摘要：目的设计并合成单羰基姜黄素类似物,并考察其抗乳腺癌活性。方法通过羟醛缩合反应获得单羰基姜黄素类似物F1、F2和F3,采用MTT法检测其抗肿瘤(包括人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549)活性[以半数抑制浓度(IC_(50))评估],并与姜黄素进行比较。根据生物信息学分析方法分别获取F1、F2和F3作用于乳腺癌的第一核心蛋白,并进行分子对接验证。采用细胞实验进一步考察高、中、低浓度(16、8、4μmol/L)的F1、F2和F3对MCF-7细胞中对应第一核心蛋白以及中浓度的F1、F2和F3对细胞中剪切型胱天蛋白酶3(cleaved-caspase-3)表达的影响。结果与姜黄素相比,F1、F2和F3对A549、MCF-7细胞的IC5(0 F2对A549细胞的IC_(50)除外)均显著降低(P<0.05或P<0.01),其中F2对MCF-7细胞的IC_(50)最小,为(9.67±1.27)μmol/L。生物信息学分析结果显示,F1、F2和F3与其对应第一核心蛋白表皮生长因子受体(EGFR)、蛋白激酶B(AKT)、AKT的亲和力指数分别为5.9092、8.4025和6.4866。高浓度的F1可显著降低MCF-7细胞中EGFR蛋白磷酸化水平(P<0.01),低、中、高浓度的F2和高浓度的F3均可显著降低MCF-7细胞中AKT蛋白磷酸化水平(P<0.05或P<0.01),中浓度的F1、F2、F3均可显著升高MCF-7细胞中cleaved-caspase-3蛋白表达水平(P<0.01)。结论设计合成的单羰基姜黄素类似物F1、F2、F3均具有良好的抗乳腺癌活性,其中F2的抗乳腺癌活性更好。

摘要：藁本酚是从中药藁本根茎中分离到的新的倍半萜类化合物，有较强的免疫抑制、抗炎活性。为了进一步研究该化合物的药理活性，对其进行了合成研究。以异丁醛、间甲酚为起始原料，经溴取代、芳烃碘代、羟基保护、格氏反应、Ａｌｄｏｌ缩合反应，脱保护等６步反应完成了消旋藁本酚的全合成。经１ＨＮＭＲ，ＭＳ，ＩＲ分析，并与天然产物藁本酚比较，目的物得到证实。为了研究藁本酚的构效关系，设计并合成了５个类似物。初步的药理研究没有发现相应的生理活性。

摘要：结合基础有机化学实验的特点,设计了固体碱催化下的苯甲醛与丙酮的羟醛缩合反应路线。以镁铝水滑石为前躯体焙烧制得镁铝复合氧化物,并经复原处理制得固体碱催化剂。以酮醛摩尔比为33∶1,催化剂用量为反应物质量的5%,在冰水浴温度(0℃)和氩气保护下反应3h,生成的β-羟基酮占所有产物的85.0%,苯甲醛的转化率为92.0%。利用硅胶柱层析法对粗产物进行了分离和纯化。实验结果表明,此工艺流程符合有机化学实验的要求。

摘要：设计了一个通过交叉羟醛缩合反应合成β-羟基酮的有机制备实验方案.该实验以苯乙酮和对硝基苯甲醛为原料,在碱性水溶液中进行反应.通过对碱的类型、温度、溶剂用量等的优化,获得了最佳的反应条件,能够以97%的产率获得3-羟基-3-(4-硝基苯基)-1-苯基-1-丙酮化合物.该实验方案绿色环保、可操作性强、成功率高,符合本科有机制备实验的要求.

摘要：一、关于酮的命名与分类的考点解析酮的命名和分类是高中化学中经常考到的考题。因为酮和醛有很多相似之处,因而在化学考试测验中,考题设计者经常会将酮和醛放在一起进行对比,让学生区分两者的不同。

摘要：纵观近几次浙江省化学高考加试题第32题,有机合成题的考查方式一般是题目明确给出一些学生从未见过的信息和几种原料分子然后要求考生设计出合理路线来合成目标分子。题型难度较大,要求学生具有很强的信息获取和应用能力,能把题给信息知识现学现用,还要灵活运用已学过的基础知识才能达到目标。

摘要：设计合成了L-脯氨甲胺三联苯-4,4’-二甲酸配体(H2L)及其Zr(IV)-金属有机骨架配合物Zr6O4(OH)4(L)6(I),并研究了配合物I催化对硝基苯甲醛和环己酮的不对称羟醛缩合反应,催化反应具有适中的产率(60%)和较低的对映选择性(1.5%),催化产物的dr值为26∶74(anti/syn),以顺式异构体为主.