摘要：双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种非经典的三维小环骨架,可作为内炔、叔丁基和对位取代芳基的生物电子等排体,被广泛用于药物设计和研发[1].引入BCP骨架可显著提高药物和候选药物的药代动力学性质,如代谢稳定性、水溶性和被动渗透性等,已经成为药物研发领域的研究热点之一[2].特别是一些功能化的BCP杂芳基衍生物,作为许多药物相关化合物的生物电子等排体,开发其合成方法具有重要意义(图1).合成双功能化BCP的传统方法一般是通过两步法C—C偶联.

摘要：以芳香基三唑类杀菌剂三唑酮为先导物设计并合成了5个含N,N-二烷基二硫代氨基甲酸酯的芳香三唑类化合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征.用X射线单晶衍射测定了[α-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)]乙基-N,N-二甲基二硫代氨基甲酸酯的晶体结构,晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数为:a=0.73482(15)nm,b=1.1051(2)nm,c=1.1209(2)nm,α=90.32(3)°,β=101.97(3)°,γ=105.13(3)°,V=0.8578(3)nm3,Z=2,Dc=1.357g/cm3,F(000)=368,μ=0.324mm-1.

摘要：含硅化合物在药物化学、功能材料和复杂分子合成等领域备受关注[1].尤其是邻硅基芳基膦类化合物因独特的物理化学性质,广泛应用于配体设计和多种化学转化[2-3].目前它的合成有两种方法:(1)传统合成-原位生成的芳基膦锂试剂与亲电硅试剂的取代反应(Scheme1a)[2-3];(2)苯炔对Si—P键的插入反应(Scheme 1b)[4].然而这些策略需底物预活化,并使用当量金属有机试剂.因此发展高原子和步骤经济性构建该类化合物的新方法仍具巨大挑战.

摘要：无机药物化学领域正在快速发展,尤其是有机金属配合物作为癌症的治疗和诊断试剂有很大的潜力.芳基钌配合物中芳基对抗癌活性有重要影响,并能调控配合物金属中心的热力学和动力学性能.配合物的构效关系研究,对进一步合理设计/合成具有潜在药用价值的有机金属配合物至关重要.本文选取钌芳基配合物作为抗癌药物的具体实例进行讨论,重点介绍了多种芳基钌配合物的构效关系及抗癌机理.

摘要：1,2,3-三唑,巯基1,2,4-三唑,1,3,4-噻二唑以及相关衍生物具有重要的生物活性,在医药、工农业应用研究中引起广泛关注.为了在同一个化合物中连接较多的活性基团,我们设计并成功合成了8个全新的杂环化合物.这些化合物的质谱具有非常特征的裂解方式,本文根据文献[1～4]对其进行了解析.……

摘要：随着人们生活水平的提高，人们对无公害、低毒环保的要求越来越迫切，因此，开发具有低毒、高效、低残留，环境友好的杀虫剂是新农药开发的必然趋势。氯虫苯甲酰胺（ChIorantraniliprole）是由杜邦公司创制的新型鱼尼丁受体类杀虫剂，由于其对各类鳞翅目类害虫高效防治、对非靶标生物安全及对传统农药无交互抗性的特点使其成为了新农用化合物创制的热点。

摘要：设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。

摘要：1 ,2 ,4 -三唑类化合物与一些金属离子形成的配合物具有自旋转换作用。为了制备具有自旋转换功能的化合物 ,本文设计合成 3-甲基 - 4 -取代 - 5 - (2 -吡啶基 ) - 1,2 ,4 -三唑配体 .报道了 3-甲基 - 4 -苯基 - 5 - (2 -吡啶基 ) - 1,2 ,4 -三唑和 3-甲基 - 4 -对甲氧苯基 - 5 - (2 -吡啶基 ) - 1,2 ,4 -三唑的合成 ,化合物的结构经IR、MS、1　HNMR确证。

摘要：过渡金属有机化合物在一定条件下，金属原子可在分子内发生迁移，进而实现新位点的官能团化．金属迁移反应中，迁移方向的有效控制一直是挑战性难题．一般来说，芳基钯物种相比烯基钯物种具有更高的热力学稳定性．因此，虽然烯基向芳基位置的1,4-钯迁移很早就被人熟知，但是其逆反应，一直没有被实现．中国科学院上海有机化学研究所林国强研究员、冯陈国副研究员及其合作者通过对底物的设计和反应条件的筛选，

摘要：将卤代芳烃和卤代烷进行直接交叉偶联形成取代芳基化合物是有机合成反应中最重要的一类反应，“一锅反应”可形成格氏试剂和铁催化剂这种新方法的产生，使上述反应更容易进行。“一锅反应”形成格氏试剂和铁催化剂的方法由德国科隆大学的Waldemar ***、Matthias Mayer和Axel Jacobivon Wangelin根据之前的铁介导格氏交叉偶联法设计而成。