摘要：介绍了芬太尼透皮给药系统的研究和开发，包括研制芬太尼透皮给药系统需要考虑的因素、给药系统的设计、体内外的评价以及引起的副反应。

摘要：目的:构建δ阿片受体(δOR)结构模型并研究它与异硫氰基3-甲基芬太尼(SuperFIT)的相互作用.方法:以细菌视紫红质为模板,模拟δOR的结构,并将SuperFIT对接于其内.结果:得到δOR-(3R,4S)-SuperFIT作用模型;其中,重要结合位点可能是Asp128,Ser106,Phe104,Tyr308及***128与配基哌啶环上质子化氮原子形成强的静电和氢键相互作用;Ser106与配基异硫氰基N原子形成静电作用;Phe104,Tyr308及Pro315与异硫氰基S原子形成疏水作用.结论:Phe104,Tyr308,Pro315及Ser106对配基的δ选择性极重要,这将有利于设计新的δ选择性配基.

摘要：建立了固相萃取与液相色谱-质谱(LC-MS)联用分析血清和尿液中10种芬太尼类物质的方法。样品经C18固相萃取(SPE)柱富集分离后,甲醇洗脱,洗脱液采用LC-MS测定。结果表明,尿样基质中,10种芬太尼物质质量浓度在1~100μg/L范围内线性关系良好,相关系数(R2)大于0.99,检出限(LODs)和定量限(LOQs)范围分别为0.18~0.32μg/L和0.61~1.00μg/L。血清基质中,10种芬太尼含量在2~100μg/L范围内呈现良好的线性关系,其R2大于0.99,LODs为0.15~0.33μg/L,LOQs为0.50~1.00μg/L。尿样中芬太尼类物质萃取回收率为84.2%~107.7%,血清中萃取回收率为84.7%~99.7%。该方法适用于生物流体中芬太尼类物质的同步测定。

摘要：为寻找有较强镇痛活性的化合物，设计并合成了２０个未见文献报道的双芬太尼类似物，其结构经光谱分析与元素分析确证。初步生物活性实验结果显示：化合物Ｉａ和ＩＩｂ有较强的镇痛活性。

摘要：目的 观察芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)对中度到重度慢性非癌性痛的镇痛效果及不良反应。方法 选取本院疼痛门诊中度到重度慢性非癌痛患者46例,采用开放非对照试验设计使用多瑞吉,剂量从25μg/g,h开始,疗程15 d。观察患者的疼痛程度、生活质量、不良反应及停药反应。结果46例患者中有38例完成试验,8例因不良反应退出。多瑞吉治疗后患者的疼痛程度明显降低(P<0.01),治疗有效率达94.74％;患者的生活质量显著改善(P<0.01)。其不良反应主要有恶心、头晕、呕吐、多汗、嗜睡、厌食等,但大部分可在发生后1周内自行消失。停药后均未出现戒断症状。结论多瑞吉治疗中度以上慢性非癌性疼痛,镇痛效果好、使用方便、安全,在严格选择患者和严密监控的条件下可用于临床。

摘要：目的探讨芬太尼麻醉诱发先心病患儿呛咳的影响因素。方法540例先心病择期手术的患儿,ASAⅡ或Ⅲ级,年龄1月～14岁,体重4～65kg,随机分为九组,每组60例。每组患儿按照正交实验设计表(L934)分别给予利多卡因预处理。对患儿的月龄、性别、体重、身高、体表面积、先心病类型、利多卡因预处理剂量、利多卡因预处理时间、芬太尼首剂剂量和芬太尼推注时间等可能影响呛咳的各种因素进行logistic多元回归分析。结果性别、体表面积、利多卡因预处理剂量、芬太尼首剂剂量和芬太尼推注时间是芬太尼诱发呛咳的主要相关因素。结论体表面积和芬太尼首剂剂量是芬太尼诱发呛咳的危险因素;而女性、利多卡因预处理剂量和芬太尼推注时间是芬太尼诱发呛咳的保护因素。

摘要：目的研究利多卡因预处理对于先天性心脏病小儿芬太尼麻醉诱发呛咳的预防作用及安全性。方法540例先天性心脏病择期手术患儿，ASAⅡ—Ⅲ级，年龄1月-14岁，体质量4—65kg。患儿随机分成9组（n=60），分别按照正交实验设计表（L9 3^4）接受利多卡因预处理，安排四因素各三水平分别给药。结果经利多卡因1．5mg／kg预处理后，芬太尼麻醉诱发的呛咳发生率最低，为56．1％。首剂芬太尼以5、7．5和10μg／kg诱导，呛咳发生率分别为55．0％、66．1％和72．2％；以10、20、30s推注芬太尼，呛咳发生率分别为75．0％、68．9％、49．4％。结论利多卡因1．5mg／kg预处理，在30S内缓慢静注首剂芬太尼5μg／kg，是先心病小儿芬太尼麻醉诱导时减轻呛咳反应较好的处理方案。

摘要：目的：采用权重配方法分析咪唑安定(Mid)、芬太尼(Fen)和异丙酚(Pro)联合诱导时在镇静、催眠上相互作用的性质。方法：60例美国麻醉协会(ASA)分级Ⅰ-Ⅱ级的择期行腹腔镜手术的病人根据权重配方法设计，均匀分配至6个不同剂量水平不同的用药组(配伍组1～6)，麻醉诱导为依次注入Mid(15s)，Fen(15s)，Pro(30s)和罗库溴铵0．6mg·kg^(-1)。Pro注入后3min行气管插管。记录诱导前、异丙酚注入后1、2min、插管即刻、插管后1、3、5、7min的脑电双频谱指数(BIS)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)值。结果：配伍组1的诱导期BIS变化值较为理想。结论：Mid、Fen和Pro在镇静催眠上呈相加作用，理想的诱导剂量为Mid 0．02 mg·kg^(-1)、Fen0．0025mg·kg^(-1)、Pro 0．8 nag·kg^(-1)。

摘要：为了观察芬太尼、咪达唑仑复合利多卡因及国产丙泊酚在无痛人流的运用，我们设计了本临床实验。

摘要：疼痛是癌症的一个常见并发症。我国每年约 180万新发肿瘤患者 ,约有 10 0万人经受疼痛的折磨。使患者在生理、心理、社会、精神等方面受到严重影响 ,WHO推荐的三阶梯疼痛治疗方法虽然在我国已经推广 ,但由于患者对吗啡的恐惧 ,很多疼痛得不到有效控制。1　资料与方法1.1　病例选择　选择晚期肺癌伴有中、重度疼痛的住院患者 ,年龄 18岁以上无呼吸抑制、缺氧 ,无心肝肾脑功能障碍 ,无阿片类药物过敏史、非孕妇或哺乳期妇女 ,以及高热患者也属禁忌。患者 5 4例随机分两组。芬太尼透皮贴剂 (多瑞吉 )组 2 8例 ,男性 16例 ,女性 12例 ,平均年龄 5 8.2岁。对照组 (吗啡缓释片 ) 2 6例 ,男性 17例 ,女性 9例 ,平均 5 6 .6岁。两组疼痛程度相仿佛 ,有可比性。1.2　治疗多瑞吉每贴 2 5微克、5 0微克。对照药吗啡缓释片 (美施康定 )每片 10毫克、30毫克。均采用开放试验设计滴定法给药原则。多瑞吉从小剂量 2 5微克开始使用。三天更换一次。三天内如出现爆发性疼痛可即时加用吗啡。三天时注意调整剂量达到2 4小时无疼痛或基本不痛后再观察。对照组缓释吗啡 ,起始剂量 10～ 30毫...