摘要：目的优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)、阻滞剂乙基纤维素(EC)、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方:钩藤碱:9.5%,HPMC:19%,EC:7%,PVP:2.2%,淀粉:61.5%,滑石粉:0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度>84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。

摘要：目的考察甘草酸二铵缓释片的制备工艺,并对其体外释药机制进行研究。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPM Ck4m)、山菕酸甘油酯为骨架材料,制备甘草酸二铵缓释片;使用Box-Behnken中心组合设计试验方案,借助试验设计软件Design Expert绘制响应面曲线图,筛选适合的处方;并通过方程拟合探讨释药机制。结果按预测处方制备的缓释片,在2、4、8、12 h的体外累积释放率均值分别为32.55%、49.94%、73.88%、97.89%。对其体外释药曲线进行模型拟合,结果表明药物的释放机制为扩散和骨架溶蚀二者的协同作用。结论验证试验证实了预测处方与实际处方之间具有较好的拟合度,Box-Behnken中心组合设计可以应用于甘草酸二铵缓释片处方的筛选。

摘要：目的:通过星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方。方法:以HPMC的用量和乳糖的用量为考察因素,以2,8,16和24h的累积释放度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面和等高线图,及设定的2,8,16和24h释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;多元线性模型和二次多项式模型所得到的优化区域比较接近;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近;多元线性模型比二次多项式模型置信度高且简便易用。结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的盐酸氨溴索缓释片处方优化模型,实现了该缓释片的处方优化。

摘要：目的星点设计-效应面法优化盐酸小檗碱缓释片的处方,并探讨其释药机理。方法以HPMC、乳糖/淀粉(1∶1)用量为自变量,2、6、12 h的累积释放度为因变量,通过自变量与因变量的完全二次响应面的回归拟合,用效应面法选取处方,并进行预测分析。结果确定最优处方为盐酸小檗碱50 mg,HPMC为82.5 mg,乳糖63 mg,淀粉63 mg,硬脂酸镁1.5g,药物释放符合Higuchi方程。结论星点设计-效应面法优选盐酸小檗碱缓释片的处方,方法简便,预测性好。

摘要：目的制备黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片(daidzein mesoporous silica nanoparticles sustained-release tablets,Dai-MSNs-SRT),并考察Beagle犬的口服药动学行为。方法选择羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M)用量、羧甲基淀粉钠(carboxyl methyl starch sodium,CMS-Na)用量和聚乙二醇400(polyethylene glycol400,PEG 400)用量为主要影响因素,Dai-MSNs-SRT在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方优化处方工艺。对Dai-MSNs-SRT释药模型和释药机制进行探讨。按10 mg/kg(以黄豆苷元计)进行ig,比较Dai-MSNs-SRT口服药动学行为,并计算相对口服生物利用度。采用Loo-Rigelman法评价Dai-MSNs-SRT体内外相关性。结果Dai-MSNs-SRT最佳处方为Dai-MSNs粉末350 mg/片,HPMC K4M用量为15.2%,CMS-Na用量为9.5%,PEG 400用量为2.1%。Dai-MSNs-SRT缓释特征明显,12 h累积释放率达94.87%。Dai-MSNs-SRT体外释药符合Higuchi模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。药动学结果显示,Dai-MSNs-SRT血药浓度(C_(max))波动幅度小,达峰时间(t_(max))由(1.53±0.42)h延后至(4.26±0.44)h,半衰期(t_(1/2))由(3.26±0.56)h延长至(6.63±2.17)h,与上市品相比,相对生物利用度提高至其1.88倍。Dai-MSNs-SRT在pH7.4磷酸盐缓冲液中体外释放与体内吸收相关性良好。结论Dai-MSNs-SRT工艺重复性良好,C_(max)波动幅度小,提高了其生物利用度。

摘要：目的:确定黄藤素缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法:用f2因子法确定对黄藤素缓释片释放度影响较大的几个因素,用正交设计对黄藤素缓释片的处方进行筛选与优化,确定最佳处方,并应用多元线性回归法考察了影响因素与释放度之间的线性相关关系。结果:所制缓释片剂质量稳定,体外释放性能好,持续释药达12h,符合设计要求。结论:该片剂处方设计合理,工艺简单,适于工业化生产。

摘要：目的:进行白芷总香豆素缓释片的处方筛选,并进行释放机制的初步探讨。方法:采用人工神经网络技术,以正交试验数据为基础,以设定时间点体外释放速率作为评价指标进行处方筛选与优化。结果:采用筛选出的最佳工艺制备的白芷总香豆素缓释片体外释放性能较好,能持续释药12 h,用Ritger-Peppas方程对释药过程进行拟合,白芷总香豆素缓释片在人工胃液的释放可描述为扩散和骨架溶蚀综合作用的结果。结论:人工神经网络技术可用来解决药剂学处方设计、工艺优化等多因素多水平非线性问题,减少实验工作量,具有广阔的应用前景。

摘要：目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。

摘要：目的制备柿叶黄酮缓释片,对其体外释放机制进行考察。方法以壳聚糖为主要辅料,采用紫外分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过正交设计法优选制剂处方。结果自制缓释片质量稳定,体外药物释放机制符合Ritger-Peppas释药模型的Non-Fick扩散,能在12 h内呈现良好的释药性能,符合设计要求。结论以正交设计优选的柿叶黄酮缓释片处方设计合理,体外释放性能良好。

摘要：设计了缓释制剂的药物动力学体外模拟方法，根据马来酸噻吗洛尔缓释片的体外释放特征，模拟其体内药物动力学，求算模拟血药浓度；并以模拟血药曲线的半峰宽与峰值的比值作为定量指标，评价缓释片的释放特性。应用均匀设计法对处方和工艺条件进行优化，得到最佳处方和工艺。统计结果及相关性分析表明，按最佳处方和工艺制备的马来酸噻吗洛尔缓释片的体内测定结果与模拟值具有一定的相关性。