摘要：目的总结胶囊剂溶出度试验方法设计的主要关注点,从处方囊壳、胶囊内含物以及包装的选择等方面讨论对胶囊剂溶出度的影响。方法参考USP通则总结胶囊剂溶出度试验的设计考虑;汇总FDA溶出度数据库中胶囊剂溶出方法的收载情况;结合研究论文及实际工作提出溶出度方法开发的思考。结果胶囊剂溶出度方法需重点关注溶出介质、溶出装置以及明胶交联问题;目前已上市胶囊剂溶出装置桨法比例高于篮法,有6.7%的胶囊剂使用酶法破除明胶交联。囊壳质量、胶囊内容物、包装等都可能影响胶囊剂溶出度,导致稳定性放置期间检测结果超限。结论胶囊剂溶出度控制应坚持处方研发在前,检测检验在后的思路。开发期间重视可能影响胶囊剂溶出度的囊壳质量、胶囊内容物、包装等关键因素。在此基础上应合理设计胶囊剂溶出度试验方法,降低试验方法导致的溶出度结果差异。

摘要：目的　评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性。方法　采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计。用顶空气相色谱法测定 18名健康受试者 po二氯乙酸二异丙胺 6 0mg后 ,尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度。 结果　国产片剂、胶囊剂和进口片剂的tmax分别为 (1.2 4± 0 .5 0 ) ,(1.11± 0 .31)和 (1.0 3± 0 .2 3)h ,cmax为 (36 .4 0± 8.6 1) ,(37.4 5±7.89)和 (38.79± 6 .16 )mg·L-1,AUC为 (15 1.81± 38.18) ,(14 7.2 9± 34.6 1)和 (14 6 .82± 33.93)mg·h·L-1,t1/ 2 为 (1.75±0 .4 4 ) ,(1.70± 0 .4 0 )和 (1.70± 0 .39)h。国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为 (10 5 .6 8± 2 7.4 6 ) %和 (10 1.4 3±14 .4 8) %。结论　经统计学分析 ,国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性。

摘要：采用球磨混合粉碎法工艺进行处方设计,试制出尼群地平胶囊剂。将国产片剂(南京制药厂)、自制胶囊剂与西德Bayer公司片剂进行体外溶出、体内血浓测定比较,体内血浆药浓用GC-MS法测定,体内数据按零级溶出、一级吸收口服单室模型经计算机处理求得药动学参数。研制的尼群地平胶囊剂与西德Bayer公司片剂生物等效。

摘要：目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的实测tmax分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρmax分别为(1031.24±405.55),(1101.32±530.17)和(1143.25±635.86)μg·L-1。梯形法计算AUC0-t分别为(7653.93±2880.87),(8087.31±3162.71)和(8126.53±3911.13)μg·h·L-1。t1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h。盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%。结论经统计学分析,3者具有生物等效性。

摘要：目的:将难溶于水的硝苯地平(nifedipine,NF)制成聚乙二醇4000(PEG4000)固体分散体胶囊剂,以改善其溶出性能。方法:①溶剂(乙醇)-熔融法制备硝苯地平-PEG4000固体分散体,并添加适宜稀释剂尿素(或甘露醇、蔗糖、柠檬酸、β环糊精)制成胶囊;②正交设计确定PEG4000、稀释剂最佳用量;③量热分析法、溶出度法验证NF固体分散体。结果:①正交设计确定了PEG4000、稀释剂尿素最佳用量,溶剂熔融法制得NF固体分散体。②工艺是将NF超声分散于乙醇(体积质量比1∶24)中,加入熔融(70℃)的PEG4000(与NF的质量比1∶4)中,使均匀混合,添加尿素(与NF的质量比1∶20),80℃挥去乙醇,填充胶囊。③样品DSC曲线中NF熔融峰(177℃)消失,PEG4000峰(66℃)前移;胶囊均重0.25g,含NF10mg,溶出t0.525～35min。结论:溶剂熔融法成功制备NF固体分散体,NF溶出度显著增大;添加尿素填充胶囊不影响固体分散体的溶解性;工艺简单、易行、成本较低。

摘要：目的:研究穿心莲袋包颗粒入煎汤剂的最佳工艺条件;比较生药袋包颗粒、传统饮片汤剂和胶囊剂的煎出率及穿心莲内酯的含量。方法:采用正交设计,以煎出率和穿心莲内酯含量为指标,优选穿心莲袋包颗粒制备工艺:采用HPLC法测定三者中穿心莲内酯含量。结果:穿心莲生药袋包颗粒入煎汤剂的优选工艺为5目颗粒(袋包)、加15倍量水,煎提3次,每次30 min。生药袋包颗粒、传统饮片汤剂及胶囊剂的煎出率分别为20.09％、16.83％,和10.91％;三者中穿心莲内酯的含量(mg/g)分别为0.91％、0.69％和0.87％。结论:煎出率及穿心莲内酯含量均以生药袋包颗粒为高,这为以中药袋包颗粒形式入煎汤剂提供了实验依据。

摘要：目的：研究国产特拉唑嗪胶囊剂的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：９ 名男性健康志愿者口服国产盐酸特拉唑嗪胶囊剂和进口片剂，用高效液相色谱法测定血浆中特拉唑嗪（质量） 浓度，按照随机、交叉试验设计给药。在取血同时测量血压和心率。结果：口服国产胶囊剂和进口片剂的药时曲线均符合二室模型，ρｍａｘ 分别为（４１±１１）、（４４ ±１０） μｇ·Ｌ－ １ ，ｔｍａｘ（０ ．８±０．４）和（０ ．７±０．５） ｈ；ｔ１／２（１２±４） 和（９．０ ±１．６） ｈ；ＡＵＣо∝（４０５±１０６） 和（３９８ ±９０） μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ， 经统计学处理两种制剂的药代动力学参数差异无显著性（ Ｐ＞ ０．０５） 。国产特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为１０４ ．４３ ％ 。双单侧检验表明：两种制剂生物等效。药效学提示血药（ 质量） 浓度达高峰时，血压稍降但不明显，心率无明显变化，两制剂间差异无显著性。结论：（１） 两制剂的药代动力学参数差异无显著性（Ｐ＞ ０ ．０５） ，国产胶囊剂生物利用度１０４．４３％ ；（２） 特拉唑嗪国产胶囊剂和进口片剂生物等效；（３）正常人单次口服２ｍｇ 特拉唑嗪胶囊剂或片剂对血压、心率无明显影响。

摘要：本文对灌装胶囊的中药粉体、颗粒、微丸的制备工艺相应特点进行了简述 。

摘要：本实验采用原子吸收分光光度法对12名健康志愿者的血药浓度进行了测定,并分别用交叉实验设计的方法比较了葡萄糖酸锌片剂,胶囊剂与其原料粉的相对生物利用度,结果:两种制剂的相对生物利用度分别为75.56%和91.38%。

摘要：近年来,胶囊剂在保健和制药领域获得了长足而快速的发展,已成为口服固体制剂最主要的剂型之一。本文在课程思政大改革的背景,结合本单位科研成果和学科特色,从教学内容、教学方法及教学实践结合课程思政等方面探讨了讲好药剂学胶囊剂的具体措施,论述了《药剂学》课程胶囊剂的教学设计思路。也为进一步学习药学其他专业课程提供参考。