摘要：目的以橄榄苦苷粗制品为原料,在强碱作用下水解制备羟基酪醇,并对其进行体外抗氧化活性研究。方法选取4个因素,即水解温度、NaOH浓度、水解时间和料液比进行单因素试验;在其基础上进行L9(34)正交试验设计优化;利用HPLC-MS对羟基酪醇进行定性分析,同时在相同条件下进行酸水解对比试验和对羟基酪醇清除DPPH抗氧化活性评价。结果选取的4个因素均极显著,主次因素顺序为水解温度>NaOH浓度>水解时间>料液比,优化水平组合为水解温度90℃,NaOH浓度0.2 mol/L,水解时间45 min,料液比1∶15;羟基酪醇的色谱保留时间约为10.3 min,且质谱条件下产生的碎片离子相对分子质量为134.8。通过酸与碱水解对比试验发现,橄榄苦苷在碱性条件下水解制备羟基酪醇的效率更高;与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)对比,羟基酪醇清除DPPH能力是BHT的2.45倍。结论羟基酪醇的制备在碱性条件下产率较高,且具有较好的抗氧化活性。

摘要：利用环糊精包合技术对羟基酪醇进行包合可以提高其稳定性和利用率.通过比较饱和水溶液法、超声法和研磨法3种环糊精包合技术方法,确定最优的包合方法,再结合正交设计优化包合工艺.羟基酪醇β-环糊精包合物最佳包合方法是饱和水溶液法,最佳工艺为:在恒温50℃条件下,羟基酪醇体积与β-环糊精的质量比为1∶6,搅拌1 h,搅拌速度为1 200 r/min.饱和水溶液法制备羟基酪醇-β-环糊精包合物,方法可行,操作简单,可有效提高羟基酪醇的稳定性.

摘要：目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。

摘要：研究油橄榄叶中羟基酪醇(HT)的最佳提取工艺及其抗氧化活性。在单因素试验基础上,采用BoxBehnken中心组合设计原理,研究了提取温度、时间、盐酸浓度和液料比对羟基酪醇提取率的影响。比较了不同浓度羟基酪醇、维生素C、橄榄叶粗提物、白藜芦醇的还原能力、羟自由基清除能力以及DPPH·清除能力大小。以羟基酪醇提取率为响应值,利用Design Expert 7.0软件得到回归方程的预测模型并进行响应面分析;油橄榄叶羟基酪醇最佳提取条件为:液料比50.74︰1(m L/g),提取温度92.39℃,盐酸浓度0.14 mol/L,提取时间6.02 h。该条件下羟基酪醇的提取率达到0.58%。验证性试验表明,所得模拟方程能较好地预测试验的结果。体外抗氧化试验结果表明,HT具有较强的体外抗氧化活性,对DPPH·清除的能力超过了维生素C。

摘要：本文筛选了各种酶系对橄榄苦苷的水解效果,并探讨了p H、温度、时间、酶底物比四个因素对半纤维素酶水解橄榄苦苷效率的影响。在此基础上,采用BBD实验设计方案(Box-Behnken Design)进行三因素三水平响应面分析,考察p H、温度、酶底物比及三者交互作用对油橄榄叶橄榄苦苷降解为羟基酪醇的酶解影响,并对其工艺优化。结果表明,半纤维素酶对橄榄苦苷的降解效果最佳,优于β-葡萄糖苷酶的降解效果。橄榄苦苷酶解制备羟基酪醇的最佳工艺为p H 5、温度55℃、酶底物比为1∶9.1、时间6 h,得到羟基酪醇含量为(11.31±0.15)%,橄榄苦苷的降解率为98.54%。这将为油橄榄叶橄榄苦苷酶解制备羟基酪醇的工业化生产提供有效借鉴。