摘要：目的:优化苦参总生物碱组分磷脂复合物(TA-PC)的工艺,研究其理化性质。方法:采用溶剂挥发法制备TA-PC,单因素考察反应溶剂、反应温度、药物质量浓度、反应时间、药脂比等对磷脂复合率的影响;星点设计-效应面法优化处方及工艺。HPLC法测定苦参总生物碱中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的含量,并以4个生物碱含量为指标考察TA-PC的溶解性、油水分配系数,电镜分析水中分布的形态及大小,红外图谱研究药物与磷脂结合方式。结果:最优条件为:乙醇为反应溶剂,药物与大豆磷脂投料比2.5∶1,药物质量浓度3.0 mg/mL,反应温度为40℃,反应时间2 h。复合率达95.27%±0.65%,与预测值偏差<5.0%;IR验证了所形成的磷脂复合物为一种弱的相互作用,未发生化学变化;水中溶解度明显降低,油水分配系数明显增加。结论:星点设计-效应面法成功制备了TA-PC,工艺稳定可行,提高了TA的脂溶性,为其进一步开发制剂奠定基础。

摘要：目的优化苦参总生物碱脂质体的处方与工艺,制备苦参总生物碱脂质体凝胶并研究其释放机制。方法运用薄膜分散法制备苦参总生物碱脂质体,以包封率和载药量为考察指标,采用酸性染料比色法测定脂质体中苦参碱含量。采用正交试验设计对处方工艺进行优化,选出最优处方制备脂质体。以泊洛沙姆-407为基质,制备苦参总生物碱脂质体凝胶。考察药物凝胶与药物脂质体凝胶的透皮速率。结果通过优化处方与工艺所得的脂质体形态均匀,粒径范围为100~400 nm,包封率达74%,载药量达26%。所制备的脂质体凝胶呈透明状半固体。体外释放结果显示,苦参碱凝胶48 h内累积释药量为6.34 mg/cm^2,苦参总生物碱脂质体凝胶48 h内累积释药量为6.97 mg/cm^2,后者的累积透皮量、稳态透皮速率及48 h后在皮肤中的蓄积量均较前者显著提高。结论优化的制备工艺稳定可行,制得的苦参总生物碱脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放速率,提高药物在体内的蓄积量。

摘要：苦参是中国的传统中药之一,临床主要用于治疗痢疾、便血、黄疸、湿疹及妇科炎症等病症,其中生物碱是其主要药效成分.主要是采用乙醇回流提取法来研究考察黔产苦参中总生物碱的最佳工艺.以苦参总生物碱的提取率作为考察指标,采用乙醇回流提取法,考察提取温度、提取次数、提取时间、料液比以及乙醇浓度对总生物碱的影响;接着在单因素试验结果基础上,采用计算机软件Box-Benhnken实验设计方法优化最佳提取工艺条件.结果显示,其总生物碱的最佳工艺条件为:乙醇浓度85%,提取温度80℃,提取时间2 h,提取次数3次,料液比1∶9;并且在最佳提取工艺条件的验证性试验中,黔产大宗药材苦参总生物碱的提取率达到45.3%,这说明了本试验的提取率优于其它提取工艺方法.该研究方法操作简易及实验设备简单,可为黔产苦参用于工业化提取总生物碱提供一定的理论依据.