果筛选出最佳处方为TM-PEG4000-PEG6000-SA-GMS=2.4∶1.2∶1.2∶1.2∶1.2,最佳工艺条件:料液温度为75℃,冷凝温度30→5℃,滴距为5 cm。制得的马来酸曲美布汀缓释滴丸体外释放行为符合零级和Hugich方程。结论本方法制备的马来酸曲美布汀缓释滴丸成型性较好,体外释放较为缓慢,能够使血药浓度波动降低,服用次数减少,符合临床治疗需要。

摘要：目的：对姜黄素缓释滴丸的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法：以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方。以滴丸成形性为评价指标,优化滴丸的制备工艺。结果：最佳处方为：硬脂酸70 mg,单硬脂酸甘油酯25 mg,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯6 mg。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。最佳工艺为：冷凝液粘度100 mm^2/s,料液温度80℃,冷却温度30-0℃,滴速（21±2）滴/min。结论：姜黄素缓释滴丸具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。

摘要：目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2 h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+(f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方。结果优化后最优处方为含药量20%,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1)。最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考。

摘要：目的:制备尼莫地平缓释滴丸,并探讨其体外释药机制。方法:单因素试验设计法优化尼莫地平缓释滴丸的处方工艺,考察难溶性载体材料种类和用量、PEG-4000与PEG-6000比例及载药量对释放度的影响,考察料液温度对滴丸成型性的影响。结果:最佳处方工艺为:难溶性载体材料十八醇用量为6%,PEG-4000∶PEG-6000=1∶1,载药量为20%,料液温度为80℃。最佳处方工艺制备的滴丸体外持续释药12 h,其体外释药机制为骨架溶蚀作用。结论:该缓释滴丸缓释效果良好,优化的处方工艺合理可行。

摘要：目的制备辛伐他汀缓释滴丸并优化其制备工艺。方法以滴丸圆整度和丸重差异为指标,对影响辛伐他汀缓释滴丸制备工艺的因素进行了考察,并采用正交设计法优选制备工艺。结果所得滴丸的圆整度好,丸重差异小,脆碎度符合标准。结论所得优化制备工艺简单实用,可投入工业化大生产。

摘要：采用正交设计优化了药液温度、滴速、冷凝液上部温度梯度和冷凝管高度等制备非pH依赖型双嘧达莫缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果表明,所得缓释滴丸在pH1.2盐酸和pH6.8磷酸盐缓冲液中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。

摘要：目的:优选钩藤碱缓释滴丸的制备工艺。方法:采用正交设计优化了药液温度、辅料用量比例及冷凝液温度和滴速等工艺条件,制备钩藤碱缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果:所得缓释滴丸在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟胃肠道介质中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。

摘要：目的制备硝苯地平缓释滴丸,并对其进行质量评价。方法采用单因素试验设计法对硝苯地平缓释滴丸的处方工艺进行筛选,确定缓释载体材料种类(硬脂酸、十八醇)及用量(6%,9%,12%)、载药量(25%,35%,45%)及PEG4000与PEG6000比例(1∶1,1∶2)对硝苯地平滴丸体外释放度的影响。按照药典方法检测质量差异限度,并进行稳定性试验。结果硝苯地平滴丸的最佳处方工艺为:硬脂酸用量9%,PEG4000∶PEG6000为1∶2,载药量为25%。硝苯地平滴丸体外12 h内持续释放药物,其释药机制经拟合为一级方程,In(1-Q)=-K_(t)。硝苯地平滴丸的质量差异限度符合药典要求,在高温(40℃)、高湿(90%±5%)条件下稳定性良好,对光照敏感。结论硝苯地平缓释滴丸能够缓慢释放,制备工艺合理,滴丸质量合格。