摘要：采用乳化离子交联法制备虫草素羧甲基壳聚糖纳米粒(1-CMC-NPs)。通过单因素试验和正交设计,以粒径和包封率为指标优化处方组成。结果表明,优化后1-CMC-NPs的包封率和载药量约为70%和9%,平均粒径约为148 nm,?电位约为-25 m V,外观呈球形或类球形。差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)分析结果提示纳米粒中药物可能以无定形存在。体外释放试验中,1-CMC-NPs在不含及含血清的磷酸盐缓冲液(p H 7.4)中,48 h累积释放率为68.1%和80.4%,与其溶液相比,呈现明显的缓释效果。

摘要：背景:羧甲基壳聚糖膜降解快,降解率不容易测量,体外模拟与动物实验的相关性尚存在较大问题。目的:找出适合体内降解的体外模型,并通过体内实验观察3种羧甲基壳聚糖膜的生物降解性与生物相容性。设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-09/2008-08在中国药品生物制品检定所医疗器械检测中心完成。材料:1号样品:纯的羧甲基壳聚糖膜;2号样品:羧甲基壳聚糖︰纤维素︰聚乙烯醇=80︰10︰10︰3号样品:羧甲基壳聚糖︰纤维素︰聚乙烯醇=90︰5︰5,所有防粘连膜均采用水流延成型的方法制备。方法:体外模拟:采用模拟体液和溶菌酶磷酸盐缓冲溶液作为降解介质;分别将3种膜样品定量后,浸泡于上述两种模拟介质中(质量︰体积<1︰30)。定期取样,计算膜的降解百分率。体内试验:①取SD大鼠15只,背部皮下植入3种样品,样品间隔为1cm以上,分别于7,15,33d大体观察样品降解情况。②30只SD大鼠随机分为3组,每组10只。将样品放置进聚甲基丙烯酸甲酯管子中植入各组大鼠背部皮下,分别于7,15,22,33,77d处死,每个时间点2只,从背部取出管子,计算降解率。③24只SD大鼠随机分为3组,每组8只。皮下埋植3种样品,分别于7,15,30,100d处死,每个时间点2只,取埋植点组织,苏木精-伊红染色观察组织病理变化。主要观察指标:①通过大体观察和质量损失率进行降解性能的研究。②观察植入后的组织病理情况。结果:①两种体外降解模型都可以在一定程度上反映羧甲基壳聚糖膜的降解,酶解较模拟体液降解速度快,模型较为符合体内降解的真实情况。②添加少量纤维素和聚乙烯醇的羧甲基壳聚糖膜并不能很好地改善其降解性,但可以稍微改善降解后膜的完整性。③羧甲基壳聚糖由于降解快,会产生大量吞噬细胞和纤维细胞,导致出现一定的炎症;添加纤维素和聚乙烯醇的膜不仅不能够减小炎症,而且会延长愈合期,尤其是2号样品,炎症稍重。结论:①利用溶菌酶模拟体内降解效果更好,有利于提高检测效率。②纯羧甲基壳聚糖防粘连膜炎性周期短,愈合快。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化祛瘀消瘿颗粒水提液的羧甲基壳聚糖絮凝工艺。方法以药液质量浓度、絮凝温度、羧甲基壳聚糖加入量为影响因素,芍药苷保留率、沉降率为评价指标,星点设计-效应面法对絮凝工艺进行优化。结果最佳工艺为药液质量浓度0.73 g/m L,絮凝温度53.92℃,羧甲基壳聚糖加入量14.12 m L/100 m L药液,芍药苷保留率94.54%,沉降率15.45%。结论该工艺稳定,重复性好,可用于该药物水提液羧甲基壳聚糖絮凝工艺的优化。

摘要：目的研究羧甲基壳聚糖溶液浓度和静电纺丝工艺参数对纳米纤维直径的影响。方法按照静电纺丝的原理,选取溶液浓度、电压、流量和喷头直径等4个影响因素,使用响应面法中的Box-Behnken设计对羧甲基壳聚糖静电纺丝纤维直径进行预测,得到二次多元回归模型。结果羧甲基壳聚糖溶液浓度、流量、浓度的二次项和喷头直径的二次项对纤维直径影响显著,该模型实验值与预测值高度拟合。结论通过响应面得到的模型能预测羧甲基壳聚糖纤维的直径,同时明确了羧甲基壳聚糖纤维的最佳电纺参数。

摘要：目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律。方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性。结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度>投药比>乳化转速>交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69％,包封率58.07％,体外释放行为符合Higuchi方程,T50为47.01 h,7 d累计释放量72.02％。结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用。

摘要：采用喷雾干燥法制备胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球,通过正交设计优化处方,采用透析袋法研究其体外释药特性,并测定了载药微球对免疫抑制大鼠T淋巴细胞CD4+/CD8+值的影响。结果表明,所制备的微球圆整,平均粒径为(40.60±0.30)μm,包封率为(59.80±0.61)%,载药量为(15.30±0.25)%。体外释药曲线符合Higuchi方程。与阴性对照(生理盐水)组相比,大鼠鼻黏膜给予高、中、低剂量(0.43、0.30、0.23 mg/kg)载药微球后均能明显提高T淋巴细胞CD4+/CD8+值,其中高剂量载药微球组与阳性对照组(胸腺喷丁注射液,0.1 mg/kg)无显著差异(P>0.05)。

摘要：目的优化阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球的处方工艺,对其进行表征和质量评价。方法采用乳化交联法制备阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球;在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优化其处方工艺;采用红外光谱分析法(fourier transform infrared spectrum,FTIR)、X-射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)和扫描电镜对其结构形态进行分析;采用透析法考察其体外释放行为;通过测定微球在模拟唾液中的释放度评价其掩味能力。结果最优处方工艺为油水体积比4.5,载体质量浓度为36 g·L^(-1),固化时间为2.8 h,制得的微球包封率为(86.32±1.52)%,载药量为(12.08±0.14)%;微球表面光滑圆整,分布均匀;FTIR和XRD结果均证实阿奇霉素被包裹于羧甲基壳聚糖中;微球在pH 6.8磷酸盐缓冲液中8 h稳定释放;在模拟唾液中30 s的释放浓度低于其苦味阈值。结论此制备工艺可行,制得的微球载药量和包封率较高,释药稳定,口感适宜。

摘要：目的采用不同植入剂量,对羧甲基壳聚糖(CMC)水凝胶亚慢性全身毒性试验剂量的选择进行探讨。方法设置5 ml/kg和50 ml/kg的植入剂量,综合临床观察、血液学、临床生化、大体尸检和组织病理学检查结果,对CMC水凝胶亚慢性全身毒性进行比较研究。结果植入剂量为50 ml/kg时,实验动物初期皮肤刺激损伤明显,试验终期临床生化指标及组织病理指标提示受试物在该剂量条件下有潜在的亚慢性全身毒性。而植入剂量为5 ml/kg时未见明显的亚慢性全身毒性。结论生物材料器械亚慢性毒性评价应遵循个体化原则,根据产品的预期使用目的、使用方式、临床最大使用剂量及前期的研究资料,在动物可耐受的情况下,设计科学合理的试验方案对其进行全面评价。

摘要：为设计一种对伤口无损伤、抑菌抗炎效果好的伤口敷料,选择海藻酸钠(SA)与羧甲基壳聚糖(CMCS)为原料,通过抗拉伸强度优化SA/CMCS水凝胶的制备条件;然后添加刺五加/桂皮紫萁提取物,制备载刺五加/桂皮紫萁SA/CMCS水凝胶伤口敷料,并对其性质和功能进行研究。结果表明,SA/CMCS水凝胶最佳制备工艺为NaCl浓度0.8%,1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺(EDC/NHS)添加量2.25%,m(SA)∶m(CMCS)=1∶1,此时抗拉伸强度为0.884 MPa。红外光谱分析表明SA与CMCS为化学交联。载刺五加/桂皮紫萁SA/CMCS水凝胶伤口敷料孔隙率为(90.5±1.2)%,溶胀度为(133±2.7)%,药物累计释放率为(93.34±2.4)%,且具有良好缓释作用、抑菌抗炎性和生物相容性。制备的载刺五加/桂皮紫萁SA/CMCS水凝胶伤口敷料是一种良好的伤口敷料。

摘要：优化设计的功能水凝胶是一种优良的药物缓释载体。以聚乙烯醇(PVA)和羧甲基壳聚糖(CMCS)为原料,以两种物理交联方法相结合,制备了具有互穿网络结构的PVA-CMCS复合水凝胶。通过形貌特征分析、X射线分析、热重分析、红外分析和溶胀性能等一系列表征考察了复合凝胶的物理化学性能。探索了PVA-CMCS复合水凝胶的最佳制备条件,并进行了载药和释药行为研究。结果发现:CMCS浓度、甘油磷酸钠(GP)用量及冻融次数均会影响复合水凝胶的形态和溶胀性能。其中5%PVA与3%CMCS等量混合、加入0.6g GP、冻融4次的复合水凝胶,在形态和溶胀上的结果最好。然后分别以大分子药物牛血清白蛋白(BSA)和小分子药物盐酸二甲双胍(MH)为模型药物,经释药研究表明,该复合水凝胶具有明显的pH敏感性,而且对大分子药物表现出更好的缓释效果。该复合凝胶制备方法简单温和,在作为大分子药物缓控释输送载体方面具有潜在的应用前景。