摘要：目的:将难溶于水的硝苯地平(nifedipine,NF)制成聚乙二醇4000(PEG4000)固体分散体胶囊剂,以改善其溶出性能。方法:①溶剂(乙醇)-熔融法制备硝苯地平-PEG4000固体分散体,并添加适宜稀释剂尿素(或甘露醇、蔗糖、柠檬酸、β环糊精)制成胶囊;②正交设计确定PEG4000、稀释剂最佳用量;③量热分析法、溶出度法验证NF固体分散体。结果:①正交设计确定了PEG4000、稀释剂尿素最佳用量,溶剂熔融法制得NF固体分散体。②工艺是将NF超声分散于乙醇(体积质量比1∶24)中,加入熔融(70℃)的PEG4000(与NF的质量比1∶4)中,使均匀混合,添加尿素(与NF的质量比1∶20),80℃挥去乙醇,填充胶囊。③样品DSC曲线中NF熔融峰(177℃)消失,PEG4000峰(66℃)前移;胶囊均重0.25g,含NF10mg,溶出t0.525～35min。结论:溶剂熔融法成功制备NF固体分散体,NF溶出度显著增大;添加尿素填充胶囊不影响固体分散体的溶解性;工艺简单、易行、成本较低。

摘要：目的考察川苏救心滴丸的成型工艺。方法采用滴制法制备滴丸,以重量差异、溶散时限和外观性状为评价指标,以PEG4000与PEG6000配比、药物与基质配比、料液温度和滴速为影响因素,分别采用单因素试验和正交试验设计优选川苏救心滴丸的最佳成型工艺。结果以PEG4000-PEG6000（4∶1）为基质,以5~15℃的二甲基硅油-100为冷却剂,川苏救心滴丸的最优成型工艺为：药物与基质的比例为1∶3,料液温度为90℃,滴速为35滴/min,滴距为4 cm。结论所优选的成型工艺合理可行,稳定性好,可为川苏救心滴丸的工业化生产提供参考。