摘要：以具有良好杀菌活性的3-乙酰基-4-苯基-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮肟为先导化合物,通过对4-芳环和3-肟基芳环的结构进行多样化修饰,设计合成了一系列新型含肟醚结构的丁烯内酯类化合物,它们的化学结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,高分辨质谱和晶体X射线衍射确证.离体杀菌测试结果表明部分目标化合物对水稻纹枯菌、番茄灰霉菌和油菜菌核菌表现出良好的抑菌活性,如(E)-3-(1-(2-氯苄氧基亚胺基)乙基)-4-(吡啶-2-基)-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮(A7)对水稻纹枯菌、番茄灰霉菌和油菜菌核菌的EC_(50)分别为6.02,8.25和15.70 mg/L,(E)-3-(1-(2-氯苄氧基亚胺基)乙基)-4-(吡啶-4-基)-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮(A8)对水稻纹枯菌和油菜菌核菌的EC_(50)值分别为1.31和10.62 mg/L.A7对番茄灰霉菌的孢子萌发具有显著抑制作用,在100 mg/L浓度下对孢子萌发的抑制率达95%.活体杀菌测试结果表明A7对番茄灰霉病和水稻纹枯病具有明显的保护活性.

摘要：为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HR-EI-MS)确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物A19和A25在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶(SDH)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。

摘要：[目的]寻找具有高杀菌活性的农药先导化合物。[方法]通过活性亚结构拼接法设计并合成一系列的含肟醚片段的二苯醚脒类化合物,其结构经过1H NMR和LCMS确证。[结果]杀菌活性测试结果表明:目标化合物对黄瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum)、大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi)以及黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)具有一定的防治效果。其中化合物1b在40 mg/L质量浓度下对黄瓜白粉病的防治效果为100.00%;1a、1b在质量浓度为40 mg/L下对大豆锈病的防治效果均为92.59%;1f在100 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病的防治效果为100.00%。[结论]含肟醚片段的二苯醚脒类化合物具有一定的杀菌活性,值得进一步研究。

摘要：为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进行了表征。采用二倍稀释法检测合成的12个衍生物和槐定碱分别对2种革兰氏阴性菌细菌、2种革兰氏阳性菌以及1种真菌的抑制活性。结果表明:大部分的目标化合物相比于槐定碱的抑菌效果均有一定的提升,B_(5)和B_(12)对痤疮丙酸杆菌的抑制效果要优于阳性对照药物盐酸多西环素,其最小抑菌浓度(mininal inhibit concentration,MIC)为0.023、0.014 mg/mL。分子对接结果表明,化合物与蛋白结合形成氢键和π-π共轭作用,从而增强抑菌活性。

摘要：为发现具有较高杀虫活性的先导化合物,结合本课题组前期研究结果,设计合成了系列含肟醚的松油烯-4-醇衍生物,并测试了杀虫活性.结果表明,目标化合物对粘虫具有较好的触杀作用,其中化合物2-甲基-5-异丙烯基-2-环己烯-1-酮肟-O-炔丙基醚(3a)的LD50值为0.0054 mg/头,毒力是松油烯-4-醇的19.1倍,可以作为农药先导化合物进一步优化研究.

摘要：为了寻找高效、低毒的新农药,采用活性结构拼接法设计并合成了12个新型肟醚-酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、IR、LC/MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有明显的杀菌活性,其中化合物3a和3h在500mg/L的浓度下对小麦白粉病菌的盆栽活性均达80%以上。

摘要：以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚、2-氯-5-氯甲基吡啶等化合物为原料,设计合成了5个未见文献报道的磺酰基吡唑肟醚新化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR和MS验证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。

摘要：将α-蒎烯选择性氧化制备马鞭草烯酮,对羰基进行肟化和分离,再发生亲核取代反应,合成得到40个新型( Z )-/( E )-马鞭草烯酮肟醚(4a ~4t ,包括20对 Z / E 异构体),采用 1 H NMR、 13 C NMR 、FT-IR、UV-vis和ESI-MS对目标化合物进行了结构表征,并测试其抑菌活性。研究结果表明:在质量浓度50 mg/L下,目标化合物对8种植物病原菌均显示出不同程度的抑菌活性,其中化合物( E )- 4r (R=2,6-Cl)对苹果轮纹病菌的抑制率为77.8%,化合物( E )- 4s (R=2,6-F)对水稻纹枯病菌的抑制率为72.7%,化合物( E )- 4n (R= p -CN)对玉米小斑病菌的抑制率为70.8%,( Z )-/( E )-异构体对一些植物病原菌的抑制活性显示一定差异。建立了( E )-马鞭草烯酮肟醚化合物对水稻纹枯病菌抑制活性的CoMFA模型( r 2 =0.992, q 2 =0.507),进行3D-QSAR研究,结果表明建立的模型可用于设计具有潜在高活性的先导化合物。

摘要：设计并合成了6个新型的2-苯并咪唑乙酮肟醚衍生物，产率57．1％-72．6％，其结构经^1H NMR，IR和元素分析表征。初步杀菌活性测试表明，部分化合物对黄瓜菌核病菌有较好的抑制活性。

摘要：为寻找高活性的新农药化合物,通过2-取代氨基-1-对氯苯乙酮-1-肟与卤代烃反应,设计并合成了35个对氯苯乙酮肟醚衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性,其中C9、C12在500mg/L时对蚜虫Aphis craccivaora的致死率达到100%;C10、C12、C15和C23在1000mg/L时对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus的致死率达到100%;C29、C30和C31在500mg/L时对黄瓜白粉病菌Sphaerotheca fuligineas的抑制率达到95%以上;C29、C30、C33和C35在100mg/L时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率达到90%以上。