摘要：耐甲氧西林金葡菌(MRSA)是引起院内和社区感染的重要病原菌,高发病率与致死率使得其位居感染病原菌之首。MRSA是多重耐药致病菌,目前已对包括万古霉素在内的几乎所有抗生素产生了不同程度的耐药性。因此,开发新型抗MRSA药物刻不容缓。喹诺酮尤其是氟喹诺酮是临床上广泛使用的一类广谱抗菌药,对包括某些MRSA在内的多种致病菌引起的感染具有良好的疗效。杂合体具有多个药效团可同时作用于不同的药物靶点,故杂合体策略是克服耐药性的常用策略。喹诺酮与其它抗MRSA药效团相结合所得的杂合体可发挥协同作用,寻找新型抗MRSA药物的潜力分子。近年来,药物化学家设计合成评价了多个系列喹诺酮杂合体的抗MRSA活性,发现了多个具有进一步研究价值的潜在化合物。本文将着重介绍2015—2022年间所发展的具有抗MRSA活性的喹诺酮杂合体的研究进展,并归纳构-效关系,为进一步合理设计此类杂合体提供一定的理论支持。

摘要：目的：评价双黄连与左氧氟沙星联合应用耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的体外抗菌作用。方法：采用棋盘法设计，微量肉汤稀释法测定其MIC值，计算FIC指数。结果：左氧氟沙星与双黄连联合应用后，左氧氟沙星对MRSA的MIC值均有下降。同样，双黄连对MRSA的MK值亦有下降。FIC指数范围主要在0～1。结论：左氧氟沙星与双黄连联合应用，对MRSA的体外联合抗菌作用主以相加为主。

摘要：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种高度耐药和多重耐药致病菌,可引起严重感染甚至死亡。然而,目前可供选择的治疗MRSA感染药物屈指可数。大环内酯类抗生素对包括MRSA在内的多种致病菌具有广谱活性且具有安全性高和抗菌活性强等诸多优点。大环内酯与其他具有抗MRSA活性的药效团结合所得的杂合体可同时作用于MRSA的不同靶点,具有活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等特点。因此,合理设计大环内酯杂合体是获得新型抗MRSA药物候选物的有效途径。本文探讨了大环内酯杂合体的抗MRSA活性及构—效关系,为进一步研究提供参考。

摘要：目的 建立兔膝关节置换（TKA）术后感染模型.方法 设计制作兔膝关节假体,新西兰兔48只行右膝TKA,4周后随机分为4组：对照组膝关节腔内接种无菌0.45%NaCl溶液,实验A、B、C组分别接种5×10^3、5×10^5、5×10^7CFU耐甲氧西林金葡菌（MRSA）;监测血沉（ESR）、C-反应蛋白（CRP）,4周后处死,取材行细菌培养和血培养.结果 感染率：对照组0（0/12）;实验A组58.3%（7/12）;B组100.0%（12/12）;C组100.0%（12/12）.血培养阳性率：对照组0（0/12）;实验A组0（0/12）;B组0（0/12）;C组41.7%（5/12）.实验组CRP、ESR显著升高,分别于第3、7天达峰值并维持在较高水平.结论 兔TKA术后4周接种5×10^5CFU的MRSA可成功建模.

摘要：摘要：设计一种新颖的电化学传感器，用亚甲蓝作为信号分子检测耐甲氧西林金葡菌的耐药基因。首先，在金电极上固定发夹结构捕获探针，用MCH封闭电极表面的非特异结合位点，加入目标物打开相应捕获探针的茎环结构并与其互补配对，使亚甲蓝远离电极表面，改变电流大小。本文应用的DNA电化学生物传感器可以实现对耐药基因片段的灵敏定量检测，为临床医生合理使用抗生素提供了重要线索。