摘要：利用简便的方法设计合成了三种缩氨基硫脲衍生物受体分子.利用紫外-可见吸收光谱及HNMR考察了其与1F-,Cl-,Br-,I-,CH3COO-,C3H7COO-,ClO-,NO-等阴离子的作用.结果表明,该类受体分子与阴离子形成氢键配43合物,加入F-,CH3COO-,C3H7COO-时,溶液颜色由无色转变为黄色,而加入其它阴离子则无变化,从而实现对这三种阴离子的裸眼检测.通过计算可知,同种受体分子对此三种阴离子的作用为F->C3H7COO->CH3COO-.随着苯环上取代基的变化,此三种受体分子对三种阴离子的作用呈现出有规律的变化,即o-F取代的受体分子对阴离子的识别作用大于其它两种受体分子,且主客体间形成1∶1的配合物.HNMR滴定及质子溶剂效应为受体分子与阴离子间的1氢键作用本质提供了直接依据.

摘要：通过CS2,H2NNH2?H2O,(CH3O)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物1a～1h,产率78%～96%.以乙醇作溶剂,1与吗啉、哌嗪、N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2,3,4,产率57%～84%.共计合成目标化合物16个,均为新化合物,并且有2个中间体为新化合物.以上新化合物均经熔点、质谱、元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证.通过对目标化合物进行体外抗菌、抗癌活性测试表明,16个目标化合物中,化合物3f具有较强的抑菌活性,化合物4c具有一定的抗癌作用.

摘要：本文设计合成了8种缩氨基硫脲化合物及其12种过渡金属络合物,并进行了抑菌实验。结果表明:芳醛(酮)的邻位存在杂原子或取代基团为其缩氨基硫脲活性表现必不可少的结构因素。络合物的抑菌活性一般较缩氨基硫脲本身高,二者遵循不同的抑菌机制。

摘要：为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N'-[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N'-((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC50测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC50均在10μg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.

摘要：以N^4-苯基-5-硝基糠醛缩氨基硫脲和N^4-苯基糠醛缩氨基硫脲为配体设计合成了六种Cu^(2+)、Co^(2+)、Ni^(2+)的配合物,通过元素分析、红外光谱对其结构进行了表征,并对配合物的抑菌活性进行了测定,大部分配合物都显示出较强的抑菌活性,而Cu^(2+)配合物活性最强。

摘要：菜青虫是危害农作物的主要害虫,酚氧化酶在昆虫的生长发育过程中起着重要的调节作用,高效的酚氧化酶抑制剂对于发展新型"环境友好"杀虫剂有着重要的意义.设计合成了4种缩氨基硫脲类化合物,采用红外光谱、质谱和核磁共振谱对其进行结构鉴定,进一步研究了它们对菜青虫酚氧化酶的抑制作用,结果表明,4种化合物均有显著的抑制作用,其半抑制率IC50分别为2.88,0.93,3.60和0.22μmol/L,有可能进一步开发成为以酚氧化酶为靶点的新型生物农药.同时,为基于缩氨基硫脲母核的酚氧化酶抑制剂的设计提供了数据基础.

摘要：酪氨酸酶在昆虫体内起着很重要的生理作用,是一个潜在的农药作用靶标.为了发现新的农药先导化合物,在前期工作基础之上,设计了一系列取代苯丙醛缩氨基硫脲类化合物,以取代苯甲醛为起始原料,经5步反应合成了15个目标化合物,其结构通过红外、核磁氢谱、质谱及元素分析确认.生物活性测试结果表明,该系列化合物对棉铃虫酪氨酸酶活性均优于商品化药剂托酚酮.

摘要：以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲眯为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合四步反应,设计、合成了六个未见文献报道的含有缩氨基硫脲的喹唑啉衍生物4a～4f,其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS,IR及元素分析测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物4a～4f对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.初步的测试结果表明,化合物4a和4f对HT1080表现出显著的抗肿瘤活性.

摘要：为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物,以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-(4-溴苯基)-亚丙烯基-N'-2',3'-O-亚异丙基-5'-O-尿苷甲酰基腙(A16)为先导,用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷,设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物.目标物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,部分化合物对多种病原菌表现出明显的抑菌活性.其中,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(***)、黄瓜炭疽病菌(***)、番茄早疫病菌(***)三种病原菌的抑制率均超过80%,化合物2p对水稻纹枯病菌(***)、小麦赤霉病菌(***)、黄瓜炭疽病菌和番茄早疫病菌的抑制率均超过90%.进一步的精密毒力测试(EC_(50))结果表明,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(EC_(50)=1.77μg/mL)的抑制活性和化合物2p对于水稻纹枯病菌(EC_(50)=2.07μg/mL)的抑制活性优于对照多氧霉素B.同时,化合物2p在40μg/mL浓度下对几丁质合成酶的抑制活性(69%)优于对照药剂尼克霉素Z(52%).

摘要：设计合成了新型缩氨基硫脲受体分子,利用紫外-可见吸收光谱考察了其对F-,Cl-,Br-,I-,CH3COO-,HSO4-,H2PO4-和NO3-8种阴离子的识别作用。当加入F-,CH3COO-,H2PO4-时,溶液颜色立刻由无色转变为黄色,而加入其它阴离子则无变化,从而实现对这3种阴离子的裸眼检测。通过计算可知,两种受体分子对CH3COO-和H2PO4-的识别作用呈现出有规律的变化,即对同种阴离子:受体B1<受体B2,且主客体间形成1∶1的配合物。质子溶剂效应实验证明了受体分子与阴离子之间以氢键作用方式相结合。