摘要：肾性贫血药物罗沙司他是在中国本土孵化、率先在中国获批的新药。利用溶液结晶法制备了罗沙司他-烟酰胺共晶(RDXT-N)、罗沙司他-肉桂酰胺共晶(RDXT-C)、罗沙司他-苯甲酰胺共晶(RDXT-B)以及罗沙司他-脯氨酸共晶(RDXT-P)四种共晶,并通过X射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)、热重分析(TGA)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和核磁共振氢谱分析法(1H NMR)来表征四种共晶。对罗沙司他四个共晶的固有溶出速率、溶解度和稳定性等性质进行了研究。固有溶出速率实验表明,在pH 4.5缓冲介质中这四个共晶的溶出速率均快于罗沙司他晶型A,其中罗沙司他-肉桂酰胺共晶的溶出速率最快,接近罗沙司他晶型A的10倍。平衡溶解度实验表明,在纯水中37℃条件下溶解度最大是罗沙司他-脯氨酸共晶,是晶型A的5.3倍。影响因素稳定性实验证明,罗沙司他-肉桂酰胺共晶和罗沙司他-烟酰胺共晶有着良好的湿热稳定性和光稳定性。因此,这些罗沙司他共晶可以为新剂型设计提供选择方案。

摘要：目的观察罗沙司他治疗腹膜透析患者贫血的疗效。方法收集2019年11月1日至2021年6月30日中国医科大学附属第一医院、沈阳市红十字会医院、北部战区总医院、鞍钢集团总医院4家腹膜透析中心规律随访伴肾性贫血应用罗沙司他的腹膜透析患者数据。采取前后自身对照设计,回顾分析应用罗沙司他前后患者贫血的治疗效果。结果共纳入长期腹膜透析伴肾性贫血应用罗沙司他的患者113例。用药前血红蛋白(hemoglobin,Hb)为(81.9±13.9)g/L,应用罗沙司他至1、2、3个月时Hb分别为(97.6±18.4)、(105.5±20.4)、(110.6±16.6)g/L。随访结束前最后一次复查Hb为(104.8±19.2)g/L。用药至1个月时91.2%患者(103/113例)Hb呈不同程度的升高达(20.1±13.9)g/L(2~58 g/L)。应用罗沙司他1~3月后血清铁、转铁蛋白、转铁蛋白饱和度升高;血清铁蛋白、三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇降低。结论罗沙司他有效改善腹膜透析患者贫血,改善铁利用,降低血脂。

摘要：目的观察罗沙司他治疗腹膜透析患者贫血的疗效和安全性。方法筛选2019年11月1日至2020年6月30日中国医科大学附属第一医院腹膜透析中心规律随访伴肾性贫血的患者。采取前后自身对照设计,回顾分析应用重组人促红素(EPO)阶段与应用罗沙司他阶段患者贫血的治疗效果。结果研究共纳入长期腹膜透析肾性贫血应用罗沙司他的患者29例。所有患者血红蛋白(Hb)水平均较前期维持或升高,无患者Hb较前下降。患者应用EPO阶段平均Hb(86.2±14.8)g/L,Hb达标(Hb≥110 g/L)率16.1%,应用罗沙司他阶段平均Hb(112.4±18.5)g/L,Hb达标率67.7%。所有患者未出现严重心脑血管不良事件。结论腹膜透析贫血患者应用罗沙司他有效提高患者贫血达标率。

摘要：罗沙司他(roxadustat)是一种全新的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,可有效改善透析和非透析慢性肾脏病贫血(chronic kidney disease anemia)患者的贫血症状,提升血红蛋白水平,其疗效不劣于甚至优于红细胞生成刺激剂。罗沙司他已在中国、日本及欧洲多个国家上市应用,其药物不良反应、药物相互作用等安全性问题值得关注。该文对罗沙司他的研究进展和临床应用作一综述,以期为进一步的研发及临床合理用药提供参考。

摘要：目的观察罗沙司他治疗促红细胞生成素反应低下腹膜透析患者贫血的效果和安全性。方法采用前瞻性自身对照设计,选取2021年1月—2022年10月福建省立医院收治的促红细胞生成素反应低下改为罗沙司他的腹膜透析贫血患者36例。将换用罗沙司他前定为基线,观察罗沙司他治疗前后患者血红蛋白(Hb)、生化指标、铁代谢指标、炎性因子等变化,并记录使用期间的不良反应。结果36例接受罗沙司他治疗24周后,平均Hb水平较基线明显升高,Hb达标率为52.78%,罗沙司他反应率为91.67%;血清铁较基线升高(P<0.01),铁蛋白、低密度脂蛋白、总胆固醇较基线下降(P<0.05或P<0.01)。其中,未达标组的白介素-6、C反应蛋白水平均高于达标组(P<0.01),提示炎性因子水平升高可能对Hb改善有抑制作用。所有患者未见严重不良反应。结论罗沙司他可改善对促红细胞生成素反应低下腹膜透析患者的贫血状况,并且可以降低血脂,改善铁利用。

摘要：目的观察罗沙司他治疗红细胞生成素(erythropoietin,EPO)反应低下的血液透析(hemodialysis,HD)患者肾性贫血的疗效和安全性。方法采取回顾性自身对照设计,纳入EPO反应低下且换用罗沙司他治疗的HD患者,以换用罗沙司他治疗前定义为基线,分别观察基线和用药后各观察时间点的血红蛋白(Hb)水平、铁代谢指标、血脂、生化指标、血压、血液学指标等。并观察用药期间不良反应的发生情况。结果共纳入42例HD患者,平均年龄(49±13)岁,透析龄(36.88±30.44)月,平均Hb(85.85±11.14)g/L,原发病为慢性肾小球肾炎22例(52.38%),糖尿病肾病10例(23.81%)。罗沙司他治疗后第2、4、8、12、24周的平均Hb水平较基线均明显升高(F=55.590,P<0.001)。用药后第24周的Hb达标率达83.33%(35例),罗沙司他反应率达92.86%(39例)。应用罗沙司他治疗12~24周后,观察到血清铁(F=6.706,P=0.003)、总铁结合力(F=32.368,P<0.001)、红细胞比容(F=22.513,P<0.001)、红细胞计数(F=26.738,P<0.001),红细胞平均体积(F=3.327,P=0.046),红细胞平均血红蛋白含量(F=4.589,P=0.016)明显上升,血清铁蛋白(F=3.584,P=0.037)、低密度脂蛋白(F=8.169,P=0.007)下降。所有患者均无严重不良事件的发生。结论罗沙司他能改善铁代谢,降低血脂,能安全有效地改善EPO反应低下的HD患者的肾性贫血。

摘要：目的比较罗沙司他与促红细胞生成素(EPO)治疗维持性透析肾性贫血患者的临床疗效与安全性。方法采用前瞻性队列研究设计,选取2020年12月—2021年12月就诊于南通市第一人民医院肾内科使用罗沙司他或EPO治疗的肾性贫血伴或不伴慢性心功能不全的维持性透析患者,比较肾性贫血患者使用罗沙司他或EPO治疗1个月、3个月及6个月后血红蛋白(Hb)、血清铁蛋白(SF)水平,及用药6个月患者心血管系统不良反应发生情况。结果共纳入142例患者,其中罗沙司他组75例,EPO组67例。两组患者基线期年龄、性别、体重、透析方式与持续时间、既往EPO用量、Hb水平、SF水平、转铁蛋白饱和度、心功能分级及血压水平差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗1个月、3个月和6个月后,两组患者的Hb水平均较基线期升高(P0.05)。治疗后,两组的SF水平、心脑血管系统不良反应发生率等指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论与EPO相比,罗沙司他在初始治疗阶段更具优势,可快速升高Hb水平。罗沙司他与EPO的心血管安全性相当。

摘要：目的 分析低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(罗沙司他)治疗血液透析患者贫血的长期疗效。方法 选择2020至2022年郑州大学第一附属医院血液净化中心的80例血液透析患者,采取自身前后对照设计方法,回顾性分析患者应用罗沙司他前及用药后随访3年的血红蛋白(Hb)、血清铁、转铁蛋白饱和度、铁蛋白、总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、钙、磷、甲状旁腺素、白蛋白、血钾水平。结果 80例血液透析患者平均透析龄(5.45±1.63)年,原发疾病以肾小球肾炎为主,31例占38.75%。血液透析患者使用罗沙司他前Hb水平为(102.80±14.91)g/L,使用罗沙司他后1个月、3个月、6个月、12个月、24个月、36个月Hb水平分别为(105.91±11.60)g/L、(107.24±10.65)g/L、(110.09±12.72)g/L、(111.20±12.69)g/L、(109.03±11.55)g/L、(110.59±12.15)g/L。使用罗沙司他后的Hb水平高于使用前(P0.05)。结论 罗沙司他有效改善及长期维持血液透析患者Hb水平,改善铁利用,对肾性贫血具有较好的应用效果。