摘要：为研究色胺酮对食管癌化疗药物顺铂耐药性的抑制作用及其作用机制,设计食管癌Eca109细胞及其顺铂耐药株Eca109/cDDP细胞的顺铂及色胺酮不同处理组,根据实验目的选择不同的处理方式.利用实时荧光定量PCR检测Eca109和Eca109/cDDP细胞中多药耐药基因1(MDR1)及谷胱甘肽-巯基-转移酶-pi基因(GST-pi)的mRNA表达水平;免疫印迹和免疫荧光技术检测Eca109细胞和Eca109/cDDP细胞中MDR1和GST-pi蛋白的表达水平;细胞计数试剂盒(cell counting kit,CCK-8)法检测细胞增殖以及基因敲降后的回补效果.结果表明:色胺酮不仅显著抑制了食管癌细胞顺铂耐药株Eca109/cDDP细胞中MDR1基因的表达,而且MDR1和GST-pi蛋白的表达也受到了显著的抑制;色胺酮不但能抑制Eca109细胞的增殖能力,对耐药株Eca109/cDDP细胞增殖也存在抑制作用;色胺酮逆转耐药性的能力依赖于对MDR1和GST-pi的表达抑制.综上分析,色胺酮能够通过抑制MDR1和GST-pi蛋白的表达来逆转食管癌细胞顺铂耐药株的耐药性,是一种潜在的化疗辅助药物.

摘要：色胺酮是一种天然吲哚喹唑啉生物碱,具有抗微生物、抗肿瘤和抗炎活性。以色胺酮(Try)为配体,溶剂热法合成色胺酮Zn(Ⅱ)配合物,通过X-射线单晶衍射分析,确定了金属配合物的晶体结构。光谱法研究及琼脂糖凝胶电泳实验表明,色胺酮及其Zn(Ⅱ)配合物均表现出较强的稳定G-四链体H21T-DNA作用,结合常数Kb>107,而且对p BR322质粒DNA也表现出较强的切割作用,色胺酮锌(Ⅱ)配合物的切割作用强于配体色胺酮。研究结果为进一步筛选色胺酮及其配合物的抗肿瘤活性以及探讨生物碱与G4-DNA的稳定作用构效关系及设计生物碱抗肿瘤药物提供了参考。

摘要：首先合成吲哚醌衍生4a^4f,氧化水解得到邻氨基苯甲酸衍生物5a^5d.以这两者为原料设计合成A和/或D环取代的色胺酮衍生物1a^1q.然后,以色胺酮6位酮羰基分别与水合肼、盐酸羟胺反应生成C环席夫碱结构.最后,以哌嗪结构取代B环嘧啶酮合成茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮.共设计合成20个化合物,其中新化合物13个.对所合成化合物的结构经红外光谱、核磁氢谱、元素分析确证.测定所合成化合物对肿瘤细胞A549的体外抑制活性.结果表明化合物1b,1c,1i,1j,1p和1q表现出较强的肿瘤细胞抑制活性,IC50值分别为3.58,0.99,1.03,2.10,0.51和0.43μmol·L-1.构效关系研究表明:D环卤素取代提高抗肿瘤活性,而取代基团在A环时则减弱抗肿瘤活性;B环(嘧啶环)被哌嗪环取代后抗肿瘤活性消失(IC50>100μmol·L-1);而C环酮羰基生成席夫碱结构抗肿瘤活性与色胺酮相当.

摘要：通过色胺酮与苯肼反应生成一种新型的腙类化合物.在该化合物的DMF溶液中,用含有不同阴离子的四丁基铵盐测试了其对阴离子的识别能力.实验结果表明,加入F-,AcO-和H2PO-4后,溶液由黄色立即变为橙色,而加入Cl-,Br-,I-,ClO-4,NO-3和HSO-4离子则无变化.通过核磁共振波谱证实了探针的识别机制,并设计了一个四输入的分子逻辑门.