摘要：目的:利用脂质体较好的包载作用与生物相容性,将具有较大黏膜毒性的猪牙皂皂苷制备成脂质体,以减小其黏膜毒性,为猪牙皂皂苷在临床上的应用提供可能。方法:薄膜分散法制备猪牙皂总皂苷脂质体,高速离心法测定猪牙皂皂苷脂质体的包封率。以包封率为主要评价指标,正交设计法优化猪牙皂皂苷脂质体的组方;以粒径、Zeta电位、圆整度评价猪牙皂皂苷脂质体的基础特征。结果:以正交设计法筛选最佳工艺条件:猪牙皂总皂苷与卵磷脂的质量比例为1∶10,胆固醇与卵磷脂的质量比例为4∶1,水化温度为45℃,PBS缓冲溶液pH值为8.0;猪牙皂皂苷脂质体的包封率为72.67%±0.38%,粒径为(150.11±2.10)nm,电位为(-31.70±1.50)mV,透射电镜和光学显微镜下观察到猪牙皂皂苷脂质体呈圆形,形状规则。结论:使用薄膜分散法制备猪牙皂总皂苷脂质体可行,正交实验法优选工艺制备的猪牙皂总皂苷脂质体包封率较高、粘膜毒性减小、粒径均匀、形貌好、重现性好。

摘要：以大豆卵磷脂和胆固醇混合物为壁材,采用p H梯度结合逆相蒸发法制备黑米麸皮花青素脂质体,利用单因素实验,得到影响花青素脂质体包封率的三个显著性因素:大豆卵磷脂与胆固醇摩尔比(nSPC/nCH)、有机相与水相体积比(VOP/VAP)和磷酸缓冲液浓度(mmol/L)。根据中心组合(Box-Behnken)实验设计原理,采用响应面分析法对花青素脂质体的制备工艺进行了优化,结果得到花青素脂质体最佳制备工艺参数为:nSPC/nCH=3.29/1,VOP/VAP=3.16/1,磷酸缓冲液浓度为5.21 mmol/L。在最优条件下进行验证实验,得到花青素脂质体包封率达54.97%,所制备的花青素脂质体平均粒径为234 nm,Zeta电位为-25.0 m V。

摘要：目的用乙醇注入法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体,并考察该脂质体的性质。方法用不同磷脂和胆固醇半琥珀酸酯制备脂质体,通过正交设计实验得出最佳处方,并对该脂质体的平均粒径、Zeta电位和包封率等性质进行考察。结果齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体最佳处方中药物-磷脂质量比为1:40、胆固醇半琥珀酸酯-磷脂质量比为1:30、磷脂类型为Epikuron 170。最佳处方的脂质体平均粒径为80.8 nm,Zeta电位为-36.9 mV。用微柱离心法和冷冻超速离心法测得该脂质体的平均包封率分别为94.3%和97.9%。结论以乙醇注入法制备的齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体粒径较小、包封率高。

摘要：药剂学实验是培养具备创新能力、实践能力和创业精神等核心能力高素质药学人才的基础。运用“多元化”的教学组织形式和弹性、灵活的教学设计,引入“全程化”科技创新平台贯穿整个实践教学体系,以“脂质体的制备”为代表进行初步实验改革。该实验结合新型药物递送系统的相关内容与技术,引入科研实践中的基本理念,通过科研反哺教学,引导学生自主运用科研思维来学习专业知识与实验技能,实现从“记忆型、模仿型”向“思考型、创新型”转变。