摘要：随着纤维素原料制备糠醛、5-羟甲基糠醛、乙酰丙酸平台化合物技术的日益成熟,平台化合物再利用技术成为国际热点。通过研究平台化合物自缩合与交叉缩合工艺特点,以及后续加氢制备合成航油烷烃的可行路径,设计了利用2条纤维素生物质平台化合物全组分制备航油的工艺,通过能耗分析与评价,确定了每条工艺路线中的主要能耗单元及主要输入的耗能物质。结果表明:糠醛-乙酰丙酸交叉缩合加氢工艺相比糠醛自缩合加氢工艺、5-羟甲基糠醛自缩合加氢工艺在热耗、氢耗等方面有明显优势。为实现秸秆的全组分利用,提出糠醛-乙酰丙酸交叉缩合加氢联合5-羟甲基糠醛自缩合加氢工艺,根据目前的工艺技术,航油收率可达19.6%。

摘要：三种芳醛与芳胺缩合，合成了１４个希夫碱化合物，讨论了催化剂、空间效应对缩合反应的影响。测试了１４个希夫碱的紫外－可见吸收曲线及ＳＨＧ效应，发现有一个化合物有倍频效应。

摘要：目的观察鱼精蛋白对寡核甘酸复合物的缩合效果。方法用不同浓度鱼精蛋白对寡核甘酸进行缩合,凝胶电泳和扫描电镜观测其缩合结果。将设计的双功能肽与鱼精蛋白和寡核甘酸缩合物进行不同浓度配比后转染脐静脉内皮细胞,激光共聚焦显微镜下观察寡核甘酸入胞效果。结果在鱼精蛋白与寡核甘酸质量比达到1.6∶1以上时能够明显促使寡核甘酸缩合,扫描电镜下观察发现优于脂质体LipofetamineTM2000对该寡核甘酸的缩合。当功能肽与鱼精蛋白和寡核甘酸缩合物以质量比1∶5-1∶10配比复合时能够促使寡核甘酸进入脐静脉内皮细胞且转染率较高。结论优化的双功能肽-鱼精蛋白-寡核苷酸复合法,能够有效地缩合寡核苷酸,并促进寡核甘酸向脐静脉内皮细胞胞内转移。

摘要：以含氰基及环丙烷的酰胺类杀菌剂为先导,设计合成了结构全新的双氰基环丙烷甲酰胺类化合物.通过Strecker反应获得中间体2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a^1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷环经环化、水解得到1-氰基环丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1经缩合反应得到目标化合物4a^4n,其结构均经NMR和HRMS表征.生物活性测试结果表明,在离体条件下,50μg/m L的化合物4f对瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分别为55.3%和67.1%;盆栽实验中,400μg/m L的化合物4f对黄瓜霜霉病和小麦白粉病的抑制活性分别为50%和85%,化合物4m对玉米锈病的抑制活性达100%;5μg/m L的化合物4c,4d,4g,4j和4m对蚊幼虫的致死率均>60%,600μg/m L的化合物4h和4j对粘虫的致死率分别为66.7%和50%.

摘要：主要通过 Claisen-Schmidt 缩合反应设计合成了一系列含有哌啶、吗啡啉、N-甲基哌嗪取代的查尔酮衍生物,并通过噻唑蓝(MTT)法对 MCF-7(人乳腺癌细胞系)、A549(人肺癌细胞系)、HL-60(人白血病细胞系)、Hela(人宫颈癌细胞系)和 Bewo(人绒毛肿瘤细胞系)等五种癌细胞系进行了体外抗癌活性研究.研究表明,化合物 4a, 4e, 4f, 4j, 4m, 4o 对MCF-7, A549, HL-60 三种癌细胞系抗癌活性最佳, IC50 值均在 10 μmol/L 以下.

摘要：通过设计合成新型含二氯硅烷基团功能化α,ω-双烯烃,以二氯硅烷在水或醇引发下缩合形成不同聚合物链之间的连接,替代通过直接α,ω-双烯烃/丙烯共聚合形成长链支化结构,为基于ZieglerNatta催化剂合成长链支化聚丙烯提供新方法.结果表明,新型功能化α,ω-双烯烃不会造成催化剂活性降低,二氯硅烷基团在水蒸汽处理和甲醇处理条件下都可有效促进聚合物链间连接形成支化.所得到的长链支化聚丙烯样品在凝胶渗透色谱(GPC)测试中表现出Mark-Houwink曲线偏离线性,在熔体流变测试中出现零切黏度升高、剪切变稀指数降低以及应变硬化等典型特征.

摘要：为解决热休克蛋白90(Heat shock protein 90,HSP90)抑制剂的周身毒性问题,自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2;以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物为原料,经缩合、脱保护、酰化等反应合成多肽连接子M1。将HSP90i-1、HSP90i-2分别和M1缩合,得到两个三肽前药P1和P2。1H NMR、LCMS、13C NMR分析表征结果表明两个前药分子被成功合成。该研究具有使用的原料廉价易得、反应都在常温下进行、条件温和可控、总产率较高等特点,为多肽前药的设计及合成提供了新的思路和方法。

摘要：采用间歇玻璃反应釜进行糖精钠与氯甲酸甲酯在丙酮中的缩会反应和N-（2-甲氧甲酰基苯磺酰）氨基甲酸甲酯与2-氨基-4，6-二甲基嘧啶于抽余油中的缩合反应动力学研究。利用序贯实验设计法安排实验点，用Gauss－Newton法进行常微分模型的参数估值，得到了两个反应的动力学方程。

摘要：以己二胺为核,L-2,6-二叔丁氧羰基赖氨酸.二环己胺盐(Boc-L-Lys(Boc)-***)为原料,在均相反应条件下采用发散法设计合成了t-Boc保护的树枝状聚赖氨酸,然后用三氟乙酸切割保护基团获得高纯度的树枝状聚赖氨酸。利用核磁共振(1H-NMR、13C-NMR)和基质辅助激光解析串联飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)等手段对所得产物结构进行了表征。分析结果表明,采用1-羟基苯丙三氮唑(HOBT)和苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)作为缩合剂,在25℃缩合24 h、三氟乙酸溶液(TFA∶DCM=95∶5)室温切割1.5 h,合成了一至四代结构规整的树枝状聚赖氨酸,产率介于60%～80%之间。

摘要：为了评估和开发阿伐曲泊帕的合成工艺,设计了汇聚型合成策略对其进行合成研究。分别以6-羟基烟酸为原料合成5,6-二氯烟酸;以异烟酸为原料合成4-哌啶甲酸乙酯;以无水哌嗪为原料合成1-环己基哌嗪,而后利用这些模块构建了关键中间体5-氯-6-[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]吡啶-3-羧酸和4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-环己基哌嗪-1-基)噻唑-2-胺,最后再进行缩合得到阿伐曲泊帕。整个工艺路线条件温和,可操作强,整体收率达到48.8%,此外,所得到的化合物及中间体都进行质谱、核磁等表征,其波谱数据与化合物结构吻合。